2-amino-3,3-diphenyl-1-propanol | 92646-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-3,3-diphenyl-1-propanol
• 英文别名: 2-amino-3,3-diphenylpropan-1-ol；3,3-Diphenyl-2-amino-propanol-(1)；2-Amino-3,3-diphenyl-propan-1-ol
• CAS: 92646-33-8
• 化学式: C₁₅H₁₇NO
• mdl: MFCD11040146
• 分子量: 227.306
• InChiKey: SDDOXKGXOXANAF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  120-121 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  410.0±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.113±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-3,3-diphenyl-1-propanol 以 四氢呋喃 、 N-甲基乙酰胺 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-N-t-butoxycarbonyl-N-methylamino-1-((3,5-bis (trifluoromethyl)phenyl)methyloxy)-3,3-diphenylpropane
  参考文献：
  名称：

  2/3-(heterocyclic alkyl

  摘要：

  公式（I）的化合物，及其盐和前药，其中Q代表苯基或苯甲基; X和Y分别代表H或X和Y一起形成一个=0基团; Z是O，S或NR.sup.8（R.sup.8是H或C.sub.1-6烷基）; R.sup.1是H，可选择性地取代的C.sub.1-6烷基，苯基（C.sub.1-4烷基），C.sub.2-6烷基，COR.sup.a，COOR.sup.a，CONHR.sup.a，COC.sub.1-4烷基NR.sup.aR.sup.b，或CONR.sup.aC.sub.1-4烷基CONR.sup.aR.sup.b; R.sup.2是取代的C.sub.1-4烷基，其上有一个可选择性取代的芳香杂环; R.sup.3是H，C.sub.1-6烷基或C.sub.2-6烯基; R.sup.4是H，C.sub.1-6烷基或可选择性取代的苯基; R.sup.5代表可选择性取代的苯基; q为0、1、2或3; 这些化合物是治疗中有用的Tachykinin拮抗剂。

  公开号：

  US05494926A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3,3-二苯丙酸 在 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 47.0h， 生成 2-amino-3,3-diphenyl-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  带有 4-二苯甲基屏蔽取代基的双恶唑啉和生物恶唑啉手性配体。水镍(II)配合物催化环戊二烯与3-丙烯酰基-2-恶唑烷酮的Diels-Alder反应

  摘要：

  Enantiopure 2-amino-3,3-diphenyl-1-propanol 已通过hidantoin 路线从二苯乙醛开始合成，然后通过手性 HPLC 进行后续的官能团转化和光学拆分。这种氨基醇可以转化为两个新的手性配体：4,4'-双（二苯基甲基）-2,2'-生物恶唑啉和 2,2'-异亚丙基双（4-二苯基甲基恶唑啉），并进一步与铜（II）复合三氟甲磺酸盐和高氯酸镍 (II) 六水合物。衍生自双恶唑啉的镍 (II) 水络合物通过方形平面过渡结构有效催化环戊二烯与 3-丙烯酰基-2-恶唑烷酮的狄尔斯-阿尔德反应，具有高内向选择性和中等对映选择性。

  DOI：

  10.1246/bcsj.73.681

文献信息

• SUBSTITUTED POLYCYCLIC CARBAMOYL PYRIDONE DERIVATIVE PRODRUG
  申请人：Takahashi Chika

  公开号：US20130197219A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention provides a compound having antiviral effects, particularly having growth inhibitory activity on influenza viruses, a preferred example of the compound being a substituted 3-hydroxy-4-pyridone derivative prodrug having cap-dependent endonuclease inhibitory activity.

  本发明提供了一种具有抗病毒效果的化合物，特别是对流感病毒具有生长抑制活性，该化合物的首选例子是一种具有依赖帽端核酸酶抑制活性的取代3-羟基-4-吡啶酮衍生物前药。
• Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and
  申请人：Merck Sharp & Dohme Ltd.

  公开号：US05629347A1

  公开（公告）日：1997-05-13

  Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q is R.sup.9 CR.sup.10 R.sup.11 or CH.sub.2 R.sup.9 CR.sup.10 R.sup.11 where R.sup.9 is H or OH and R.sup.10 and R.sup.11 are optionally substituted phenyl, optionally substituted benzyl, C.sub.5-7 cycoalkyl or (C.sub.5-7 cycloalkyl)methyl; R.sup.1 and R.sup.2 are H, optionally substituted C.sub.1-6 alkyl, optionally substituted phenyl(C.sub.1-4 alkyl), C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, COR.sup.a, COOR.sup.a, COC.sub.1-6 alkylhalo, COC.sub.1-6 alkylNR.sup.a R.sup.b, CONR.sup.12 C.sub.1-6 alkylCONR.sup.a R.sup.b, CONR.sup.a R.sup.b, or SO.sub.2 R.sup.a, or R.sup.1 and R.sup.2 together form a chain (CH.sub.2).sub.q optionally substituted by oxo where one methylene group may optionally be replaced by O or NR.sup.x ; R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; R.sup.4 is optionally substituted phenyl(C.sub.1-3 alkyl); X and Y are H, or X and Y together are .dbd.O; and Z is O, S, or NR.sup.7 ; are tachykinin antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.

  化合物的公式(I)及其盐和前药，其中Q是R.sup.9 CR.sup.10 R.sup.11或CH.sub.2 R.sup.9 CR.sup.10 R.sup.11，其中R.sup.9是H或OH，R.sup.10和R.sup.11是可选取代的苯基，可选取代的苄基，C.sub.5-7 环烷基或（C.sub.5-7 环烷基）甲基; R.sup.1和R.sup.2是H，可选取代的C.sub.1-6烷基，可选取代的苯基（C.sub.1-4烷基），C.sub.2-6烯基，C.sub.2-6炔基，COR.sup.a，COOR.sup.a，COC.sub.1-6烷基卤素，COC.sub.1-6烷基NR.sup.aR.sup.b，CONR.sup.12 C.sub.1-6 烷基CONR.sup.aR.sup.b，CONR.sup.aR.sup.b或SO.sub.2R.sup.a，或R.sup.1和R.sup.2一起形成链（CH.sub.2）.sub.q，其中可以用氧代替一个亚甲基，其中R.sup.x是H或C.sub.1-6烷基；R.sup.3是H，C.sub.1-6烷基或C.sub.2-6烯基；R.sup.4是可选取代的苯基（C.sub.1-3烷基）；X和Y是H，或X和Y一起是.dbd.O；Z是O，S或NR.sup.7；都是缓激肽拮抗剂。它们及其组合物在治疗中有用。
• Substituted amines as tachykinin receptor antagonists
  申请人：Merck, Sharp & Dohme, Ltd.

  公开号：US05554633A1

  公开（公告）日：1996-09-10

  Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q is optionally substituted phenyl or benzhydryl; X and Y are each H or together form a group=O; Z is O, S or NR.sup.9, where R.sup.9 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.1 represents H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 represents C.sub.1-6 alkyl substituted by CONR.sup.7 (CH.sub.2).sub.p R.sup.8 (where R.sup.7 is H or C.sub.1-6 alkyl, R.sup.8 is optionally substituted heteroaryl and p is 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6); R.sup.3 represents H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkynyl; R.sup.4 represents H, C.sub.1-6 alkyl or optionally substitute phenyl; R.sup.5 represents optionally substituted phenyl; R.sup.6 is H or C.sub.1-6 alkyl; and q is 0, 1, 2 or 3; are tachykinin antagonists useful in therapy.

  化合物公式（I）及其盐和前药，其中Q是可选择取代的苯基或苯甲基；X和Y分别为H或共同形成=O基团；Z为O，S或NR.sup.9，其中R.sup.9为H或C.sub.1-6烷基；R.sup.1表示H或C.sub.1-6烷基；R.sup.2表示被CONR.sup.7（CH.sub.2）.sub.p R.sup.8（其中R.sup.7为H或C.sub.1-6烷基，R.sup.8为可选择取代的杂环芳基，p为0,1,2,3,4,5或6）取代的C.sub.1-6烷基；R.sup.3表示H，C.sub.1-6烷基或C.sub.2-6炔基；R.sup.4表示H，C.sub.1-6烷基或可选择取代的苯基；R.sup.5表示可选择取代的苯基；R.sup.6为H或C.sub.1-6烷基；q为0,1,2或3；是治疗中有用的Tachykinin拮抗剂。
• Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0522808A2

  公开（公告）日：1993-01-13

  Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof : wherein Q is R9CR10R11 or CH2R9CR10R11 where R9 is H or OH and R10 and R11 are optionally substituted phenyl, optionally substituted benzyl, C5-7 cycloalkyl or (C5-7 cycloalkyl)methyl ; R1 and R2 are H, optionally substituted C1-6 alkyl, optionally substituted phenyl(C1-4 alkyl), C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, CORa, COORa, COC1-6alkylhalo, COC1-6-alkylNRaRb, CON-R12C1-6alkylCONRaRb, CONRaRb, or SO2Ra, or R1 and R2 together form a chain (CH2)q optionally substituted by oxo where one methylene group may optionally be replaced by O or NRx; R3 is H, C1-6 alkyl or C2-6alkenyl ; R4 is optionally substituted phenyl(C1-3 alkyl) ; X and Y are H, or X and Y together are =0; and Z is O, S, or NR7; are tachykinin antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.

  式(I)化合物及其盐类和原药： 其中 Q 是 R9CR10R11 或 CH2R9CR10R11，其中 R9 是 H 或 OH，R10 和 R11 是任选取代的苯基、任选取代的苄基、C5-7 环烷基或（C5-7 环烷基）甲基； R1 和 R2 是 H、任选取代的 C1-6 烷基、任选取代的苯基（C1-4 烷基）、C2-6 烯基、C2-6 炔基、CORa、COORa、COC1-6 烷基卤代物、COC1-6-烷基 NRaRb、CON-R12C1-6 烷基CONRaRb、CONRaRb 或 SO2Ra，或 R1 和 R2 共同形成任选被氧代物取代的链 (CH2)q，其中一个亚甲基可任选被 O 或 NRx 取代； R3 是 H、C1-6 烷基或 C2-6 烯基； R4 是任选被取代的苯基（C1-3 烷基）； X 和 Y 是 H，或 X 和 Y 同为 =0；以及 Z 是 O、S 或 NR7； 是速激肽拮抗剂。它们及其组合物可用于治疗。
• REMEDIES FOR DIABETES
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1092435A1

  公开（公告）日：2001-04-18

  A medicament for the therapeutic treatment of diabetes which comprises as an active ingredient a compound represented by the general formula (I): wherein R1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, R2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, R3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a substituted or unsubstituted aralkyl group, X1 and X2 independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, or a substituted or unsubstituted aryl group, and the symbol "n" represents an integer of from 0 to 3, or a physiologically acceptable salt thereof.

  一种治疗糖尿病的药物，其活性成分包括通式(I)所代表的化合物： 其中 R1 代表氢原子、低级烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳香杂环基团， R2 代表氢原子、低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳香杂环基团、R3 代表氢原子、低级烷基或取代或未取代的芳基，X1 和 X2 独立地代表氢原子、低级烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳基，符号 "n "代表 0 至 3 的整数，或其生理上可接受的盐。