Piroxanthrone hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 蒽
• 英文名称: Piroxanthrone hydrochloride
• 英文别名: 5-[(3-Aminopropyl)amino]-7,10-dihydroxy-2-[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one, hydrochloride；Anthrapyrazole
• 化学式: C₂₁H₂₅N₅O₄*ClH
• 分子量: 447.922
• InChiKey: VPNCYQLYSZKURZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.42
• 重原子数：
  31.0
• 可旋转键数：
  9.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  145.66
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-chloro-2-<2-<(2-hydroxyethyl)(phenylmethyl)amino>ethyl>-7,10-bis-(phenylmethoxy)anthra<1,9-cd>pyrazol-6(2H)-one 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 溶剂黄146 、 异丙醇 为溶剂， 70.0~120.0 ℃ 、344.73 kPa 条件下， 反应 7.5h， 生成 Piroxanthrone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  抗癌蒽吡唑类。改进了临床药物CI-937，CI-941和盐酸吡罗酮的合成

  摘要：

  据报道，用于合成大量蒽吡咯临床药物CI-937，CI-941和盐酸吡咯酮的改进方法。还报告了这些试剂和合成序列中间体的详细分析和光谱数据。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570260117

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Process for preparing substituted anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-ones
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US04608439A1

  公开（公告）日：1986-08-26

  An improved process for making anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-ones from 1,4-dichloro-5,8-disubstituted-9,10-anthracenediones and a hydrazine is disclosed. The compounds produced have antibacterial, antifungal, antileukaemic, and antitumor activity.

  本发明揭示了一种从1,4-二氯-5,8-二取代-9,10-蒽二酮和肼制备蒽[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮的改进工艺。所生产的化合物具有抗菌、抗真菌、抗白血病和抗肿瘤活性。
• Combinatorial methods to improve the therapeutic benefit of bisantrene and analogs and derivatives thereof
  申请人：Race Oncology Ltd.

  公开号：US11147800B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to bisantrene or derivatives, analogs, or prodrugs thereof.

  本发明描述了通过提高单一疗法的疗效或减少副作用来改善以前因治疗效果不理想而受到限制的治疗剂的疗效的方法和组合物。这些方法和组合物尤其适用于双蒽或其衍生物、类似物或原药。
• Coated implantable medical device
  申请人：Cook Incorporated

  公开号：US20030036794A1

  公开（公告）日：2003-02-20

  A coated implantable medical device 10 includes a structure 12 adapted for introduction into the vascular system, esophagus, trachea, colon, biliary tract, or urinary tract, and at least one layer 18 of an immunosuppressive agent posited over at least one surface of the structure 12. Optionally, the device 10 can include at least one porous, preferably polymeric layer 20 posited over the layer 18 of immunosuppressive agent, and can alternatively or additionally include at least one coating layer 16 posited on one surface of the structure 12, the at least one layer 18 of immunosuppessive agent being posited in turn on at least a portion of the coating layer 16. The porous layer 20 and the coating layer 16 each provide for the controlled release of the bioactive material from the device 10. The structure 12 is preferably configured as a coronary stent. The polymer of the porous layer 20 is preferably applied by vapor or plasma deposition. It is particularly preferred that the polymer is a polyamide, parylene or a parylene derivative which is deposited without solvents, heat or catalysts, but rather by condensation of a monomer vapor.

  带涂层的植入式医疗器械 10 包括一个结构 12 适用于导入血管系统、食道、气管、结肠、胆道或泌尿道的结构 12，以及至少一层 18 在结构 12 的至少一个表面上放置免疫抑制剂的至少一层 18。 12. 设备 10 可包括至少一个多孔层，最好是聚合物层 20 放置在层 18 免疫抑制剂层18上的多孔层20，也可以选择性地或另外包括至少一个涂层层 16 在结构的一个表面 12, 至少一层 18 免疫抑制剂层 18 至少有一部分依次位于涂层 16 上。 16. 多孔层 20 和涂层 16 都能控制生物活性材料从装置 10 中释放。 10. 结构 12 最好配置为冠状动脉支架。多孔层的聚合物 20 最好采用气相或等离子沉积法。特别优选的是，聚合物是聚酰胺、对二甲苯或对二甲苯衍生物，其沉积无需溶剂、热量或催化剂，而是通过单体蒸气的冷凝。
• Transcobalamin receptor binding conjugates useful for treating abnormal cellular proliferation
  申请人：Collins A. Douglas

  公开号：US20060166862A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  An agent, composition and method for the treatment, prophylaxis and/or diagnosis of proliferative disorders, which is highly and efficiently absorbed at the site of abnormal cellular proliferation is disclosed.

  本发明公开了一种用于治疗、预防和/或诊断增殖性疾病的制剂、组合物和方法，这种制剂、组合物和方法可在细胞异常增殖的部位被高效吸收。