为了优化
尿素铅支架1和2作为选择性心肌肌球蛋白
ATPase激活剂,已合成了一系列
尿素衍
生物以探索其结构活性关系。其中N,N-二甲基-4-(2-(3-(3-(3-苯基丙基)
脲基)乙基)苯磺酰胺(13,CMA = 91.6%,FS = 17.62%; EF = 11.55%),N,N-二甲基-4-(2-(1-甲基-3-(3-苯基丙基)
脲基)乙基)苯磺酰胺(40,CMA = 52.3%,FS = 38.96%; EF = 24.19%)和N,N-二甲基-4 -(2-(3-甲基-3-(3-苯基丙基)
脲基)乙基)苯磺酰胺(41,CMA = 47.6%,FS = 23.19%; EF = 15.47%)被证明可在体外激活心肌肌球蛋白和体内。此外,在5μM的13(47.9±3.2),40(45.5±2.4)和41(63.5±2.2)的心室细胞收缩百分比变化在离体大鼠心室肌细胞中表现出正性肌力作用。的有效