2-氟-4-吡啶醇 | 253435-42-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氟-4-吡啶醇
• 英文名称: 2-fluoropyridin-4-ol
• 英文别名: 2-fluoro-4-hydroxypyridine；2-Fluor-4-hydroxy-pyridin；2-fluoro-1H-pyridin-4-one
• CAS: 253435-42-6
• 化学式: C₅H₄FNO
• mdl: MFCD04114159
• 分子量: 113.091
• InChiKey: BRLSDLHMGRDAPF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  175.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氟-4-吡啶醇 在 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 9.5h， 生成 (2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)thiophen-3-yl)((2R,5R)-5-((4-(2,2-difluoroethoxy)pyridin-2-yl)oxy)-2-methylpiperidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRIDYLOXY-4-ETHER OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES 2-PYRIDYLOXY-4-ÉTHER DES RÉCEPTEURS DE L'OREXINE

  摘要：

  本发明涉及2-吡啶氧基-4-醚化合物，这些化合物是促进睡眠的受体拮抗剂。本发明还涉及在潜在治疗或预防神经系统和精神疾病中使用本文所述的2-吡啶氧基-4-醚化合物。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物。本发明还涉及在预防或治疗涉及促进睡眠的受体的这些疾病中使用这些药物组合物。

  公开号：

  WO2014137883A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-吡啶硼酸 在 三乙醇胺 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-氟-4-吡啶醇
  参考文献：
  名称：

  通过构建超分子有机骨架提高光催化性能

  摘要：

  通过主客体络合构建超分子有机骨架型光催化剂。受益于多价超分子组装，它表现出更高的有效催化位点浓度和更好的温度、底物和光照射稳定性。结果，超分子有机骨架在芳基硼酸和硫醚的光催化氧化中显示出改进的催化性能。

  DOI：

  10.1002/chem.202202200

文献信息

• 一种催化氧化芳硼类化合物制备酚的方法
  申请人：南京师范大学

  公开号：CN103936538B

  公开（公告）日：2017-02-15

  本发明公开了一种催化氧化芳硼类化合物合成酚类化合物的方法，在溶剂醇或醇的水溶液中，在碱的作用下，加入水合肼或肼类化合物催化剂，催化氧化芳硼类化合物直接制备酚类化合物。本发明的制备酚类化合物的方法，催化剂是廉价的水合肼或肼类化合物，氧化剂为常压下的空气或氧气，反应无需金属催化剂且活性好，底物来源广泛且稳定，底物敏感官能团相容性好且适用范围广。在优化的反应条件之下，目标产品分离收率高达99%。
• One-step hydroxylation of aryl and heteroaryl fluorides using mechanochemistry
  作者：Eduardo Rodrigo、Rainer Wiechert、Magnus W. Walter、Wilfried Braje、Hervé Geneste

  DOI：10.1039/d1gc04361g

  日期：——

  Simple use of KOH allows the direct F to OH exchange of aromatic and heteroaromatic substrates under mechanochemical conditions. The reaction is performed in the absence of solvent with potassium hydroxide as OH source. As a result, this approach is both more atom economical and environmentally friendly than previously described methods for this transformation.

  简单地使用 KOH 可以在机械化学条件下实现芳族和杂芳族底物的直接 F 到 OH 交换。该反应在没有溶剂的情况下以氢氧化钾作为OH源进行。因此，这种方法比之前描述的这种转化方法更原子经济和环境友好。
• EP2 ANTAGONIST
  申请人：ONO Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3992176A1

  公开（公告）日：2022-05-04

  A drug is provided, which containing, as an active ingredient, a compound having an antagonistic activity against an EP2 receptor in the prevention and/or treatment of a disease associated with the activation of an EP2 receptor. A compound represented by general formula (I-A): (wherein all symbols have the same meanings as those described in the specification) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as a pharmaceutical ingredient having a potent antagonistic activity against an EP2 receptor in the prevention and/or treatment of a disease associated with the activation of an EP2 receptor.

  提供了一种药物，其包含作为活性成分的化合物，该化合物具有对EP2受体的拮抗活性，用于预防和/或治疗与EP2受体激活相关的疾病。通式（I-A）所表示的化合物（其中所有符号具有规范中描述的相同含义）或其药学上可接受的盐可用作具有强效EP2受体拮抗活性的药物成分，用于预防和/或治疗与EP2受体激活相关的疾病。
• [EN] E3 LIGASE BINDERS AND USES THEREOF<br/>[FR] LIEURS DE LIGASE E3 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2020263832A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided herein are compounds of Formulae (I) and (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. The compounds described herein bind an E3 ubiquitin ligase (e.g., Cereblon) and induce degradation of a transcription factor (e.g., IKZF1, IKZF3). Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating and/or preventing diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., carcinoma); leukemia, lung cancer, breast cancer, liver cancer, pancreatic cancer, gastric cancer, ovarian cancer, colon cancer, colorectal cancer, multiple myeloma, and acute myeloid leukemia (AML))). Further provided are methods of inducing the degradation of a transcription factor (e.g., IKZF1, IKZF3) by administering a compound or composition described herein to a subject and/or to a biological sample (e.g., cell or tissue).

  本文提供了I和II式化合物及其药学上可接受的盐、溶剂、水合物、多晶形、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物、前药和其组合物。本文所述化合物能够结合E3泛素连接酶（例如Cereblon）并诱导转录因子（例如IKZF1、IKZF3）的降解。还提供了包含该化合物的制药组合物，并提供了治疗和/或预防疾病（例如增生性疾病（例如癌症（例如癌症；白血病、肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、结直肠癌、多发性骨髓瘤和急性髓细胞白血病（AML）））的方法。此外，还提供了通过向受体和/或生物样品（例如细胞或组织）中给予本文所述的化合物或组合物来诱导转录因子（例如IKZF1、IKZF3）降解的方法。
• IMIDAZOPYRIMIDINE AND IMIDAZOTRIAZINE DERIVATIVE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：SK BIOPHARMACEUTICALS CO., LTD.

  公开号：US20160251361A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The present disclosure provides a compound of Chemical Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same: wherein X, Z, R 1 and R 2 are as defined in the specification. The compound of Chemical Formula (1) or pharmaceutically acceptable salt thereof acts as a positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), thereby being useful in the prevention or treatment of disorder mediated by glutamate dysfunction and mGluR5.

  本公开提供化学式（1）的化合物或其药学上可接受的盐，以及包含该化合物的药物组合物：其中X、Z、R1和R2如规范中所定义。化学式（1）的化合物或其药学上可接受的盐作为代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正向变构调节剂，因此在预防或治疗由谷氨酸功能障碍和mGluR5介导的疾病中有用。