2-(Benzotriazol-1-yloxy)-4-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carboxamide | 1192711-38-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并三唑类
• 英文名称: 2-(Benzotriazol-1-yloxy)-4-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carboxamide
• CAS: 1192711-38-8
• 化学式: C₁₄H₁₃N₇O₂
• 分子量: 311.303
• InChiKey: ASEZJEAENFHHSR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(Benzotriazol-1-yloxy)-4-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carboxamide 、 对乙氧基苯胺 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(cyclopropylamino)-2-(4-ethoxyphenylamino)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  [FR] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES

  摘要：

  本发明涉及式I-II的化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，这些化合物是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这类化合物的中间体，制备这种化合物，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病的方法，如心血管疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和细胞增殖障碍、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

  公开号：

  WO2009145856A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-(环丙胺基)嘧啶-5-羧酸 生成 2-(Benzotriazol-1-yloxy)-4-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- 5-YL-CARBOXAMIDES AS SYK OR JAK KINASES INHIBITORS
  [FR] 2, 6-DIAMINO-PYRIMIDIN- B-YL-CARBOXAMIDES SERVANT D'INHIBITEURS DE Syk KINASES ET DE JANUS KINASES

  摘要：

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病的方法，例如心血管疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和细胞增殖障碍、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿性关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

  公开号：

  WO2009145856A1

文献信息

• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Bauer Shawn M.

  公开号：US20090318407A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable tautomers, salts, or stereoisomers thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，其是SYK和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，该化合物的制备，含有该化合物的制药组合物，抑制SYK和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由SYK和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病，如不良血栓和非霍奇金淋巴瘤的方法。
• INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Song Yonghong

  公开号：US20130029944A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，这些化合物是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体、制备这种化合物的方法、含有这种化合物的药物组合物、抑制syk和/或JAK激酶活性的方法、抑制血小板聚集的方法以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的多种疾病，例如不良血栓形成和非何杰金淋巴瘤的方法。
• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2009131687A3

  公开（公告）日：2010-01-07
• COMBINATION THERAPY OF 4-(CYCLOPROPYLAMINO)-2-(4-(4-(ETHYLSULFONYL)PIPERAZIN-1-YL)PHENYLAMINO)PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE AND FLUDARABINE
  申请人：Sinha Uma

  公开号：US20130237493A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention is directed to pharmaceutical compositions and methods of using combination therapies containing 4-(cyclopropylamino)-2-(4-(4-(ethylsulfonyl)piperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidine-5-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and fludarabine for the treatment of cell proliferative disorders, such as undesired acute myeloid leukemia (AML), chronic lymphocytic leukemia (CLL), non-Hodgkin lymphoma (NHL), including diffuse large B cell lymphoma (DLBCL); mantle cell lymphoma, acute lymphocytic leukemia (ALL), follicular lymphoma, Burkitt's lymphoma, small Lymphocytic Lymphoma (SLL) and multiple myeloma.
• US8138339B2
  申请人：——

  公开号：US8138339B2

  公开（公告）日：2012-03-20