2-氟-4-甲磺苯联胺 | 832714-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氟-4-甲磺苯联胺
• 英文名称: (2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)hydrazine
• 英文别名: (2-fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-hydrazine；[2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl]hydrazine；2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenylhydrazine；2-fluoro-4-methylsulfonylphenyl hydrazine；(2-fluoro-4-methylsulfonylphenyl)hydrazine
• CAS: 832714-48-4
• 化学式: C₇H₉FN₂O₂S
• 分子量: 204.225
• InChiKey: IOOKDEPCDHCNSK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  102-104

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氟-4-甲磺苯联胺 在 sodium hydride 、 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 4-[1-(2-fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidin-4-ylsulfanyl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  在葡萄糖控制的啮齿动物模型中发现具有体内活性的孤儿G蛋白偶联受体GPR119的稠合双环激动剂

  摘要：

  我们在此概述了胰腺和GI表达的孤儿G蛋白偶联受体GPR119的新系列激动剂的设计，该激动剂是从原型激动剂AR231453开始的，在代谢领域中最近引起了人们的极大关注。首先通过并入吡唑并嘧啶核以创建新的结构系列，然后通过引入被氨基甲酸酯封端的哌啶醚基，改善了许多关键参数。长期使用该系列化合物中的一种3k进行的长期治疗首次显示，在数周的服药期间，Zucker糖尿病脂肪（ZDF）大鼠的血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）水平可能显着降低。由于此处描述的这些数据和其他数据，因此3k （APD668，JNJ-28630368）是第一种具有这种作用机制的化合物，已被开发用于临床治疗糖尿病。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.03.007
• 作为产物：
  描述：

  1,2-二氟-4-(甲磺酰基)苯 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以70%的产率得到2-氟-4-甲磺苯联胺
  参考文献：
  名称：

  谷氨酸衍生物作为抗氧化剂和消炎药的设计，合成及生物学评价

  摘要：

  合成了一系列谷氨酸衍生物，并评估了其抗氧化活性和稳定性。我们发现了几种有效且稳定的谷氨酸衍生物。其中，化合物12b显示出良好的体外活性，化学稳定性和细胞毒性。原型化合物12b在LPS刺激的RAW 264.7细胞系和斑马鱼模型中显示出抗炎作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.11.012

文献信息

• Processes for preparing pyrazolo[3,4-d]pyrimidine ethers
  申请人：Gharbaoui Tawfik

  公开号：US20060154940A1

  公开（公告）日：2006-07-13

  The present invention relates to processes for preparing pyrazolo[3,4-d]pyrimidine ether compounds that are modulators of glucose metabolism and therefore useful in the treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

  本发明涉及一种制备吡唑并[3,4-d]嘧啶醚化合物的方法，这些化合物是葡萄糖代谢调节剂，因此在治疗糖尿病和肥胖等代谢性疾病方面具有用处。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DU GPR119
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010009195A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G-protein coupled receptor (GPCR) such as GPR119 in a patient.

  本发明涉及公式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与患者体内G蛋白偶联受体（GPCR）如GPR119的活性相关的疾病的方法。
• Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
  申请人：Jones M. Robert

  公开号：US20060142262A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to certain fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些融合芳基和杂芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢性疾病及其并发症方面非常有用，如糖尿病和肥胖症。
• FUSED-ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOLISM AND THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20100093761A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention relates to certain fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些融合芳基和杂环芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢性疾病及其并发症，如糖尿病和肥胖症方面是有用的。
• Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prohylaxis and treatment of disorders related thereto
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2292620A2

  公开（公告）日：2011-03-09

  The present invention relates to certain fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及某些可调节新陈代谢的式 (I) 融合芳基和杂芳基衍生物。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症，如糖尿病和肥胖症。