2-氟-5-碘-4-甲基吡啶 | 1184913-75-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氟-5-碘-4-甲基吡啶
• 英文名称: 2-fluoro-5-iodo-4-methylpyridine
• CAS: 1184913-75-4
• 化学式: C₆H₅FIN
• 分子量: 237.015
• InChiKey: KGSVFCIENPUKHY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氟-5-碘-4-甲基吡啶 在 一水合肼 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 13.5h， 以183 mg的产率得到2-hydrazinyl-5-iodo-4-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] D-AMINO ACID OXIDASE ACTIVITY INHIBITING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE D-AMINO ACIDE OXYDASE

  摘要：

  式(I)的化合物，其中R1至R3如权利要求中所定义，或其药用可接受的酯、盐、水合物或溶剂化合物，可用作DAAO抑制剂，以及含有它们的药物组合物以及它们作为DAAO活性调节剂、D-丝氨酸水平、D-丝氨酸氧化产物和NMDA受体活性在哺乳动物主体的神经系统中的使用。

  公开号：

  WO2019043635A1

文献信息

• [EN] ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS<br/>[FR] ANALOGUES D'ATAZANAVIR (ATV) POUR TRAITER DES INFECTIONS PAR LE VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2018145021A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, the compound of formula (I) for use in therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I. Preferred compounds are N-[(2S) -1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino) -3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(phenyl) methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate atazanavir (ATV) analogues substituted by several heterocycles, such as e.g. pyrazole (Rl); e.g. oxetane (substituent of X2); e.g. pyridine or pyrimidine (X1); e.g. piperazine or 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).

  该发明提供了一种如下式的化合物：或其药学上可接受的盐。该发明还提供了包含如下式化合物的药物组合物，制备如下式化合物的方法，以及利用如下式化合物治疗HIV病毒增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物艾滋病症状发作的治疗方法中使用的如下式化合物。首选化合物是N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-羟基-3-[[(2S)-2-(甲氧羰基氨基)-3,3-二甲基丁酰]氨基]-4-苯基丁基]-2-[(苯基)甲基]肼基]-3,3-二甲基-1-氧丁酸-2-基]氨基甲酸酯阿扎那韦（ATV）类似物，其被若干杂环取代，例如吡唑（R1）；例如氧杂环（X2的取代基）；例如吡啶或嘧啶（X1）；例如哌嗪或3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷（X2）。
• ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3909949A1

  公开（公告）日：2021-11-17

  The invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, as well as the compounds of formula (I) for use in therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal.

  本发明提供了一种式 I 的化合物 或其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含式 I 化合物的药物组合物、制备式 I 化合物的工艺以及用于治疗哺乳动物体内 HIV 病毒增殖、治疗艾滋病或延缓艾滋病症状出现的治疗方法的式 (I) 化合物。
• HIV inhibitor compounds
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10294234B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含式 I 化合物的药物组合物、制备式 I 化合物的工艺、使用式 I 化合物治疗 HIV 病毒增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物艾滋病症状发生的治疗方法。
• [EN] HDAC INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE HDAC, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] HDAC抑制剂及其制备方法和用途
  申请人：HITGEN INC

  公开号：WO2020216298A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  本发明公开了一种式I所示的化合物、及其立体异构体、及其在药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物以及该化合物在制备HDAC抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于治疗细胞增殖疾病、自身免疫疾病、炎症、神经变性疾病或病毒性疾病。
• 8-OXETAN-3-YL-3,8-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTAN-3-YL SUBSTITUTED COMPOUNDS AS HIV INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3577110B1

  公开（公告）日：2021-04-21