(R)-3-(1-methyl)pyrrolidinyl methansulfonate | 952747-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-3-(1-methyl)pyrrolidinyl methansulfonate
• 英文别名: 3-(R)-(1-methyl)pyrrolidinyl methanesulfonate；[(3R)-1-methylpyrrolidin-3-yl] methanesulfonate
• CAS: 952747-40-9
• 化学式: C₆H₁₃NO₃S
• 分子量: 179.24
• InChiKey: ZLSJKTQPVNLALJ-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(1-methyl)pyrrolidinyl methansulfonate 、 二苯甲酮肟 在 氢氧化钾 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 18.5h， 以100%的产率得到benzophenone O-[3-(S)-(1-methyl)pyrrolidinyl]oxime
  参考文献：
  名称：

  异戊肟的新型类似物，一种有效的Na +，K + -ATPase抑制剂：合成与构效关系。

  摘要：

  我们报告Na（+），K（+）-ATPase作为正性肌力化合物的新型抑制剂的合成和生物学特性。遵循我们先前描述的生成Istaroxime的模型后，将5alpha，14alpha-雄甾烷骨架用作支架来研究我们先导化合物的基本链周围的空间。一些化合物在受体上显示出比四氢呋喃肟更高的效价，（E）-3-[（R）-3-吡咯烷基]肟衍生物15最有效。为进一步证实我们的模型，肟的E异构体比Z形式更有效。在豚鼠模型中测试的化合物诱导了正性肌力作用，这与Na（+），K（+）-ATPase的体外抑制能力有关。发现所有受测化合物产生的心律失常性均低于地高辛，

  DOI：

  10.1021/jm800257s
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-1-甲基-3-羟基吡咯烷 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以73%的产率得到(R)-3-(1-methyl)pyrrolidinyl methansulfonate
  参考文献：
  名称：

  异戊肟的新型类似物，一种有效的Na +，K + -ATPase抑制剂：合成与构效关系。

  摘要：

  我们报告Na（+），K（+）-ATPase作为正性肌力化合物的新型抑制剂的合成和生物学特性。遵循我们先前描述的生成Istaroxime的模型后，将5alpha，14alpha-雄甾烷骨架用作支架来研究我们先导化合物的基本链周围的空间。一些化合物在受体上显示出比四氢呋喃肟更高的效价，（E）-3-[（R）-3-吡咯烷基]肟衍生物15最有效。为进一步证实我们的模型，肟的E异构体比Z形式更有效。在豚鼠模型中测试的化合物诱导了正性肌力作用，这与Na（+），K（+）-ATPase的体外抑制能力有关。发现所有受测化合物产生的心律失常性均低于地高辛，

  DOI：

  10.1021/jm800257s

文献信息

• Novel <scp>l</scp>-Xylose Derivatives as Selective Sodium-Dependent Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitors for the Treatment of Type 2 Diabetes
  作者：Nicole C. Goodwin、Ross Mabon、Bryce A. Harrison、Melanie K. Shadoan、Zheng Y. Almstead、Yiling Xie、Jason Healy、Lindsey M. Buhring、Christopher M. DaCosta、Jennifer Bardenhagen、Faika Mseeh、Qingyun Liu、Amr Nouraldeen、Alan G. E. Wilson、S. David Kimball、David R. Powell、David B. Rawlins

  DOI：10.1021/jm900951n

  日期：2009.10.22

  The prevalence of diabetes throughout the world continues to increase and has become a major health issue. Recently there have been several reports of inhibitors directed toward the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) as a method of maintaining glucose homeostasis in diabetic patients. Herein we report the discovery of the novel O-xyloside 7c that inhibits SGLT2 in vitro and urinary glucose

  全世界的糖尿病患病率持续上升，已经成为一个主要的健康问题。最近，有几篇针对钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）的抑制剂的报道，作为维持糖尿病患者葡萄糖体内稳态的一种方法。在本文中，我们报道了在体外抑制SGLT2和在体内尿葡萄糖重吸收的新型O-木糖苷7c的发现。
• Aminomethyl-Azacycle Derivatives as Inhibitors of Monoamine Uptake
  申请人：Harris Richard John

  公开号：US20080004330A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein A is (1), (2), (3), (4), (5), (6) or (7) and wherein R1, R7, y and Ar 1 are defined herein. The compounds are inhibitors of the uptake of one or more monoamines selected from serotonin, norepinephrine and dopamine and, as such, may be useful in the treatment of disorders of the central and/or peripheral nervous system.

  本发明提供了式(I)的化合物，其中A为(1)，(2)，(3)，(4)，(5)，(6)或(7)，R1，R7，y和Ar1在此被定义。该化合物是一种抑制血清素、去甲肾上腺素和多巴胺等一种或多种单胺摄取的抑制剂，因此可能在中枢和/或外周神经系统疾病的治疗中有用。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Akireddy Srinivasa Rao

  公开号：US20110269975A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention related to compounds that bind to and modulate the activity of neuronal nicotinic acetylcholine receptors, to novel salts thereof, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central nervous system (CNS).

  本发明涉及与神经尼古丁乙酰胆碱受体结合并调节其活性的化合物，其新型盐，制备这些化合物的过程，含有这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，包括与中枢神经系统(CNS)功能障碍相关的疾病和疾病。
• Muscarinic Receptor Agonists that are Effective in the Treatment of Pain, Alzheimer's Disease and Schizophrenia
  申请人：Cheng Yun-Xing

  公开号：US20100173935A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Compounds of Formula IA, or pharmaceutically acceptable salts thereof: IA wherein G 1 , G 2 , G 3 , G 4 , R 1 , R 2 , X, Y, Z and n are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  公式IA的化合物或其药学上可接受的盐：其中G1、G2、G3、G4、R1、R2、X、Y、Z和n的定义如规范所述，以及制备包括这些化合物的盐和药物组合物。它们在治疗中有用，特别是在疼痛管理方面。
• Synthesis and Novel Salt Forms of (R)-3-((E)-pyrrolidin-3-yl)vinyl)-5-tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine
  申请人：Akireddy Srinivasa Rao

  公开号：US20120015983A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention relates to (R)-3-((E)-2-(pyrrolidin-3-yl)vinyl)-5-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine, its salt forms, and to processes for the commercial-scale production of these compounds in sufficient purity and quality for use in pharmaceutical compositions.

  本发明涉及(R)-3-((E)-2-(吡咯烷-3-基)乙烯基)-5-(四氢吡喃-4-氧基)吡啶及其盐形式，以及用于在制备药物组合物中使用的这些化合物的商业规模生产的过程，以足够的纯度和质量。