2-tert-butyl-5-methyl-4,6-dihydroxy-pyrimidine 在
R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、
N,N-二异丙基乙胺 、 cesium fluoride 、
三氯氧磷 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
异丁酰胺 为溶剂,
反应 22.5h,
生成 tert-butyl 2-benzyloxycarbonylamino-3-[2-cyclopropyl-5-methyl-6-(4-[1,8]naphthyridin-2-yl-piperidin-1-yl)-pyrimidin-4-ylamino]-propionate