tert-butyl N-[(2S)-1-(2-morpholin-4-ylethylamino)-1-oxopropan-2-yl]carbamate | 1243259-09-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-[(2S)-1-(2-morpholin-4-ylethylamino)-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 1243259-09-7
• 化学式: C₁₄H₂₇N₃O₄
• 分子量: 301.386
• InChiKey: WHMFVJSQLCUVDX-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-[(2S)-1-(2-morpholin-4-ylethylamino)-1-oxopropan-2-yl]carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (S)-2-amino-N-(2-morpholinethyl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  4-氨基酸侧链取代的喹唑啉衍生物及其应用

  摘要：

  本发明公开了一类具有PI3K抑制活性的6‑(吡啶‑4‑基)‑4‑取代氨基的喹唑啉和喹啉类化合物，其为具式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该类化合物对PI3K具有良好的抑制作用，展现出良好的抗肿瘤效果，具有制备用于治疗对PI3Kδ和/或PI3Kα有响应的疾病的药物的前景。本发明还涉及这些化合物可以作为PI3K抑制剂的医药用途。

  公开号：

  CN114292259B
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氨基乙基)吗啉 、 N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl N-[(2S)-1-(2-morpholin-4-ylethylamino)-1-oxopropan-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  发现带有氨基酸片段的有效选择性 PI3Kδ 抑制剂

  摘要：

  PI3Kδ的选择性抑制是治疗血液恶性肿瘤的潜在治疗策略。在此，我们报道了一系列带有氨基酸片段的化合物作为有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂。其中，化合物A10表现出亚纳摩尔PI3Kδ效力。在细胞测定中，A10对 SU-DHL-6 细胞具有很强的抗增殖作用，引起细胞周期停滞，并诱导 SU-DHL-6 细胞凋亡。对接研究表明A10与PI3Kδ蛋白紧密结合，呈平面构象。总的来说，化合物A10代表了一种有前途的有效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，带有氨基酸片段，尽管对 PI3Kγ 具有中等选择性，但对 PI3Kα 和 β 具有优异的选择性。这项研究表明，使用氨基酸片段代替吡咯烷环是设计有效 PI3Kδ 抑制剂的新策略。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2023.106594

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR TREATING ALCOHOL USE DISORDERS AND ASSOCIATED DISEASES<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES D'UTILISATION D'ALCOOL ET DE MALADIES ASSOCIÉES
  申请人：PHARMATROPHIX INC

  公开号：WO2018039641A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  Methods and compounds for treating alcohol use disorder and associated diseases. Included is the administering to a subject in need there of an effective amount of a compound having a modulating effect on p75NTR.

  治疗酒精使用障碍和相关疾病的方法和化合物。包括向需要的受试者施用对p75NTR具有调节作用的化合物的有效量。
• DEUTERATED COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：PharmatrophiX, Inc.

  公开号：US20160229823A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present application is related to deuterated compounds which are novel neurotrophin mimetics. The application also discloses the treatment of disorders involving degradation or dysfunction of cells expressing p75 in a mammal by administering an effective amount of such deuterated compounds.

  本申请涉及新型神经营养因子类似物的氘代化合物。该申请还揭示了通过给哺乳动物以有效量的这种氘代化合物来治疗涉及表达p75的细胞降解或功能障碍的疾病。
• [EN] NEUROTROPHIN MIMETICS AND USES THEREOF<br/>[FR] MIMÉTIQUES DE NEUROTROPHINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA

  公开号：WO2010102212A3

  公开（公告）日：2011-03-31
• [EN] DEUTERATED COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS DEUTÉRIÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：PHARMATROPHIX INC

  公开号：WO2011066544A3

  公开（公告）日：2011-07-21
• METHODS AND COMPOUNDS FOR TREATING ALCOHOL USE DISORDERS AND ASSOCIATED DISEASES
  申请人：PHARMATROPHIX, INC.

  公开号：US20190231787A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Methods and compounds for treating alcohol use disorder and associated diseases. Included is the administering to a subject in need there of an effective amount of a compound having a modulating effect on p75NTR.