2-氨基-4-氟-3-羟基吡啶 | 1003710-90-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-4-氟-3-羟基吡啶
• 英文名称: 2-amino-4-fluoropyridin-3-ol
• CAS: 1003710-90-4
• 化学式: C₅H₅FN₂O
• mdl: MFCD09835239
• 分子量: 128.106
• InChiKey: MHTIHGYFWBQASQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4-氟-3-羟基吡啶 在 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.25h， 生成 ethyl 8-[(2,6-difluorobenzyl)oxy]-7-fluoro-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Hydroxy-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use

  摘要：

  本申请涉及新型取代咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，以及它们的制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

  公开号：

  US20140128386A1
• 作为产物：
  描述：

  4-fluoro-2-nitropyridin-3-ol 在 钯 氩 、 silica gel 、 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 1.5h， 生成 2-氨基-4-氟-3-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  AMINO-SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINECARBOXAMIDES AND THEIR USE

  摘要：

  本申请涉及新型取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

  公开号：

  US20150274719A1

文献信息

• CNS active compounds
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04022897A1

  公开（公告）日：1977-05-10

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R may be hydrogen or a straight or branched chain alkyl radical of from 1 to 10 carbon atoms, aryl of from 6 to 10 carbon atoms, or aralkyl of from 7 to 10 carbon atoms; Y may be hydrogen, alkyl of from 1 to 4 carbons, CF.sub.3, F, Cl, or Br; and Z may be hydrogen or as defined hereinafter. These compounds are useful as central nervous system stimulants or more specifically in enhancing performance or as mood elevators.

  化合物的公式为##STR1## 其中R可以是氢或由1到10个碳原子的直链或支链烷基、由6到10个碳原子的芳基或由7到10个碳原子的芳基烷基；Y可以是氢、由1到4个碳原子的烷基、CF.sub.3、F、Cl或Br；Z可以是氢或下文所定义的。这些化合物可用作中枢神经系统兴奋剂，更具体地用于增强表现或提高情绪。
• CHROMAN DERIVATIVES AS TRPM8 INHIBITORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20140045855A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Chroman compounds and derivatives of Formula I are useful inhibitors of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

  公式I的铬化合物和衍生物是TRPM8的有用抑制剂。这些化合物在治疗许多TRPM8介导的疾病和病况方面很有用，并可用于制备治疗这些疾病和病况的药物和制剂。这些疾病的例子包括但不限于偏头痛和神经病性疼痛。公式I的化合物具有以下结构：其中变量的定义在此提供。
• Hydroxy-substituted imidazo[1,2-a]-pyridinecarboxamides and their use
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US08778964B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代的咪唑[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺化合物，其制备方法，其单独或与其他药物联合治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物。
• Amino-substituted imidazo[1,2-a]pyridinecarboxamides and their use
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20140179672A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，其制备过程，它们单独或与其他药物组合用于治疗和/或预防疾病，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• AMINO-SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINECARBOXAMIDES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150274719A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present application relates to novel substituted imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新型取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酰胺，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及其用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。