N-chloroproline | 52403-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-chloroproline
• 英文别名: pro chlorid；(2S)-1-chloropyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 52403-76-6
• 化学式: C₅H₈ClNO₂
• 分子量: 149.577
• InChiKey: OBRKOYNVXRUADL-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-脯氨酸 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-chloroproline
  参考文献：
  名称：

  Kinetic study of the chlorine transfer fromN-chlorosuccinimide to amino compounds

  摘要：

  A kinetic study of the reactions of N-chlorosuccinimide (NCS) with glycine (Gly), sarcosine (Sar), 2-methylalanine (2MA), proline (Pro) and pyrrolidine (Pyr) was carried out, The reactions were found to be first order with respect to both NCS and the amine or amino acid and order - 1 in proton concentration, In order to calculate the experimental activation parameters, the effect of temperature on the reaction rates was studied, The ionic strength and buffer concentration were found to have no effect on the rate constant, A reaction mechanism involving Cl+ transfer from NCS to the amine or amino acid to form an N-chloro compound is proposed. (C) 1997 by John Wiley & Sons, Ltd.

  DOI：

  10.1002/(sici)1099-1395(199708)10:8<631::aid-poc924>3.0.co;2-w

文献信息

• [EN] METHODS FOR SELECTIVELY MODIFYING AMINO ACIDS AND PRODUCTS MADE THEREBY<br/>[FR] PROCÉDÉS DE MODIFICATION SÉLECTIVE D'ACIDES AMINÉS ET PRODUITS FABRIQUÉS PAR CEUX-CI
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021007127A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  Disclosed herein are methods for the selective substitution of a hydrogen bonded to a carbon atom (e.g., a hydrogen of an aliphatic methylene group) of a compound, which comprise contacting the compound with a substituent in the presence of a BesD halogenase.

  本文披露了一种选择性替代化合物中与碳原子结合的氢（例如，脂肪族亚甲基基团的氢）的方法，包括在BesD卤素酶存在的情况下将化合物与取代基接触。
• [EN] PROLINE ANALOGS AS LIGANDS FOR CANNABINOID RECEPTORS FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] ANALOGUES DE LA PROLINE COMME LIGANDS POUR LES RÉCEPTEURS DES CANNABINOÏDES POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2009087564A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The present invention relates to Proline Analog Compounds that are ligands for cannabinoid receptors, compositions comprising a Proline Analog Compound and a pharmaceutically-acceptable carrier, methods of making such Proline Analog Compounds, and methods for treating or preventing a Condition comprising administering an effective amount of a Proline Analog Compound to an animal in need thereof.

  本发明涉及脯氨酸类似物化合物，这些化合物是大麻素受体的配体，包含脯氨酸类似物化合物和药用可接受载体的组合物，制备这种脯氨酸类似物化合物的方法，以及通过向需要的动物施用有效量的脯氨酸类似物化合物来治疗或预防某种疾病的方法。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：HELLER ADAM

  公开号：WO2010017405A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention features methods, kits, and compositions for the treatment of pain.

  本发明涉及用于治疗疼痛的方法、试剂盒和组合物。
• [EN] BRIDGED NUCLEOSIDE AND NUCLEOTIDE<br/>[FR] NUCLÉOSIDE ET NUCLÉOTIDE PONTÉS<br/>[JA] 架橋型ヌクレオシドおよびヌクレオチド
  申请人：LIID PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021256297A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  【解決課題】　生体内でヌクレアーゼによる分解を受けにくく，標的のｍＲＮＡに対する高い結合親和性および特異性を有し，特定の遺伝子の発現を効率よく制御することのできる架橋型ヌクレオシドおよびヌクレオチドを提供する。 【解決手段】　式（Ｉ）で表される化合物，その薬学的に許容される塩，またはその薬学的に許容される溶媒和物： （式（Ｉ）中， Ｂａｓｅは，置換基を１以上有していてもよいプリン－９－イル基または２－オキソ－１，２－ジヒドロピリミジン－１－イル基を表し， Ｒ１およびＲ２は，それぞれ独立して，水素原子などを表し； Ｒ３およびＲ４は，それぞれ独立して，水素原子などを表す。

  提供了一种桥式核苷和核苷酸，具有在生物体内不易被核酸酶降解、对目标mRNA具有高结合亲和力和特异性的特点，可以有效控制特定基因的表达。解决方案是化合物（I）及其药学上可接受的盐或溶剂物，其中，基（Base）表示具有一个或多个取代基的嘌呤-9-基或2-氧代-1,2-二氢嘧啶-1-基，R1和R2各自独立地表示氢原子等，R3和R4各自独立地表示氢原子等。
• Process for the Preparation of Levofloxacin Hemihydrate
  申请人：Rao Rammohan Davuluri

  公开号：US20070244318A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The present invention relates to an improved process for preparation of Levofloxacin hemihydrate having single individual impurity not more than 0.1% and free from particulate matter & from the other enantiomer (R-form) which comprises dissolving levofloxacin technical grade in aqueous alkaline solution, treating the resulting solution with activated carbon at room temperature, removing the undissolved particulate matter filtration, bringing the pH of the aqueous alkaline levofloxacin solution to neutral using dilute mineral acid, removing the precipitated particulate matter by filtration, acidifying the resulting solution, treating the acidified solution with activated carbon at room temperature, filtering the undissolved particulate matter by filtration, neutralizing the acidic solution, filtering again to remove any particulate matter present and, extracting the resulting product with chlorinated solvent and concentrating under vacuum using aqueous tetrahydrofuran or in admixture with other organic solvents to get highly pure levofloxacin hemihydrate having single individual impurity is less than 0.1% and free from particulate matter & from the other enantiomer (R-form).

  本发明涉及一种改进的制备左氧氟沙星半水合物的方法，该方法具有单个杂质不超过0.1％且不含颗粒物和其他对映体（R-型）的特点。该方法包括将左氧氟沙星技术级溶解在水性碱性溶液中，将所得溶液在室温下用活性炭处理，通过过滤去除未溶解的颗粒物，使用稀酸将水性碱性左氧氟沙星溶液的pH值调节至中性，通过过滤去除沉淀的颗粒物，使所得溶液酸化，将酸化的溶液在室温下用活性炭处理，通过过滤去除未溶解的颗粒物，中和酸性溶液，再次过滤去除任何存在的颗粒物，并用氯化溶剂提取所得产物，并在水合四氢呋喃或与其他有机溶剂混合物中使用真空浓缩，以得到单个杂质小于0.1％且不含颗粒物和其他对映体（R-型）的高纯度左氧氟沙星半水合物。