2-氨基-4-羟基吡啶盐酸盐 | 1187932-09-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-4-羟基吡啶盐酸盐
• 英文名称: 2-amino-4-hydroxypyridine hydrochloride
• 英文别名: 2-amino-1H-pyridin-4-one;hydrochloride
• CAS: 1187932-09-7
• 化学式: C₅H₆N₂O*ClH
• 分子量: 146.576
• InChiKey: DEVWTUWLHTYPTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.38
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4-羟基吡啶盐酸盐 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 在 盐酸羟胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以85%的产率得到(Z)-N-hydroxy-N'-(4-hydroxypyridin-2-yl)formimidamide
  参考文献：
  名称：

  Preclinical Activity of HER2-Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Tucatinib as a Single Agent or in Combination with Trastuzumab or Docetaxel in Solid Tumor Models

  摘要：

  摘要 HER2 是一种跨膜酪氨酸激酶受体，可介导细胞生长、分化和存活。大约 20% 的乳腺癌以及胃癌、结肠直肠癌和食管癌亚群中 HER2 过表达。靶向 HER2 并阻断其酪氨酸激酶活性的抗体药物和小分子药物都能有效治疗 HER2 驱动的癌症。在这篇文章中，我们描述了一种口服、可逆的 HER2 靶向小分子酪氨酸激酶抑制剂--图卡替尼的临床前特性。在生化和细胞信号实验中，图卡替尼以个位数纳摩尔的效力抑制HER2激酶的活性，与相关受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体相比，图卡替尼对HER2具有优异的选择性，在细胞信号实验中对HER2的效力提高了1000倍。图卡替尼通过 MAPK 和 PI3K/AKT 通路有效抑制 HER2 和 HER3 下游的信号转导，在体外对 HER2 扩增的乳腺癌细胞株具有选择性细胞毒性。在体内，作为单药，图卡替尼在多种 HER2+ 肿瘤模型中均有活性，与曲妥珠单抗或多西他赛联合用药可增强抗肿瘤活性，提高肿瘤部分和完全消退率。这些临床前数据与显示初步安全性和活性的图卡替尼一期临床试验结果相结合，确立了图卡替尼的独特药理特性，并强调了研究其在 HER2+ 癌症中应用的合理性。

  DOI：

  10.1158/1535-7163.mct-19-0873

文献信息

• Preclinical Activity of HER2-Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Tucatinib as a Single Agent or in Combination with Trastuzumab or Docetaxel in Solid Tumor Models
  作者：Anita Kulukian、Patrice Lee、Janelle Taylor、Robert Rosler、Peter de Vries、Daniel Watson、Andres Forero-Torres、Scott Peterson

  DOI：10.1158/1535-7163.mct-19-0873

  日期：2020.4.1