6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine | 112758-85-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: 6-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrrolo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 112758-85-7
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• mdl: MFCD09263956
• 分子量: 136.197
• InChiKey: NZZIGWDVOCOTPD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  122-123 °C(Press: 8 Torr)
• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  17
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧酸 、 6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine 生成 (6-chloro-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-(6-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]pyrazin-2-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOPYRIMIDINES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICINE

  摘要：

  本发明涉及吡唑并嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法。本发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病有用。

  公开号：

  US20110003820A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基糠胺 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 溶剂黄146 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Expeditious synthesis of chiral 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines

  摘要：

  An expeditious one-pot two-step synthesis of chiral 4-substituted-6-methyl-1,2-dihydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-3(4H)-ones via reaction between 5-methyl furfurylamine and N-Boc amino acids is described. LiAlH4-mediated reduction of 4-substituted-6-methyl-1,2-dihydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-3(4H)-ones affords respective chiral 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-c]pyrazines in excellent yields. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2013.02.067

文献信息

• Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine
  申请人：Merz Pharma GmbH & Co. KGaA

  公开号：EP2085398A1

  公开（公告）日：2009-08-05

  The invention relates to pyrazolopyrimidine derivatives of Formula I wherein R1 represents chloro or bromo; A represents as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  本发明涉及以下式子的吡唑嘧啶衍生物（I）： 其中R1代表氯或溴； A代表 以及其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的方法。本发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病有用。
• 6-halo-pyrazolo[1,5-a]pyridines, a process for their preparation and their use as metabotropic glutamate receptor (mGluR) modulators
  申请人：Merz Pharma GmbH & Co. KGaA

  公开号：EP2090576A1

  公开（公告）日：2009-08-19

  The invention relates to 6-halo-pyrazolo[1,5-a]pyridines of formula (I) as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders. wherein A represents -NR3R4 with R3 and R4 as described herein.

  本发明涉及式（I）的6-卤代吡唑并[1,5-a]吡啶以及其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法。本发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病有用。 其中，A表示-NR3R4，其中R3和R4如本文所述。
• IRAK4 INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Beijing Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3336090A1

  公开（公告）日：2018-06-20

  Disclosed are a compound related to inhibiting the activity of an IRAK4 kinase, a pharmaceutical composition thereof, a use thereof in preparing drugs, a method in which same is used for inhibiting the activity of the IRAK4 kinase and a method in which same is used for treating and/or preventing IRAK4 kinase mediated diseases or conditions in mammals (especially humans). The compound has a structural formula I.

  本发明公开了一种与抑制IRAK4激酶活性有关的化合物、其药物组合物、其在制备药物中的用途、其用于抑制IRAK4激酶活性的方法以及其用于治疗和/或预防哺乳动物（尤其是人类）中IRAK4激酶介导的疾病或病症的方法。该化合物具有结构式 I。
• Azacycloalkanes XXX. Pyrrolo [1,2-a] pyrazines with variable degrees of pyrazine ring saturation and their hypotensive activity
  作者：V. P. Peresada、O. S. Medvedev、A. M. Likhosherstov、A. P. Skoldinov

  DOI：10.1007/bf01145551

  日期：1987.9
• PERESADA, V. P.;MEDVEDEV, O. S.;LIXOSHERSTOV, A. M.;SKOLDINOV, A. P., XIM.-FARMATS. ZH., 21,(1987) N 9, 1054-1059
  作者：PERESADA, V. P.、MEDVEDEV, O. S.、LIXOSHERSTOV, A. M.、SKOLDINOV, A. P.

  DOI：——

  日期：——