4-methy-2-(piperidin-1-yl)quinazoline | 1192660-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-methy-2-(piperidin-1-yl)quinazoline
• 英文别名: 4-methyl-2-(piperidin-1-yl)quinazoline；4-Methyl-2-piperidin-1-ylquinazoline；4-methyl-2-piperidin-1-ylquinazoline
• CAS: 1192660-09-5
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃
• 分子量: 227.309
• InChiKey: NAHJNNXPUMCGKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  29
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methy-2-(piperidin-1-yl)quinazoline 、 苄胺 在 叔丁基过氧化氢 、 四丁基碘化铵 、 溶剂黄146 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 10.0h， 以37%的产率得到3-phenyl-5-(piperidin-1-yl)imidazo[1,5-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  n-Bu（4）NI催化的sp（3）CH键的选择性双重胺化：克规模的咪唑并[1,5-c]喹唑啉的氧化多米诺合成。

  摘要：

  已开发出n-Bu4NI催化的多米诺骨牌反应，该反应涉及sp（3）CH键的选择性双重胺化。该方案为在温和条件下合成咪唑并[1,5-c]喹唑啉提供了一种简便而有效的方法。

  DOI：

  10.1039/c4cc01444h
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-acetylphenyl)-2,2,2-trichloroacetamide 在 氨基甲酸铵 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 4-methy-2-(piperidin-1-yl)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  n-Bu（4）NI催化的sp（3）CH键的选择性双重胺化：克规模的咪唑并[1,5-c]喹唑啉的氧化多米诺合成。

  摘要：

  已开发出n-Bu4NI催化的多米诺骨牌反应，该反应涉及sp（3）CH键的选择性双重胺化。该方案为在温和条件下合成咪唑并[1,5-c]喹唑啉提供了一种简便而有效的方法。

  DOI：

  10.1039/c4cc01444h

文献信息

• Efficient Copper-Catalyzed Synthesis of 2-Amino-4(<i>3H</i>)-quinazolinone and 2-Aminoquinazoline Derivatives
  作者：Hua Fu、Renzhong Qiao、Xuhu Huang、Haijun Yang、Yufen Zhao

  DOI：10.1055/s-0029-1216871

  日期：——

  We have developed a versatile and efficient method for copper-catalyzed synthesis of both 2-amino-4(3H)-quinazolinone and 2-aminoquinazoline derivatives. The protocol uses readily available substituted 2-halobenzoic acids, 2-bromobenzaldehyde, 2-bromophenyl ketones and guanidines as the starting materials, inexpensive copper(I) iodide as the catalyst, and the method has important application values

  我们已经开发了一种通用且有效的方法，用于铜催化的2-氨基-4（3H）-喹唑啉酮和2-氨基喹唑啉衍生物的合成。该方案使用容易获得的取代的2-卤代苯甲酸，2-溴苯甲醛，2-溴苯基酮和胍作为起始原料，廉价的碘化亚铜（I）作为催化剂，该方法对于在N-杂环结构中的应用具有重要的应用价值。有机化学和药物化学。 铜催化-交叉偶联-2-氨基-4（3H）-喹唑啉酮-2-氨基喹唑啉-合成方法
• Heterocyclic inhibitors of ERK2 and uses thereof
  申请人：Cao Jingrong

  公开号：US20070265263A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: wherein Z 1 and Z 2 are each independently nitrogen or CH and Ring A, T m R 1 , QR 2 , U n R 3 , and Sp are as described in the specification. The compounds are especially useful as inhibitors of ERK2 and for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, diabetes, and cardiovascular disease.

  本文介绍了一些具有下列式的蛋白激酶抑制剂的化合物： 其中Z1和Z2各自独立地为氮或CH，环A、TmR1、QR2、UnR3和Sp如说明书所述。这些化合物特别适用于抑制ERK2并治疗哺乳动物中由蛋白激酶抑制剂缓解的疾病，特别是癌症、炎症性疾病、再狭窄、糖尿病和心血管疾病等疾病。
• n-Bu₄NI-catalyzed selective dual amination of sp³ C–H bonds: oxidative domino synthesis of imidazo[1,5-c]quinazolines on a gram-scale
  作者：Dan Zhao、Teng Wang、Qi Shen、Jian-Xin Li

  DOI：10.1039/c4cc01444h

  日期：——

  An n-Bu4NI catalyzed domino reaction that involves selective dual amination of sp(3) C-H bonds has been developed. The protocol affords a facile and efficient approach to the synthesis of imidazo[1,5-c]quinazolines under mild conditions.

  已开发出n-Bu4NI催化的多米诺骨牌反应，该反应涉及sp（3）CH键的选择性双重胺化。该方案为在温和条件下合成咪唑并[1,5-c]喹唑啉提供了一种简便而有效的方法。