3,5-dibromo-6-chloro-N-methylpyrazin-2-amine | 848366-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3,5-dibromo-6-chloro-N-methylpyrazin-2-amine
• CAS: 848366-44-9
• 化学式: C₅H₄Br₂ClN₃
• 分子量: 301.368
• InChiKey: GTFHWIJFJZEMSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氯-3-乙基-2-戊烯 、 3,5-dibromo-6-chloro-N-methylpyrazin-2-amine 在 sodium hydride 、 18-冠醚-6 、 四丁基碘化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 3,5-dibromo-6-chloro-N-(3-ethylpent-2-enyl)-N-methylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/83070

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-甲基氨基吡嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 3,5-dibromo-6-chloro-N-methylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/83070

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Heteroaryl fused pyridines, pyrazines and pyrimidines as CRF1 receptor ligands
  申请人：Ge Ping

  公开号：US20050113379A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

  本发明提供了替代杂环融合吡啶、吡嗪和嘧啶化合物，其作为CRF 1 受体的选择性调节剂。这些化合物在治疗许多中枢神经系统和周围神经系统疾病方面非常有用，特别是在压力、焦虑、抑郁、心血管疾病和进食障碍方面。本发明还提供了治疗这些疾病的方法以及包装的制药组合物。本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针以及CRF受体结合测定中的标准物质。给出了使用这些化合物进行受体定位研究的方法。
• HETEROARYL FUSED PYRIDINES, PYRAZINES AND PYRIMIDINES AS CRF1 RECEPTOR LIGANDS
  申请人：NEUROGEN CORPORATION

  公开号：EP1680424A2

  公开（公告）日：2006-07-19
• [EN] HETEROARYL FUSED PYRIDINES, PYRAZINES AND PYRIMIDINES AS CRF1 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] PYRIDINES, PYRAZINES ET PYRIMIDINES FUSIONNEES AVEC HETEROARYLE UTILISEES COMME LIGANDS DE RECEPTEURS CRF1
  申请人：NEUROGEN CORP

  公开号：WO2005023806A2

  公开（公告）日：2005-03-17

  Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and pyrimidine compounds that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.
• [EN] CRF1 RECEPTOR LIGANDS COMPRISING HETEROARYL FUSED BICYCLES<br/>[FR] LIGANDS DES RÉCEPTEURS DU CRF1 COMPRENANT DES BICYCLES HÉTÉROARYLE CONDENSÉS
  申请人：NEUROGEN CORP

  公开号：WO2007133756A2

  公开（公告）日：2007-11-22

  [EN] Substituted heteroaryl fused pyridine and pyrazine compounds that act as selective modulators of CRFl receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders as well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided herein are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.
  [FR] L'invention concerne des composés hétéroaryle de pyridine et de pyrazine condensés substitués qui agissent comme des modulateurs sélectifs des récepteurs du CRF1. Ces composés sont utiles dans le traitement de troubles du système nerveux central et de troubles périphériques, en particulier le stress, l'anxiété, la dépression, les troubles cardiovasculaires, les troubles gastro-intestinaux et les troubles de l'alimentation. Des méthodes de traitement de tels troubles ainsi que des compositions pharmaceutiques conditionnées sont également prévues. Les composés décrits sont également utiles comme sondes permettant de localiser les récepteurs du CRF et comme normes dans des dosages de liaison aux récepteurs du CRF. L'invention concerne aussi des procédés d'utilisation desdits composés dans des études de localisation de récepteurs.
• [EN] CRF1 RECEPTOR LIGANDS COMPRISING FUSED BICYCLIC HETEROARYL MOIETIES<br/>[FR] LIGANDS DES RÉCEPTEURS DU CRF1 COMPRENANT DES GROUPES FONCTIONNELS HÉTÉROARYLE BICYCLIQUES
  申请人：NEUROGEN CORP

  公开号：WO2008083070A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  [EN] Substituted heteroaryl fused pyridine, pyrazine, and related heterobicyclic compounds that act as selective modulators of CRF1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders as well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided herein are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.
  [FR] L'invention concerne des composés hétéroaryle de pyridine et de pyrazine condensés, substitués, ainsi que des composés hétérobicycliques associés, agissant comme modulateurs sélectifs des récepteurs du CRF1. Ces composés sont utiles dans le traitement de plusieurs troubles du système nerveux central (SNC) et périphérique, en particulier le stress, l'anxiété, la dépression, les troubles cardiovasculaires, les troubles gastro-intestinaux et les troubles de l'alimentation. L'invention concerne également des méthodes de traitement de ces troubles, ainsi que des compositions pharmaceutiques conditionnées. Les composés de l'invention sont également utiles comme sondes pour la localisation de récepteurs du CRF et comme étalons dans des analyses portant sur la fixation des récepteurs du CRF. L'invention porte également sur des méthodes d'utilisation de ces composés dans des études de localisation des récepteurs.