(2R)-2-(1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl)butanoic acid | 5203-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (2R)-2-(1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl)butanoic acid
• 英文别名: (R)-2-phthalimidobutyric acid；(2R)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)butanoic acid
• CAS: 5203-12-3
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₄
• 分子量: 233.224
• InChiKey: URWCIQUEFSJOJG-SECBINFHSA-N

物化性质

• 熔点：
  78-80 °C
• 沸点：
  415.2±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.406±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-(1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl)butanoic acid 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 以84%的产率得到D-2-氨基丁酸
  参考文献：
  名称：

  General and practical synthesis of (R)-phthalimido aldehydes and D-.alpha.-amino acids from D-mannitol

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00376a046
• 作为产物：
  描述：

  (2R,3R)-1,2-O-isopropylidene-3-phthalimidepent-4-ene-1,2-diol 在 palladium on activated charcoal lead(IV) acetate 、 jones' reagent 、 硫酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 、 苯 为溶剂， 25.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 27.5h， 生成 (2R)-2-(1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl)butanoic acid
  参考文献：
  名称：

  General and practical synthesis of (R)-phthalimido aldehydes and D-.alpha.-amino acids from D-mannitol

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00376a046

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVE
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3459941A1

  公开（公告）日：2019-03-27

  The present invention aims to provide a novel compound which has CGRP receptor antagonist activity and which is useful for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors. That is, the present invention relates to the pyrrolidine derivatives represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formulae, W is ring, X is a carbon atom or the like, Y1 to Y4 are carbon atoms or the like, and R1 to R7 is alkyl or the like. The compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof have an excellent CGRP receptor antagonist activity, and thus are useful as agents for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors.

  本发明旨在提供一种新型化合物，该化合物具有 CGRP 受体拮抗剂活性，可用于治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病。也就是说，本发明涉及下式（I）所代表的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐。式中，W为环，X为碳原子或类似物，Y1至Y4为碳原子或类似物，R1至R7为烷基或类似物。本发明的化合物或其药学上可接受的盐具有优异的 CGRP 受体拮抗剂活性，因此可用作治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病的药物。
• Pyrrolidine derivative
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10995084B2

  公开（公告）日：2021-05-04

  The present invention aims to provide a novel compound which has CGRP receptor antagonist activity and which is useful for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors. That is, the present invention relates to the pyrrolidine derivatives represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formulae, W is ring, X is a carbon atom or the like, Y1 to Y4 are carbon atoms or the like, and R1 to R7 is alkyl or the like. The compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof have an excellent CGRP receptor antagonist activity, and thus are useful as agents for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors.

  本发明旨在提供一种新型化合物，该化合物具有 CGRP 受体拮抗剂活性，可用于治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病。也就是说，本发明涉及下式（I）所代表的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐。式中，W为环，X为碳原子或类似物，Y1至Y4为碳原子或类似物，R1至R7为烷基或类似物。本发明的化合物或其药学上可接受的盐具有优异的 CGRP 受体拮抗剂活性，因此可用作治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病的药物。
• EP3459941
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Catalytic Asymmetric Protonation of α-Amino Acid-Derived Ketene Disilyl Acetals Using <i>P</i>-Spiro Diaminodioxaphosphonium Barfates as Chiral Proton
  作者：Daisuke Uraguchi、Natsuko Kinoshita、Takashi Ooi

  DOI：10.1021/ja105945z

  日期：2010.9.8

  Chiral diaminodioxaphosphonium salts have been developed and their unique abilities as a chiral proton have been revealed through the establishment of a highly enantioselective protonation of alpha-amino acid-derived ketene disilyl acetals.
• [EN] PYRROLIDINE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRROLIDINE<br/>[JA] ピロリジン化合物
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2019112024A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  本発明は、CGRP受容体拮抗作用を有し、CGRP受容体が介在する種々の疾患の治療に有用な新規化合物を提供することを課題とする。本発明は、下記式（Ｉ）で表されるピロリジン化合物又はその薬理学的に許容される塩に関する。〔式中、Ｒ１等は、－ＯＨ、－ＯＺ１、ＮＨ２、－ＮＨＺ２、－ＮＺ２Ｚ３等をそれぞれ示す。〕　本発明の化合物又はその薬理学的に許容される塩は、優れたCGRP受容体拮抗作用を有し、CGRP受容体が介在する種々の疾患の治療薬として有用である。