2'-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-amine | 1195174-14-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2'-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-amine
• 英文别名: 6-(2-methylpyridin-4-yl)pyridin-3-amine
• CAS: 1195174-14-1
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃
• 分子量: 185.228
• InChiKey: QHIPORRZAXXSHY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  343.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.159±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-amine 、 2-chloro-8-(o-tolyl)-7,8-dihydro-6H-pyrimido[5,4-b][1,4]oxazine 在 盐酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以21%的产率得到N-(2'-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)-8-(o-tolyl)-7,8-dihydro-6H-pyrimido[5,4-b][1,4]oxazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES

  摘要：

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。

  公开号：

  WO2015066697A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 氢气 、 potassium acetate 、 联硼酸频那醇酯 、 三环己基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2'-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES

  摘要：

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。

  公开号：

  WO2015066697A1

文献信息

• [EN] UREA COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'URÉE ACYCLIQUES SERVANT DE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009137404A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention provides compounds Formula (I) that are gamma secretase modulators and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by modulation of gamma secretase such as Alzheimer's disease. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了化合物Formula (I)，它们是γ-分泌酶调节剂，因此可用于治疗通过调节γ-分泌酶可治疗的疾病，如阿尔茨海默病。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Urea Compounds as Gamma Secretase Modulators
  申请人：Biswas Kaustav

  公开号：US20110118234A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention provides compounds Formula (I) that are gamma secretase modulators and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by modulation of gamma secretase such as Alzheimer's disease. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供的化合物公式（I）是伽玛分泌酶调节剂，因此可用于治疗可通过伽玛分泌酶调节治疗的疾病，如阿尔茨海默病。还提供包含这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程。
• Discovery of 2-methylpyridine-based biaryl amides as γ-secretase modulators for the treatment of Alzheimer’s disease
  作者：Jian Jeffrey Chen、Wenyuan Qian、Kaustav Biswas、Chester Yuan、Albert Amegadzie、Qingyian Liu、Thomas Nixey、Joe Zhu、Mqhele Ncube、Robert M. Rzasa、Frank Chavez、Ning Chen、Frenel DeMorin、Shannon Rumfelt、Christopher M. Tegley、Jennifer R. Allen、Stephen Hitchcock、Randy Hungate、Michael D. Bartberger、Leeanne Zalameda、Yichin Liu、John D. McCarter、Jianhua Zhang、Li Zhu、Safura Babu-Khan、Yi Luo、Jodi Bradley、Paul H. Wen、Darren L. Reid、Frank Koegler、Charles Dean、Dean Hickman、Tiffany L. Correll、Toni Williamson、Stephen Wood

  DOI：10.1016/j.bmcl.2013.09.041

  日期：2013.12

  gamma-Secretase modulators (GSMs) are potentially disease-modifying treatments for Alzheimer's disease. They selectively lower pathogenic A beta 42 levels by shifting the enzyme cleavage sites without inhibiting gamma-secretase activity, possibly avoiding known adverse effects observed with complete inhibition of the enzyme complex. A cell-based HTS effort identified the sulfonamide 1 as a GSM lead. Lead optimization studies identified compound 25 with improved cell potency, PKDM properties, and it lowered A beta 42 levels in the cerebrospinal fluid ( CSF) of Sprague-Dawley rats following oral administration. Further optimization of 25 to improve cellular potency is described. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• UREA COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP2300427A1

  公开（公告）日：2011-03-30
• [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015066697A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。