4-(3-chloro-5-nitropyridin-2-yl)morpholine | 892491-61-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 4-(3-chloro-5-nitropyridin-2-yl)morpholine
• CAS: 892491-61-1
• 化学式: C₉H₁₀ClN₃O₃
• 分子量: 243.65
• InChiKey: KODWLMRRIFTVCO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  405.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.435±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-chloro-5-nitropyridin-2-yl)morpholine 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以77%的产率得到5-chloro-6-morpholinopyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MALT1 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE MALT1 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该发明提供了式（I）中的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如规范中定义，它们是酶MALT1的有效抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病和疾病，并作为免疫肿瘤学治疗癌症的方法，特别是膀胱癌、结肠癌、肝细胞癌以及小细胞或非小细胞肺癌的治疗。

  公开号：

  WO2021207343A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 5-硝基-2,3-二氯吡啶 在 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-(3-chloro-5-nitropyridin-2-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Oxadiazole derivative as DGAT inhibitors

  摘要：

  公式（I）的化合物，以及其盐和前药： 公式（I）其中例如R1是可选取代芳基或杂环芳基; Y是选自直接键和（取代）烷基链等连接基团; R2是可选取代芳基，可选取代环烷基或可选取代杂环基团的化合物已被描述。还描述了制备这些化合物的过程以及它们作为DGAT抑制剂的用途，例如在肥胖症的治疗中。

  公开号：

  US07795283B2

文献信息

• Oxadiazole Derivative as Dgat Inhibitors
  申请人：Birch Martin Alan

  公开号：US20080096874A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Compounds of formula (I), and salts and pro-drugs thereof: Formula (I) wherein for example R 1 is optionally substituted aryl or heteroaryl; Y is a linking group selected from, for example, a direct bond, and a (substituted) alkyl chain; R 2 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group; are described. Processes to make such compounds and their use as DGAT inhibitors, for example in the treatment of obesity, are also described.

  式（I）的化合物，以及其盐和前药：其中，例如R1是可选取代芳基或杂环芳基；Y是选择自直接键和（取代）烷基链等的连接基；R2是可选取代芳基、可选取代环烷基或可选取代杂环基团。还描述了制备此类化合物的方法及其作为DGAT抑制剂的用途，例如在肥胖症的治疗中。
• Oxadiazole derivative as DGAT inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07795283B2

  公开（公告）日：2010-09-14

  Compounds of formula (I), and salts and pro-drugs thereof: Formula (I) wherein for example R1 is optionally substituted aryl or heteroaryl; Y is a linking group selected from, for example, a direct bond, and a (substituted) alkyl chain; R2 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group; are described. Processes to make such compounds and their use as DGAT inhibitors, for example in the treatment of obesity, are also described.

  公式（I）的化合物，以及其盐和前药： 公式（I）其中例如R1是可选取代芳基或杂环芳基; Y是选自直接键和（取代）烷基链等连接基团; R2是可选取代芳基，可选取代环烷基或可选取代杂环基团的化合物已被描述。还描述了制备这些化合物的过程以及它们作为DGAT抑制剂的用途，例如在肥胖症的治疗中。
• OXAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND OBESITY
  申请人：Birch Alan Martin

  公开号：US20100160397A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Compounds of formula (I), or salts thereof, which inhibit acetyl CoA (acetyl coenzyme A):diacylglycerol acyltransferase (DGAT1) activity are provided, wherein, for example, R 1 is an optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl group; T is N, CH or CMe; Y is a direct bond, or a defined linking group and R 2 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.

  提供了化学式（I）的化合物或其盐，其抑制乙酰辅酶A（乙酰辅酶A）：二酰基甘油基转移酶（DGAT1）活性，其中，例如，R1是可选取代芳基或可选取代杂环基团；T是N，CH或CMe；Y是直接键或定义的连接基团，R2是可选取代芳基，可选取代环烷基或可选取代杂环基团；以及它们的制备过程，包含它们的制药组合物和它们作为药物的用途。
• OXADIAZOLE DERIVATIVES AS DGAT INHIBITORS
  申请人：BIRCH Alan Martin

  公开号：US20100317653A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds of formula (I), and salts and pro-drugs thereof: wherein for example R 1 is optionally substituted aryl or heteroaryl; Y is a linking group selected from, for example, a direct bond, and a (substituted) alkyl chain; R 2 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group; are described. Processes to make such compounds and their use as DGAT inhibitors, for example in the treatment of obesity, are also described.

  公式（I）的化合物、其盐和前药：其中，例如，R1是可选取代芳基或杂环芳基；Y是选自直接键和（取代）烷基链的连接基；R2是可选取代芳基、可选取代环烷基或可选取代杂环基团。本文描述了制备这种化合物的过程，以及它们作为DGAT抑制剂的用途，例如用于治疗肥胖症。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Butlin Roger John

  公开号：US20090209602A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  Compounds of formula (I), or salts thereof, which inhibit acetyl CoA(acetyl coenzyme A):diacylglycerol acyltransferase (DGAT1) activity are provided, wherein, for example, R 1 is an optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl group, Y is a direct bond, or a defined linking group and R 2 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.

  提供化学式(I)的化合物或其盐，该化合物抑制乙酰辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶(DGAT1)活性。其中，例如，R1是可选取代的芳基或可选取代的杂环基，Y是直接键或定义的连接基，而R2是可选取代的芳基，可选取代的环烷基或可选取代的杂环基。还提供了它们的制备过程，包含它们的制药组合物以及它们作为药物的用途。