1-[4-(diethylamino)benzenesulphonyl]-2-pyrrolidinone | 125393-02-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[4-(diethylamino)benzenesulphonyl]-2-pyrrolidinone
• 英文别名: 2-Pyrrolidinone, 1-[[4-(diethylamino)phenyl]sulfonyl]-；1-[4-(diethylamino)phenyl]sulfonylpyrrolidin-2-one
• CAS: 125393-02-4
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 296.39
• InChiKey: QCXHDSZOWPEPQV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(diethylamino)benzenesulphonyl]-2-pyrrolidinone 在 劳森试剂 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以25%的产率得到1-[4-(Diethylamino)benzenesulphonyl]-2-pyrrolidinethione
  参考文献：
  名称：

  Toja; Parini; Bonetti, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1994, vol. 44, # 4, p. 501 - 509

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二乙基苯胺 在 正丁基锂 、 三甲基甲硅烷 、 五氯化磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-[4-(diethylamino)benzenesulphonyl]-2-pyrrolidinone
  参考文献：
  名称：

  Toja; Parini; Bonetti, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1994, vol. 44, # 4, p. 501 - 509

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Derivatives of 1-arylsulphonyl-2-pyrrolidinone and their use as
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US04990531A1

  公开（公告）日：1991-02-05

  Compounds useful for the treatment of patients suffering from muscle spasms of the formula (I) ##STR1## in which R represents the radical ##STR2## in which R.sub.1, in any position on the phenyl nucleus, represents a linear, branched or cyclic alkyl, alkenyl or alkynyl, containing up to 8 carbon atoms, or the radical ##STR3## in which R.sub.2 and R.sub.3, identical or different each represents a hydrogen atom, a linear alkyl, alkenyl or alkynyl, containing up to 8 carbon atoms, or form together with the nitrogen atom to which they are joined, a heterocyclic radical optionally containing another heteroatom, or NO.sub.2, or OR', R' representing hydrogen, a linear, branched or cyclic alkyl containing up to 8 carbon atoms, or aryl containing up to 14 carbon atoms, or an SR.sub.4 or S(O)R.sub.5 radical, R.sub.4 and R.sub.5 representing a linear, branched or cyclic alkyl, alkenyl or alkynyl, containing up to 8 carbon atoms, or R represents naphthyl, optionally substituted by an R.sub.1 radical, as defined above; also therapeutic compositions containing the same and method of use.

  用于治疗患有肌肉痉挛的化合物的公式(I) ##STR1## 中，其中R代表基团##STR2##，其中R.sub.1，在苯核上的任何位置，代表含有最多8个碳原子的直链、支链或环烷基、烯基或炔基，或基团##STR3##，其中R.sub.2和R.sub.3，相同或不同，每个代表氢原子、含有最多8个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，或与它们连接的氮原子一起形成一个可能含有另一个杂原子的杂环基，或NO.sub.2，或OR'，其中R'代表氢、含有最多8个碳原子的直链、支链或环烷基，或含有最多14个碳原子的芳基，或SR.sub.4或S(O)R.sub.5基团，其中R.sub.4和R.sub.5代表含有最多8个碳原子的直链、支链或环烷基、烯基或炔基，或R代表萘基，可选择地由上述定义的R.sub.1基团取代；还包括含有相同化合物的治疗组合物和使用方法。
• 1-arylsulphonyl-2-pyrrolidinethione or
  申请人：Roussel-Uclaf

  公开号：US05037822A1

  公开（公告）日：1991-08-06

  The invention relates to the products of formula ##STR1## in which R represents the radical ##STR2## in which R.sub.1 at any position on the benzene ring represents a linear, branched or cyclic alkyl, alkenyl or alkynyl containing up to 8 carbon atoms, or the radical ##STR3## in which R.sub.2 and R.sub.3, which may be identical or different, represent a hydrogen atom or a linear alkyl, alkenyl or alkynyl containing up to 8 carbon atoms or form, together with the nitrogen atom to which they are attached, a carbonaceous heterocyclic radical optionally containing another hetero form, or the radical OR', R' representing hydrogen, a linear, branched or cyclic alkyl radical containing up to 8 carbon atoms or an aryl radical containing up to 14 carbon atoms, or the radical SR.sub.4 or S(O)R.sub.5, R.sub.4 and R.sub.5 representing a linear, branched or cyclic alkyl, alkenyl or alkynyl containing up to 8 carbon atoms, or R represents naphthyl optionally substituted with a radical R'.sub.1, R'.sub.1 having one of the definitions stated above for R.sub.1, and n represents the number 1 or number 2, to a process for the preparation thereof, to their application as medicinal products and to compositions containing them.

  该发明涉及公式##STR1##的产品，其中R代表基团##STR2##，其中苯环上的任意位置的R.sub.1代表线性、支链或环状烷基、烯基或炔基，含有最多8个碳原子，或基团##STR3##，其中R.sub.2和R.sub.3，可以相同也可以不同，代表氢原子或含有最多8个碳原子的线性烷基、烯基或炔基，或与它们连接的氮原子一起形成一个含有另一个杂原子的碳杂环基，或基团OR'，其中R'代表氢、含有最多8个碳原子的线性、支链或环状烷基基团，或含有最多14个碳原子的芳基基团，或基团SR.sub.4或S(O)R.sub.5，其中R.sub.4和R.sub.5代表含有最多8个碳原子的线性、支链或环状烷基、烯基或炔基，或R代表萘，可选地与基团R'.sub.1取代，R'.sub.1具有上述R.sub.1的定义，并且n代表数字1或数字2，涉及其制备方法，其作为药物产品的应用以及包含它们的组合物。
• Dérivés de la 1-arylsulfonyl 2-pyrrolidinone, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant
  申请人：ROUSSEL-UCLAF

  公开号：EP0335758A2

  公开（公告）日：1989-10-04

  L'invention concerne les composés de formule (I) : dans laquelle R représente où R₁ est soit alcoyle (C₁₋₈), soit où R₂ et R₃ sont hydrogène, alcoyle (C₁₋₈) ou ensemble avec N représentent un hétérocyclique contenant éventuellement un autre hétéroatome, soit NO₂, OR′où R′ est hydrogène, alcoyle (C₁₋₈) ou aryle, soit SR₄, S(O)R₅ où R₄ et R₅ sont alcoyle (C₁₋₈), ou bien R représente un naphtyle éventuellement substitué par R′₁, R′₁ ayant les valeurs indiquées pour R₁, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments utiles dans le traitement des troubles spasmodiques divers et les compositions pharmaceutiques les renfermant.

  本发明涉及式 (I) 的化合物： 其中 R 代表 其中 R₁ 是烷基（C₁₋₈），或 其中 R₂ 和 R₃ 是氢、烷基（C₁₋₈）或与 N 一起代表杂环，可选地含有另一个杂原子、NO₂、OR′（其中 R′是氢、烷基 (C₁₋₈) 或芳基）或 SR₄、S(O)R₅（其中 R₄ 和 R₅ 是烷基 (C₁₋₈)）、或 R 代表被 R′₁任选取代的萘基，R′₁ 具有为 R₁ 指明的值，它们的制备工艺、作为治疗各种痉挛性疾病的药物的用途以及含有它们的药物组合物。
• Nouveaux dérivés de la 1-arylsulfonyl pyrrollidin-2-thione ou de la 1-aryl-sulfonyl pipéridin-2-thione, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant
  申请人：ROUSSEL-UCLAF

  公开号：EP0384844A2

  公开（公告）日：1990-08-29

  L'invention concerne les produits de formule dans laquelle - ou bien R représente où R₁ représente soit un alcoyle (C₁₋₈), soit R₂ et R₃ représentant H, alcoyle (C₁₋₈) ou avec l'azote forment un hétérocyclique renfermant éventuellement un autre hétéroatome, soit OR′, R′ étant H, alcoyle (C₁₋₈) ou aryle (--> C₁₄), soit SR₄ ou S(O)R₅, R₄ et R₅ étant alcoyle (C₁₋₈), - ou bien naphtyle, éventuellement substitué par R′₁, R′₁ pouvant avoir les valeurs de R₁ et n représente 1 ou 2, leur procédé de préparation, leur application comme médica­ments et les compositions les renfermant.

  本发明涉及式如下的产品 其中 - 或 R 代表 其中 R₁ 代表烷基 (C₁₋₈)，或 R₂ 和 R₃ 代表 H、烷基 (C₁₋₈)，或与氮一起形成可选含有另一个杂原子的杂环、或 OR′，R′为 H、烷基 (C₁₋₈) 或芳基 (--> C₁₄)，或 SR₄ 或 S(O)R₅，R₄ 和 R₅ 为烷基 (C₁₋₈)、 - 或萘基，任选被 R′₁取代，R′₁ 的值可以是 R₁，n 代表 1 或 2，其制备方法、作为药物的用途以及含有它们的组合物。
• Dérivés de la 1-arylsulfonyl 2-pyrrolidone, leur procédé de préparation et les nouveaux intermédiaires obtenus, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
  申请人：ROUSSEL-UCLAF

  公开号：EP0490765A2

  公开（公告）日：1992-06-17

  L'invention concerne des composés : dans lesquels X représente O ou S, R représente R1 et R2 représentant alkyle (→ 8C) ou formant avec N un hétérocycle renfermant éventuellement un autre hétéroatome, OH est en position 3 ou 4 ainsi que les dérivés fonctionnels de l'OH qui, in vivo, sont métabolisés en produits hydroxylés correspondants, leur préparation, leur application comme médicaments utiles pour leur activité anti-muscarinique.

  本发明涉及： 其中 X 代表 O 或 S，R 代表 R1 和 R2 代表烷基（Æ 8C）或与 N 组成杂环，可选含有另一个杂原子，OH 位于第 3 位或第 4 位，以及 OH 的官能团衍生物（在体内代谢为相应的羟基化产物）、其制备方法、其作为药物的用途以及其抗毒蕈碱活性。