琥珀酰亚胺基-6-[(碘乙酰基)氨基]己酸酯 | 134759-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 琥珀酰亚胺基-6-[(碘乙酰基)氨基]己酸酯
• 中文别名: 2,5-二氧代吡咯烷-1-基6-(2-碘乙酰胺O)己酸酯
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 6-(2-iodoacetamido)hexanoate
• 英文别名: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-[(2-iodoacetyl)amino]hexanoate
• CAS: 134759-23-2
• 化学式: C₁₂H₁₇IN₂O₅
• 分子量: 396.182
• InChiKey: GRNALJOZUYFKSS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.67±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SEQ ID NO.6 、 琥珀酰亚胺基-6-[(碘乙酰基)氨基]己酸酯 在 sodium phosphate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 N-acetyl-cys((succinimidyl-6-(thioacetyl)amino)hexanoate)-ser-arg-arg-ala-ser-val-tyr-amide
  参考文献：
  名称：

  Incorporation of phosphorylation sites

  摘要：

  描述了一种试剂，用于将磷酸化位点引入化合物中，特别是蛋白质和肽类化合物。该试剂具有以下结构：A—B—C，其中A是一种与化合物中的反应性侧链特异性反应的基团，B是连接基团，C是包含激酶底物的肽序列。

  公开号：

  US06335176B1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 6-(2-iodo-acetylamino)-hexanoic acid 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以67%的产率得到琥珀酰亚胺基-6-[(碘乙酰基)氨基]己酸酯
  参考文献：
  名称：

  WO2006/82184

  摘要：

  公开号：

文献信息

• ANTI-B7-H3 ANTIBODIES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20170355769A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to B7 homology 3 protein (B7-H3) antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

  这项发明涉及B7同源物3蛋白（B7-H3）抗体和抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述抗体和ADCs的组合物和方法。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214282A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs. Formula (IIa), (IIb), (IIc)

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成和方法。公式（IIa），（IIb），（IIc）
• [EN] BCL XL INHIBITORY COMPOUNDS HAVING LOW CELL PERMEABILITY AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES INCLUDING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE BCL XL AYANT UNE FAIBLE PERMÉABILITÉ CELLULAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT COMPRENANT CEUX-CI
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016094509A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present disclosure concerns Bcl-xL inhibitors having low cell permeability, antibody drug conjugates (ADCs) comprising the inhibitors, synthons useful for synthesizing the ADCs, compositions comprising the inhibitors or ADCs, and various methods of using the inhibitors and ADCs.

  本公开涉及具有低细胞渗透性的Bcl-xL抑制剂，包括这些抑制剂的抗体药物结合物（ADCs），用于合成ADCs的合成子，包括这些抑制剂或ADCs的组合物，以及使用这些抑制剂和ADCs的各种方法。
• [EN] BORONATE-MEDIATED DELIVERY OF MOLECULES INTO CELLS<br/>[FR] ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT MÉDIÉE PAR LES BORONATE
  申请人：WISCONSIN ALUMNI RES FOUND

  公开号：WO2013110005A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  Methods for enhancing cellular uptake of cargo molecules by boronating the cargo molecule, particularly with one or more phenylboronic acid groups. Cellular uptake includes at least partial uptake into the cytosol. Boronation includes ligating, crosslinking or otherwise bonding one or more phenylboronic acids substituted to contain a reactive group to a cargo molecule. Boronation also includes ligating, crosslinking or otherwise bonding a phenylboronated oligopeptide to a cargo molecule. The phenylboronate groups are optionally conjugated to the cargo molecule via linking moieties that can be selectively cleaved. The invention includes certain phenylboronates which are boronation reagents, certain boronated oligopeptides and certain boronated peptides and proteins. The invention also includes kits for enhancing cellular uptake of cargo molecules by boronation with one or more phenylboronates or boronated oligopeptides.

  增强货物分子细胞摄取的方法，通过将货物分子硼酸化，特别是与一个或多个苯硼酸基团硼酸化。细胞摄取至少包括部分摄取到细胞质中。硼酸化包括将一个或多个含有反应基团的取代苯硼酸与货物分子连接、交联或以其他方式键合。硼酸化还包括将苯硼酸化的寡肽与货物分子连接、交联或以其他方式键合。可选地，苯硼酸基团通过可以选择性切割的连接基团与货物分子连接。本发明包括某些作为硼酸化试剂的苯硼酸、某些硼酸化的寡肽以及某些硼酸化的肽和蛋白质。本发明还包括通过用一种或多种苯硼酸或硼酸化寡肽硼酸化来增强货物分子细胞摄取的试剂盒。
• [EN] NUCLEIC ACID-POLYPEPTIDE COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS D'ACIDE NUCLÉIQUE-POLYPEPTIDE ET UTILISATIONS DE CELLES-CI
  申请人：AVIDITY BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2020247782A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Disclosed herein are compositions and pharmaceutical formulations that comprise a binding moiety conjugated to a modified polynucleic acid molecule and a polymer. Also described herein include methods for treating a cancer which utilize a composition or a pharmaceutical formulation comprising a binding moiety conjugated to a polynucleic acid molecule and a polymer.

  本文披露了包括与修饰的多核苷酸分子和聚合物结合的结合基团的组合物和药物配方。本文还描述了利用包括结合基团与多核苷酸分子和聚合物结合的组合物或药物配方治疗癌症的方法。