4-chloro-6-methoxy-1,7-naphthyridine | 952059-61-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-chloro-6-methoxy-1,7-naphthyridine
• CAS: 952059-61-9
• 化学式: C₉H₇ClN₂O
• 分子量: 194.62
• InChiKey: GNZAJNWAVRMJSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-methoxy-1,7-naphthyridine 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 甲烷磺酸(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II) 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-iodo-2-(6-methoxy-1,7-naphthyridin-4-yl)-1H,5H,6H,7H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF EGFR AND/OR HER2, FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  公开号：

  WO2022076831A3
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2-甲氧基吡啶 在 2,2,6,6-四甲基哌啶 、 正丁基锂 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 4-chloro-6-methoxy-1,7-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  Discovery of a Novel Series of Thienopyrimidine as Highly Potent and Selective PI3K Inhibitors

  摘要：

  Inhibition of the phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/AKT/mammalian target of rapamycin (mTOR) signaling pathway provides a promising new approach for cancer therapy. Through a rational design, a novel series of thienopyrimidine was discovered as highly potent and selective PI3K inhibitors. These thienopyrimidine derivatives were demonstrated to bear nanomolar PI3K alpha inhibitory potency with over 100-fold selectivity against mTOR kinase. The lead compounds 6g and 6k showed good developability profiles in cell-based proliferation and ADME assays. In this communication, their design, synthesis, structure activity relationship, selectivity, and some developability properties are described.

  DOI：

  10.1021/ml5005014

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2021173591A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  The present disclosure relates generally to compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of protein kinases, and methods for their use in treating disorders mediated, at least in part by, protein kinases.

  本公开涉及一般与化合物和药物组合物相关的内容，这些化合物和药物组合物适用作为蛋白激酶的调节剂，并且适用于治疗至少部分由蛋白激酶介导的疾病的方法。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：SCORPION THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022072634A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  This disclosure provides chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit epidermal growth factor receptor (EGFR, ERBB1) and/or Human epidermal growth factor receptor 2 (HER2, ERBB2). These chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) EGFR and/or HER2 activation contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also provides compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  本公开提供化学实体（例如，化合物或药学上可接受的盐，和/或水合物，和/或共晶体，和/或药物组合物），其抑制表皮生长因子受体（EGFR，ERBB1）和/或人类表皮生长因子受体2（HER2，ERBB2）。这些化学实体是有用的，例如，用于治疗某种疾病或疾病，其中增加（例如，过度）EGFR和/或HER2激活有助于病理和/或症状和/或疾病或疾病的进展（例如，癌症）在受试者（例如，人类）中。本公开还提供包含相同化学实体的组合物以及使用和制备相同的方法。
• WO2007/113548
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007113548A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  [EN] The invention concerns naphthyridine derivatives of Formula (Ia) or (Ib) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X¹, p, R¹, G₁, G₂, q, R², R³, R⁴, R⁵, Ring A, r and R⁶ has any of the meanings defined hereinbefore in the description; pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of cell proliferative disorders or disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de naphtyridine répondant à la formule Ia ou Ib (il convient d'insérer une formule chimique à cet endroit - prière de consulter la copie papier accompagnante) ou un sel pharmaceutiquement acceptable desdits dérivés, les valeurs X1, p, R1, G1, G2, q, R2, R3, R4, R5, Noyau A, r et R6 ayant chacune l'une quelconque des significations définies précédemment dans la description; l'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits dérivés et leur utilisation dans le traitement de troubles liés à une prolifération cellulaire ou d'états pathologiques associés à l'angiogenèse et/ou la perméabilité vasculaire.
• [EN] PYRIDONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE IN THE MODULATION OF A PROTEIN KINASE<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDONE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DANS LA MODULATION D'UNE PROTÉINE KINASE
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2021062245A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  The present disclosure relates generally to compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of protein kinases, and methods for their use in treating disorders mediated, at least in part by, protein kinases.