Di--amin | 101957-00-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: Di--amin
• 英文别名: N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine
• CAS: 101957-00-0
• 化学式: C₁₈H₁₉N
• 分子量: 249.356
• InChiKey: RWFBDONLDVKDAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基茚 在 {[(PCy₃)(CO)RuH]₄(μ-O)(μ-OH)₂} 、 对叔丁基邻苯二酚 作用下， 以 氯苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以73%的产率得到Di--amin
  参考文献：
  名称：

  配体促进的钌催化的伯胺的脱氨偶联反应合成对称和不对称的仲胺

  摘要：

  从四核Ru-H与邻苯二酚配体（1 / L1）配合物原位生成的催化体系被发现对于两个伯胺的直接脱氨反应形成仲胺是有效的。催化剂1 / L1具有高度化学选择性，可促进两种不同伯胺的偶联，从而获得不对称仲胺。苯胺与伯胺的类似偶联形成芳基取代的仲胺。用4-甲氧基苄胺处理苯胺-d 7导致偶联产物在CH 2上具有明显的氘掺入（18％D）。在从4-甲氧基苄胺的偶联反应中分离出的产物的α-碳上观察到最明显的碳同位素效应（C（1）= 1.015（2））。通过测量4-甲氧基苯胺与一系列对位取代的苄胺4-XC 6 H 4 CH 2 NH 2（X = OMe，Me，H，F，CF 3）的偶联反应速率来构建Hammett图（ ρ= −0.79±0.1）。基于这些结果，提出了一种可行的偶联反应机理。催化偶联方法提供了操作上简单且化学选择性的仲胺产物合成，而无需使用任何反应性试剂或形成浪费的副产物。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b00649

文献信息

• Nouveaux composés de 2-amino indane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0861837A1

  公开（公告）日：1998-09-02

  Nouveaux composés de 2-amino indane de formule : dans laquelle : n, Ar, R, E, X1, X2, X3 et X4 sont tels que définis dans la description, sous forme de mélange racémique et d'isomères optiques. Ces composés et leurs sels d'addition acides physiologiquement tolérables peuvent être utilisés comme médicament.

  式.的新型 2-氨基茚满化合物： 其中：n、Ar、R、E、X1、X2、X3 和 X4 如描述中所定义，以外消旋混合物和光学异构体的形式存在。 这些化合物及其生理上可耐受的酸加成盐可用作药物。
• Oral peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory bowel diseases
  申请人：Protagonist Therapeutics, Inc.

  公开号：US10035824B2

  公开（公告）日：2018-07-31

  Peptide inhibitors of the interleukin-23 receptor, and related compositions and methods of using these peptide inhibitors to treat or prevent a variety of diseases and disorders, including inflammatory bowel disease, are disclosed.

  本研究公开了白细胞介素-23 受体的多肽抑制剂，以及使用这些多肽抑制剂治疗或预防包括炎症性肠病在内的多种疾病和失调的相关组合物和方法。
• Hueckel et al., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1935, vol. 518, p. 155,173, 175
  作者：Hueckel et al.

  DOI：——

  日期：——
• ACYLATED INDANYL AMINES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1373191B1

  公开（公告）日：2013-06-05
• ORAL PEPTIDE INHIBITORS OF INTERLEUKIN-23 RECEPTOR AND THEIR USE TO TREAT INFLAMMATORY BOWEL DISEASES
  申请人：Protagonist Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180079782A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  The present invention provides novel peptide inhibitors of the interleukin-23 receptor, and related compositions and methods of using these peptide inhibitors to treat or prevent a variety of diseases and disorders, including inflammatory bowel disease.