N'-((2RS,3R)-3-amino-5-(ethylsulfanyl)-2-hydroxypentanoyl)-2,3-dichlorobenzohydrazide | 369359-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N'-((2RS,3R)-3-amino-5-(ethylsulfanyl)-2-hydroxypentanoyl)-2,3-dichlorobenzohydrazide
• 英文别名: N'-[(3R)-3-amino-5-ethylsulfanyl-2-hydroxypentanoyl]-2,3-dichlorobenzohydrazide
• CAS: 369359-10-4
• 化学式: C₁₄H₁₉Cl₂N₃O₃S
• 分子量: 380.295
• InChiKey: IEFSNEGRLQHRFJ-RWANSRKNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯苯甲酸 生成 N'-((2RS,3R)-3-amino-5-(ethylsulfanyl)-2-hydroxypentanoyl)-2,3-dichlorobenzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  Hydrazide and alkoxyamide angiogenesis inhibitors

  摘要：

  具有以下化学式的化合物是蛋氨酸氨肽酶2型（MetAP2）抑制剂，对抑制血管生成有用。还公开了抑制MetAP2的组合物和在哺乳动物中抑制血管生成的方法。

  公开号：

  US20020002152A1

文献信息

• [EN] HYDRAZIDE AND ALKOXYAMIDE ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'ANGIOGENESE A BASE D'HYDRAZIDE ET D'ALCOXYAMIDE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2001079157A1

  公开（公告）日：2001-10-25

  Compounds having the formula are methionine aminopeptidase type 2 (MetAP2) inhibitors and are useful for inhibiting angiogenesis. Also disclosed are MetAP2-inhibiting compositions and methods of inhibiting angiogenesis in a mammal.

  具有公式的化合物是蛋氨酸氨肽酶2型（MetAP2）抑制剂，并且对于抑制血管生成具有用处。还披露了MetAP2抑制剂组合物和在哺乳动物中抑制血管生成的方法。
• Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US20030212068A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  1 The invention concerns amide derivatives of Formula (I), wherein R 3 is (1-6C)alkyl or halogeno; m is 1-3 and R 1 is selected from substituents such as: (A) hydroxy, halogeno, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, aryl, heteroaryl and heterocyclyl; and (B) di-[(1-6C)alkyl]amino-(1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy-(2-6C)alkoxy, di-[(1-6C)alkyl]amino-(2-6C)alkoxy, aryloxy, heteroaryloxy, heteroaryl-(1-6C)alkoxy, heterocyclyloxy and heterocyclyl-(1-6C)alkoxy; p is 0-2 and R 2 is a substituent such as hydroxy and halogeno; q is 0-4; and R 4 is aryl or cycloalkyl which bears 1-3 substituents such as: (C) hydrogen, hydroxy, halogeno and heterocyclyl; and (D) heteroaryl-(1-6C)alkoxy and heterocyclyl-(1-6C)alkoxy, provided that a substituent on R 4 is selected from paragraph (C) only if at least one R 1 group is selected from paragraph (B); processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

  该发明涉及式(I)的酰胺衍生物，其中R3是(1-6C)烷基或卤素；m为1-3，R1被选择为以下取代基之一：(A)羟基、卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、杂芳基和杂环基；和(B)二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂芳基-(1-6C)烷氧基、杂环氧基和杂环基-(1-6C)烷氧基；p为0-2，R2是羟基和卤素等取代基；q为0-4；R4是芳基或环烷基，其带有1-3个取代基，例如：(C)氢、羟基、卤素和杂环基；和(D)杂芳基-(1-6C)烷氧基和杂环基-(1-6C)烷氧基，但仅当至少一个R1基团选择自段(B)时，才从段(C)中选择R4上的取代基；制备它们的方法，含有它们的制药组合物，以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医疗状况中的应用。
• BENZAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY CYTOKINES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1077931B1

  公开（公告）日：2004-11-17
• HYDRAZIDE AND ALKOXYAMIDE ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1272456B1

  公开（公告）日：2004-10-27
• US6579872B1
  申请人：——

  公开号：US6579872B1

  公开（公告）日：2003-06-17