2-氯噻吩-5-甲酸 | 24065-33-6

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 芳香酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 中文名称: 2-氯噻吩-5-甲酸
• 中文别名: 5-氯噻吩-2-羧酸；利伐沙班中间体4；5-氯噻吩-2-甲酸；2-氯噻吩-5-甲；2-氯-5-噻吩甲酸；5-氯-2-噻吩甲酸
• 英文名称: 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid
• 英文别名: 2-chlorothiophene-5-carboxylic acid
• CAS: 24065-33-6
• 化学式: C₅H₃ClO₂S
• mdl: MFCD00041426
• 分子量: 162.597
• InChiKey: QZLSBOVWPHXCLT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  154-158 °C(lit.)
• 沸点：
  287.0±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.466 (estimate)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，则不会分解。请避免接触氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  XM8400000
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  保持贮藏器密封，将其放入一个紧密的容器中，并存放在阴凉、干燥的地方。

SDS

1.1 产品标识符
: 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
眼刺激 (类别2A)
皮肤敏化作用 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P272 污染了的工作服不得带出工作场所。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P312 如感觉不适，呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/ 就诊。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C5H3ClO2S
分子式
: 162.59 g/mol
分子量
成分 浓度
5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid
-
化学文摘编号(CAS No.) 24065-33-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 154 - 158 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.514
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半致死剂量(LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 180 mg/kg
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
会引起过敏性皮肤反应。
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: XM8400000

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

2-氯噻吩-5-甲酸是一种医药中间体，可用于制备利伐沙班的中间体5-氯噻吩-2-甲酰氯。利伐沙班（Rivaroxaban）是一种新的口服抗凝药物，通过口服吸收，疗效长久，用于防治静脉血栓，治疗范围宽且无需常规凝血功能监测。它是由拜耳公司研发的全球第一个直接Xa因子抑制剂，并于2011年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。

应用

2-氯噻吩-5-甲酸是一种类白色固体粉末，具有禽畜消炎抗菌的作用，主要用于治疗鸡、兔、羊球虫病（盲肠球虫），以及鸡霍乱及伤寒病。此外，它是制备预防静脉血栓形成(VTE)的原料药利伐沙班的重要中间体。

用途

2-氯噻吩-5-甲酸作为有机合成中间体和医药中间体，在实验室研发和化工医药合成过程中主要用于生产预防静脉血栓形成的利伐沙班药物。

制备 步骤一：5-氯噻吩-2-甲醛的制备

1. 向一个装有搅拌、温度计、冷凝管和恒压滴液漏斗的1升干燥四口瓶中加入200克N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和118.5克(1.0摩尔)2-氯噻吩。
2. 加热并保持内温在40－60℃之间，由恒压滴液漏斗慢慢滴入169克(1.1摩尔)三氯氧磷。
3. 滴毕后，在95-100℃下搅拌2小时。冷却至20℃，将反应液倒入装有400克碎冰和400克水的烧杯中。
4. 用30％的氢氧化钠溶液中和至pH值为6-7，分出油层，水层用二氯甲烷萃取3次, 每次使用300克二氯甲烷。将二氯甲烷层和分出的油层合并。
5. 有机相用50克水洗一次，然后进行蒸馏回收二氯甲烷，并减压蒸馏得到141.5克5-氯噻吩-2-甲醛，收率96.6％，GC纯度为99.97％。

步骤二：2-氯噻吩-5-甲酸的制备

1. 向一个装有搅拌和温度计的500毫升四口瓶中加入200克二氯甲烷、29.5克(0.2摩尔)5-氯噻吩-2-甲醛、30克30％双氧水。
2. 在25-30度下搅拌反应6小时。分层，将水层用二氯甲烷萃取3次, 每次使用50克二氯甲烷，合并二氯甲烷层。
3. 有机相用20克5％亚硫酸钠水溶液洗涤一次，并进行蒸馏回收二氯甲烷。
4. 剩余物用石油醚重结晶得到30.5克白色固体2-氯噻吩-5-甲酸，收率93.8％，HPLC纯度为99.98％。

用途：

1. 禽畜消炎抗菌药，主要用于治疗鸡、兔、羊球虫病（盲肠球虫），以及鸡霍乱及伤寒病。
2. 利伐沙班中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯噻吩-5-甲酸 在 氯化亚砜 、 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 、 丁酮 为溶剂， 反应 1.75h， 生成 利伐沙班
  参考文献：
  名称：

  从 (S)-环氧氯丙烷方便地合成利伐沙班

  摘要：

  利伐沙班1是恶唑烷酮衍生物，是新系列抗凝剂的第一个代表，紧随其后的是阿哌沙班、贝曲沙班和达雷沙班。它是由拜耳开发并以 Xarelto 销售的口服直接 Xa 因子抑制剂。Xa 因子 (FXa) 是一种重要的凝血因子，负责启动凝血级联反应。利伐沙班 1 可作为抗凝剂，特别是在大型骨科手术后预防静脉血栓栓塞。它允许可预测的抗凝作用，无需调整剂量和常规凝血监测。其药理特性和治疗适应症在文献中有充分的总结。报道了几种用于制备利伐沙班 1 的合成方法。三个关键结构可以用作高级中间体来制备它（图 1）。第一个衍生自 4-(4-aminophenyl)morpholine-3-one 2a，或其烷基化同源物 2b 或相关的氨基甲酸酯 2c。利伐沙班的第二种常用结构单元源自 5-氯噻吩-2-羧酸 3a 或其功能衍生物，如氯化物 3b 和酰胺 3c。高级中间体 2 和 3 均可在市场上买到，其合成方法已在文献

  DOI：

  10.1080/00304948.2020.1741300
• 作为产物：
  描述：

  2-氯噻吩 在 palladium diacetate 、 sodium persulfate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 7.0h， 以19.6%的产率得到2-氯噻吩-5-甲酸
  参考文献：
  名称：

  1,3-二甲基脲嘧啶和噻吩与一氧化碳和乙酸钯（II）在过氧化二硫酸钠存在下的羧化

  摘要：

  在一氧化碳气氛下用乙酸钯 (II) 和过二硫酸钠处理 1,3-二甲基尿嘧啶和噻吩，分别得到 1,3-二甲基尿嘧啶-5-羧酸和相应的噻吩-2-羧酸。

  DOI：

  10.1246/cl.1983.127
• 作为试剂：
  描述：

  4,4'-二吡啶-N,N'-二氧二水合物 、 uranyl nirate hexahydrate 、 水 在 2-氯噻吩-5-甲酸 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 UO₂(NO₃)₂(4NBPY)₂*(H₂O)0.5(H₂O)
  参考文献：
  名称：

  Synthesis, crystal structure and spectroscopic studies of some organic/inorganic hybrid materials containing isostructural monomeric uranyl complexes bridged by bipyridyl typed ligands

  摘要：

  Three uranyl complexes [UO2(TPC)(2)(NO3)](4,4BIPY)(0.5)(H-4,4BIPY)(0.5) (1), [UO2(5-TPC)(3)](2) (H-1,4PYPI)(H2O)(2) (2), [UO2(NO3)(2)(4NBPY)(2)center dot(H2O)](0.5)(H2O) (3) (where TPC = thiophene-2-carboxylate, 5-TPC = 5-chlorothiophene-2-carboxylate, 4,4BIPY = 4,4'-bipyridine, H-4,4BIPY = 4,4'-bipyridinium, H-1,4PYPI = 1,4-pyridyl piperazinium and 4NBPY = -4,4-dipyridyl N,N'-dioxide) have been synthesized and characterised using single crystal X-ray diffraction studies. The common structural feature of complexes (1, 2) is the presence of [UO2X3] anionic unit (X = TPC and NO3 in 1, 5-TPC in 2 respectively). In both of these complexes the (UO22+) uranyl cation is chelated by different thiophene carboxylates. The back bone that transforms these structures into organic/inorganic hybrid materials are the presence of bipyridyl typed ligands. The coordination polymer UO2(NO3)(2)(4NBPY)(2)center dot(H2O)](0.5)(H2O) (3) is quite different from that of (1,2) was obtained unexpectedly while trying to synthesize a similar typed. In all the three complexes the space filling, structure direction as well as charge neutralisation roles are played by the organic ligand. Further, the two of the similar typed complexes reported by us with the similar typed [UO2X3](-) anionic unit; [UO2(5-TPC)(2)(NO3)](H-4,4BIPY)(0.5)center dot(H2O) = (U44B), and [UO2(5-TPC)(2)(NO3)] (H-1,2BIPY) (0.5)center dot(H2O) = (U12B) [where H-1,2BIPY = 1,2-bis(4-pyridinium)ethane cation] have also been compared with these present structures. This family of uranyl organic framework materials (UOFs) show a similar type of primary building unit (PBU) which is the [UO2X3](-) unit despite of different type of carboxylate or heterocyclic ligands. (C) 2014 Elsevier B.V. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ica.2014.03.014

文献信息

• Fungicides for the control of take-all disease of plants
  申请人：Monsanto Company

  公开号：US05498630A1

  公开（公告）日：1996-03-12

  A method of controlling Take-All disease of plants by applying a fungicide of the formula ##STR1## wherein Z1 and Z2 are C and are part of an aromatic ring which is benzothiophene; and A is selected from --C(X)-amine wherein the amine is an unsubstituted, monosubstituted or disubstituted amino radical, --C(O)--SR.sub.3, --NH--C(X)R.sub.4, and --C(.dbd.NR.sub.3)--XR.sub.7 ; B is --W.sub.m --Q(R.sub.2).sub.3 or selected from O-tolyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, and 9-phenanthryl, each optionally substituted with halogen or R.sub.4 ; Q is C, Si, Ge, or Sn; W is --C(R.sub.3).sub.p H.sub.(2-p) --; or when Q is C, W is selected from --C(R.sub.3).sub.p H(.sub.2-p), --N(R.sub.3).sub.m H(.sub.1-m)--, --S(O)p--, and --O--; X is 0 or S; n is 0, 1, 2, or 3; m is 0 or 1; p is 0, 1, or 2; each R and R.sub.2 is independently defined herein; R.sub.3 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, or dialkylamino; and R.sub.7 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, haloalkyl, or phenyl, optionally substituted with halo, nitro, or R.sub.4 ; or an agronomic salt thereof.

  一种通过施用公式##STR1##的杀菌剂来控制植物全蚀病的方法，其中Z1和Z2为C，并且是苯并噻吩的芳香环的一部分；A从--C(X)-胺中选择，其中胺是未取代的、单取代的或双取代的氨基基团，--C(O)--SR.sub.3，--NH--C(X)R.sub.4和--C(.dbd.NR.sub.3)--XR.sub.7；B为--W.sub.m --Q(R.sub.2).sub.3或从O-甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基中选择，每个都可以选择性地用卤素或R.sub.4取代；Q为C、Si、Ge或Sn；W为--C(R.sub.3).sub.p H.sub.(2-p)--；或当Q为C时，W从--C(R.sub.3).sub.p H(.sub.2-p)，--N(R.sub.3).sub.m H(.sub.1-m)--，--S(O)p--和--O--中选择；X为0或S；n为0、1、2或3；m为0或1；p为0、1或2；每个R和R.sub.2在此独立定义；R.sub.3为C.sub.1 -C.sub.4烷基；R.sub.4为C.sub.1 -C.sub.4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基；R.sub.7为C.sub.1 -C.sub.4烷基、卤代烷基或苯基，可以选择性地用卤素、硝基或R.sub.4取代；或其农艺学盐。
• Diamine derivatives
  申请人：Ohta Toshiharu

  公开号：US20050020645A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  A compound represented by the general formula (1): Q 1 -Q 2 -T 0 -N(R 1 )-Q 3 -N(R 2 )-T 1 -Q 4 (1) wherein R 1 and R 2 are hydrogen atoms or the like; Q 1 is a saturated or unsaturated, 5- or 6-membered cyclic hydrocarbon group which may be substituted, or the like; Q 2 is a single bond or the like; Q 3 is a group in which Q 5 is an alkylene group having 1 to 8 carbon atoms, or the like; and T 0 and T 1 are carbonyl groups or the like; a salt thereof, a solvate thereof, or an N-oxide thereof. The compound is useful as an agent for preventing and/or treating cerebral infarction, cerebral embolism, myocardial infarction, angina pectoris, pulmonary infarction, pulmonary embolism, Buerger's disease, deep venous thrombosis, disseminated intravascular coagulation syndrome, thrombus formation after valve or joint replacement, thrombus formation and reocclusion after angioplasty, systemic inflammatory response syndrome (SIRS), multiple organ dysfunction syndrome (MODS), thrombus formation during extracorporeal circulation, or blood clotting upon blood drawing.

  通用式（1）表示的化合物： Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4（1） 其中R1和R2是氢原子或类似物；Q1是饱和或不饱和的、5-或6-成员环烃基，可以被取代，或类似物；Q2是单键或类似物；Q3是一个基团，其中Q5是具有1至8个碳原子的烷基基团，或类似物；T0和T1是羰基团或类似物；其盐、溶剂合物或N-氧化物。 该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗死、肺栓塞、布尔格病、深静脉血栓形成、弥散性血管内凝血综合征、瓣膜或关节置换后的血栓形成、血管成形术后的血栓形成和再闭塞、全身性炎症反应综合征（SIRS）、多器官功能障碍综合征（MODS）、体外循环期间的血栓形成，或抽血时的血液凝结。
• Visible-Light-Mediated Radical Arylation of Anilines with Acceptor-Substituted (Hetero)aryl Halides
  作者：Leyre Marzo、Shun Wang、Burkhard König

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b03001

  日期：2017.11.3

  visible-light-mediated, catalyst-free, direct (hetero)arylation of anilines with mild reaction conditions has been developed. The formation of a donor–acceptor complex between electron-withdrawing substituted (hetero)aryl halides and anilines allows, under blue LED irradiation, the synthesis of ortho and para (hetero)arylated anilines in moderate to good yields. The reaction has a high functional group tolerance.

  已经开发了在温和的反应条件下苯胺的可见光介导，无催化剂的直接（杂）芳基化反应。吸电子取代的（杂）芳基卤化物与苯胺之间的供体-受体配合物的形成使得在蓝色LED辐射下，可以以中等至良好的产率合成邻位和对位（杂）芳基化的苯胺。该反应具有较高的官能团耐受性。光谱研究证实了苯胺和卤代芳基之间形成了供体-受体复合物。
• [EN] PIPERIDINES OR PIPERIDONES SUBSTITUTED WITH UREA AND PHENYL<br/>[FR] PIPÉRIDINES OU PIPÉRIDONES SUBSTITUÉES PAR DE L'URÉE ET DU PHÉNYLE
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2019170904A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The present invention relates to a compound according to general formula (I) which acts as a modulator of FPR2 and can be used in the treatment and/or prophylaxis of disorders which are at least partially mediated by FPR2.

  本发明涉及一种符合一般式（I）的化合物，该化合物作为FPR2的调节剂，并可用于治疗和/或预防至少部分由FPR2介导的疾病。
• [EN] 1,4-DISUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 11-BETAHSD1 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE 1,4 DISUBSTITUEE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE 11-BETAHSD1
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004033427A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The use of a compound of formula (I) in the manufacture of a medicament for use in the inhibition of 11βHSD1 is described.

  使用式(I)的化合物制造用于抑制11βHSD1的药物。

表征谱图