2-chloro-4-(2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazoline | 871507-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-4-(2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazoline
• 英文别名: 2-Chloro-4-(2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazoline
• CAS: 871507-13-0
• 化学式: C₁₆H₁₂ClFN₂O₂
• 分子量: 318.735
• InChiKey: SEJRTTLJILPJOU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.331±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  44.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  哌嗪 、 2-chloro-4-(2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazoline 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以71%的产率得到4-(2-fluoro-phenyl)-6,7-dimethoxy-2-piperazin-1-yl-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS
  [FR] INHIBITION DE LA PHOSPHODIESTERASE 10 DANS LE TRAITEMENT DES ETATS PATHOLOGIQUES ASSOCIES A L'OBESITE ET AU SYNDROME METABOLIQUE

  摘要：

  本发明提供了一种降低动物体重和/或体脂的方法，例如在治疗超重或肥胖患者（例如人类或伴侣动物）中，或作为生产食用家畜（例如牛、鸡、猪）瘦肉的方法，以及通过给予磷酸二酯酶10抑制剂（单独或与另一种治疗剂结合）来治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）、代谢综合征或葡萄糖耐受不良的方法，以满足需要的患者，以及用于上述治疗用途的试剂盒，以及用于识别上述所述治疗用途的PDE10抑制剂的方法。

  公开号：

  WO2005120514A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 、 2-氟苯硼酸 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三环己基膦 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.0h， 以59%的产率得到2-chloro-4-(2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS
  [FR] INHIBITION DE LA PHOSPHODIESTERASE 10 DANS LE TRAITEMENT DES ETATS PATHOLOGIQUES ASSOCIES A L'OBESITE ET AU SYNDROME METABOLIQUE

  摘要：

  本发明提供了一种降低动物体重和/或体脂的方法，例如在治疗超重或肥胖患者（例如人类或伴侣动物）中，或作为生产食用家畜（例如牛、鸡、猪）瘦肉的方法，以及通过给予磷酸二酯酶10抑制剂（单独或与另一种治疗剂结合）来治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）、代谢综合征或葡萄糖耐受不良的方法，以满足需要的患者，以及用于上述治疗用途的试剂盒，以及用于识别上述所述治疗用途的PDE10抑制剂的方法。

  公开号：

  WO2005120514A1

文献信息

• PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1755611A1

  公开（公告）日：2007-02-28
• Phosphodiesterase 10 Inhibition as Treatment for Obesity-Related and Metabolic Syndrome-Related Conditions
  申请人：Black Shawn C.

  公开号：US20090162286A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides methods to decrease body weight and/or body fat in animals, e.g., in the treatment of overweight or obese patients (e.g., humans or companion animals), or as a means to produce leaner meat in food stock animals (e.g., cattle, chickens, pigs), methods to treat non-insulin dependent diabetes (NIDDM), metabolic syndrome, or glucose intolerance, in patients in need thereof by administering a PDE10 inhibitor (alone or in combination with another therapeutic agent), kits for the above-identified therapeutic uses, and methods of identifying PDE10 inhibitors for the above-described therapeutic uses.
• [EN] PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] INHIBITION DE LA PHOSPHODIESTERASE 10 DANS LE TRAITEMENT DES ETATS PATHOLOGIQUES ASSOCIES A L'OBESITE ET AU SYNDROME METABOLIQUE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005120514A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides methods to decrease body weight and/or body fat in animals, e.g., in the treatment of overweight or obese patients (e.g., humans or companion animals), or as a means to produce leaner meat in food stock animals (e.g., cattle, chickens, pigs), methods to treat non-insulin dependent diabetes (NIDDM), metabolic syndrome, or glucose intolerance, in patients in need thereof by administering a PDE10 inhibitor (alone or in combination with another therapeutic agent), kits for the above-identified therapeutic uses, and methods of identifying PDE10 inhibitors for the above-described therapeutic uses.

  本发明提供了一种降低动物体重和/或体脂的方法，例如在治疗超重或肥胖患者（例如人类或伴侣动物）中，或作为生产食用家畜（例如牛、鸡、猪）瘦肉的方法，以及通过给予磷酸二酯酶10抑制剂（单独或与另一种治疗剂结合）来治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）、代谢综合征或葡萄糖耐受不良的方法，以满足需要的患者，以及用于上述治疗用途的试剂盒，以及用于识别上述所述治疗用途的PDE10抑制剂的方法。