(3,3-dimethyl-butyl)-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-amine | 951159-97-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (3,3-dimethyl-butyl)-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-amine
• 英文别名: 3,3-dimethyl-N-(2-morpholin-4-ylethyl)butan-1-amine
• CAS: 951159-97-0
• 化学式: C₁₂H₂₆N₂O
• mdl: MFCD12797789
• 分子量: 214.351
• InChiKey: DCXVWHBHSCNKQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3,3-dimethyl-butyl)-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-amine 、 5-cyano-6-(2'-fluoro-4-nitro-biphenyl-3-yl)-4-(tetrahydro-pyran-4-yl)-hex-5-enoic acid 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 5-cyano-6-(2'-fluoro-4-nitro-biphenyl-3-yl)-4-(tetrahydro-pyran-4-yl)-hex-5-enoic acid (3,3-dimethyl-butyl)-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF ß-SECRETASE (BACE)
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-QUINOLINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA ß-SÉCRÉTASE (BACE)

  摘要：

  本发明涉及新型2-氨基喹啉衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病（AD）、轻度认知障碍、衰老和/或痴呆症中的用途。本发明的化合物是β-分泌酶抑制剂，也被称为β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。

  公开号：

  WO2009097401A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-氯乙基)吗啉 、 3,3-二甲基丁胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (3,3-dimethyl-butyl)-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF ß-SECRETASE (BACE)
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-QUINOLINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA ß-SÉCRÉTASE (BACE)

  摘要：

  本发明涉及新型2-氨基喹啉衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病（AD）、轻度认知障碍、衰老和/或痴呆症中的用途。本发明的化合物是β-分泌酶抑制剂，也被称为β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。

  公开号：

  WO2009097401A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DEGENERATIVE & INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DÉGÉNÉRATIVES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2009071707A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention relates to compounds that are inhibitors of PDElA, a phosphodiesterase that is involved in the modulation of the degradation of cartilage, joint degeneration and diseases involving such degradation and/or inflammation, and particularly, to a compound according to formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or prodrug thereof or isotopic variants thereof, stereoisomers or tautomers thereof. The invention extends to compositions, including pharmaceutical compositions, and corresponding uses thereof, and methods of prophylaxis and treatment involving the same.

  本发明涉及一类抑制PDElA的化合物，PDElA是一种参与软骨降解、关节退化以及涉及该降解和/或炎症的疾病调控的磷酸二酯酶，特别是一种符合以下式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，或其同位素变体、立体异构体或互变异构体。该发明涉及包括药物组合物在内的组合物，以及其相应的用途，涉及预防和治疗的方法。
• 2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
  申请人：Baxter Ellen

  公开号：US20090227581A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention is directed to novel 2-amino-quinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility and/or dementia. The compounds of the present invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2.

  本发明涉及新型2-氨基喹啉衍生物、包含它们的制药组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病（AD）、轻度认知障碍、老年痴呆和/或失智症方面的应用。本发明的化合物是β-分泌酶抑制剂，也称为β-位点淀粉样蛋白分解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。
• Ophthalmic Compositions for Treating Ocular Hypertension
  申请人：Doherty James B.

  公开号：US20090062280A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

  本发明涉及在治疗青光眼和其他导致患者眼内压升高的疾病中使用强效钾通道阻滞剂或其配方。本发明还涉及使用这些化合物在哺乳动物，特别是人类的眼中提供神经保护作用。
• 2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE)
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US07786116B2

  公开（公告）日：2010-08-31

  The present invention is directed to novel 2-amino-quinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility and/or dementia. The compounds of the present invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2.

  本发明涉及新型2-氨基喹啉衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病（AD）、轻度认知障碍、老年和/或痴呆症方面的用途。本发明的化合物是β-分泌酶抑制剂，也称为β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。
• Biaryltriazole inhibitors of macrophage migration inhibitory factor
  申请人：YALE UNIVERSITY

  公开号：US10336721B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  The present disclosure describes biaryl triazole compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of macrophage migration inhibitory factor and are useful for the treatment of diseases, e.g., inflammatory diseases and cancer.

  本公开介绍了双芳基三唑化合物及其组合物和使用方法。这些化合物抑制巨噬细胞迁移抑制因子的活性，可用于治疗疾病，如炎症性疾病和癌症。