2-(furan-3-yl)nicotinaldehyde | 1403932-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(furan-3-yl)nicotinaldehyde
• 英文别名: 2-(Furan-3-yl)nicotinaldehyde；2-(furan-3-yl)pyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 1403932-09-1
• 化学式: C₁₀H₇NO₂
• 分子量: 173.171
• InChiKey: OVOIXXFZGUYOQQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  328.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.216±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(furan-3-yl)nicotinaldehyde 、 tert-butyl [(3,4-difluorophenyl)sulfonyl]1,3-thiazol-2-ylcarbamate 在 正丁基锂 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 24.5h， 以6.1%的产率得到3-fluoro-4-((2-(furan-3-yl)pyridin-3-yl)(hydroxy)methyl)-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SODIUM CHANNEL BLOCKERS, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE THEREOF
  [FR] BLOQUEURS DE CANAL SODIQUE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及一种具有钠离子通道阻滞作用的化合物，特别是Nav1.7，以及其制备方法和用途。根据本发明的化合物1的表示式，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或同分异构体可有效用于预防或治疗疼痛，例如急性疼痛、慢性疼痛、神经病性疼痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病、神经损伤、糖尿病性神经病、神经病、癫痫、心律失常、肌强直、共济失调、多发性硬化、肠易激综合征、尿失禁、内脏疼痛、抑郁症、红细胞增多症或阵发性极端疼痛障碍（PEPD）。

  公开号：

  WO2014061970A1
• 作为产物：
  描述：

  3-呋喃硼酸 、 2-溴-3-吡啶甲醛 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以42.9%的产率得到2-(furan-3-yl)nicotinaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Aminopyrimidine Kinase Inhibitors

  摘要：

  披露了化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物作为酪蛋白激酶1（例如CK1γ）、酪蛋白激酶2（CK2）、Pim-1、Pim-2、Pim-3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径和/或mTOR途径的调节剂的使用。还披露了用于治疗或预防由于酪蛋白激酶1（例如CK1γ）、酪蛋白激酶2（CK2）、Pim-1、Pim-2、Pim-3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径和/或mTOR途径的异常生理活动引起的一系列治疗指征的用途。

  公开号：

  US20120270892A1

文献信息

• Aminopyrimidine kinase inhibitors
  申请人：Baldino Carmen M.

  公开号：US08901145B2

  公开（公告）日：2014-12-02

  Disclosed are compounds, pharmaceutical compositions containing those compounds, and uses of the compounds and compositions as modulators of casein kinase 1 (e.g., CK1γ), casein kinase 2 (CK2), Pim-1, Pim-2, Pim-3, the TGFβ pathway, the Wnt pathway, the JAK/STAT pathway, and/or the mTOR pathway. Uses are also disclosed for the treatment or prevention of a range of therapeutic indications due at least in part to aberrant physiological activity of casein kinase 1 (e.g., CK1γ), casein kinase 2 (CK2), Pim-1, Pim-2, Pim-3, the TGFβ pathway, the Wnt pathway, the JAK/STAT pathway, and/or the mTOR pathway.

  本发明涉及化合物、含有该化合物的药物组合物以及将该化合物和组合物用作酪氨酸激酶1（例如CK1γ）、酪氨酸激酶2（CK2）、Pim-1、Pim-2、Pim-3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径和/或mTOR途径的调节剂。本发明还涉及用于治疗或预防由于酪氨酸激酶1（例如CK1γ）、酪氨酸激酶2（CK2）、Pim-1、Pim-2、Pim-3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径和/或mTOR途径的异常生理活动而导致的一系列治疗适应症的用途。
• Sodium Channel Blockers, Preparation Method Thereof and Use Thereof
  申请人：DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20150336944A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  The present invention relates to a compound having a blocking effect against sodium ion channels, particularly Nav1.7, a preparation method thereof and the use thereof. A compound represented by formula 1 according to the invention, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or isomer thereof may be effectively used for the prevention or treatment of pain, for example, acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-surgery pain, migraine, arthralgia, neuropathy, nerve injury, diabetic neuropathy, neuropathic disease, epilepsy, arrhythmia, myotonia, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, urinary incontinence, visceral pain, depression, erythromelalgia, or paroxysmal extreme pain disorder (PEPD).

  本发明涉及一种具有钠离子通道阻滞作用的化合物，特别是Nav1.7，其制备方法和使用方法。根据本发明，化合物1式所表示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或异构体可以有效用于预防或治疗疼痛，例如急性疼痛、慢性疼痛、神经痛、手术后疼痛、偏头痛、关节疼痛、神经病、神经损伤、糖尿病神经病、癫痫、心律失常、肌强直、共济失调、多发性硬化、肠易激综合征、尿失禁、内脏疼痛、抑郁症、红斑性肢端痛或阵发性极端疼痛障碍（PEPD）。
• Sodium channel blockers, preparation method thereof and use thereof
  申请人：Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US09376429B2

  公开（公告）日：2016-06-28

  The present invention relates to a compound having a blocking effect against sodium ion channels, particularly Nav1.7, a preparation method thereof and the use thereof. A compound represented by formula 1 according to the invention, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or isomer thereof may be effectively used for the prevention or treatment of pain, for example, acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-surgery pain, migraine, arthralgia, neuropathy, nerve injury, diabetic neuropathy, neuropathic disease, epilepsy, arrhythmia, myotonia, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, urinary incontinence, visceral pain, depression, erythromelalgia, or paroxysmal extreme pain disorder (PEPD).

  本发明涉及一种具有钠离子通道阻滞作用的化合物，特别是Nav1.7，其制备方法和用途。根据本发明，化合物1的表示式或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或异构体可以有效地用于预防或治疗疼痛，例如急性疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、手术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病、神经损伤、糖尿病神经病、癫痫、心律失常、肌张力增高、共济失调、多发性硬化、肠易激综合征、尿失禁、内脏疼痛、抑郁症、红斑性痛和阵发性极端疼痛障碍（PEPD）。
• AMINOPYRIMIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Jasco Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US20150202205A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  Disclosed are compounds, pharmaceutical compositions containing those compounds, and uses of the compounds and compositions as modulators of CK1, CK1γ1, CK1γ2, CK1γ3, CK2, Pim 1, Pim2, Pim3, the TGFβ pathway, the Wnt pathway, the JAK/STAT pathway, the AKT pathway, and/or the mTOR pathway. Uses are also disclosed for the treatment or prevention of a range of therapeutic indications due at least in part to aberrant physiological activity of CK1, CK1γ1, CK1γ2, CK1γ3, CK2, Pim 1, Pim2, Pim3, the TGFβ pathway, the Wnt pathway, the JAK/STAT pathway, the AKT pathway, and/or the mTOR pathway.

  本发明涉及化合物、含有这些化合物的制药组合物，以及这些化合物和组合物作为CK1、CK1γ1、CK1γ2、CK1γ3、CK2、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ通路、Wnt通路、JAK/STAT通路、AKT通路和/或mTOR通路的调节剂的用途。本发明还涉及用于治疗或预防由于CK1、CK1γ1、CK1γ2、CK1γ3、CK2、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ通路、Wnt通路、JAK/STAT通路、AKT通路和/或mTOR通路异常生理活性引起的一系列治疗适应症的用途。
• SODIUM CHANNEL BLOCKERS, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE THEREOF
  申请人：Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2906558A1

  公开（公告）日：2015-08-19