2-(2-bromopyridin-3-yl)acetaldehyde | 1173171-60-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-bromopyridin-3-yl)acetaldehyde
• CAS: 1173171-60-2
• 化学式: C₇H₆BrNO
• 分子量: 200.035
• InChiKey: GOHUZVZUSAATLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-bromopyridin-3-yl)acetaldehyde 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以85%的产率得到2-(2-bromopyridin-3-yl)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  通过自由基Pictet-Spengler反应由醛和HARP试剂合成四氢萘啶

  摘要：

  醛与新设计的HARP（卤素胺自由基方案）试剂的组合可使用α-取代的四氢萘啶。通过使用不同的HARP试剂，可以在一次操作中制备各种区域异构结构。这些产品在药物化学中具有很高的价值，它们是通过可预测的方式通过贫电子吡啶的正式Pictet-Spengler反应形成的，而该不良电子吡啶不会参与相应的极性反应。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00523
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-吡啶甲醛 在 甲酸 、 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 2-(2-bromopyridin-3-yl)acetaldehyde
  参考文献：
  名称：

  通过自由基Pictet-Spengler反应由醛和HARP试剂合成四氢萘啶

  摘要：

  醛与新设计的HARP（卤素胺自由基方案）试剂的组合可使用α-取代的四氢萘啶。通过使用不同的HARP试剂，可以在一次操作中制备各种区域异构结构。这些产品在药物化学中具有很高的价值，它们是通过可预测的方式通过贫电子吡啶的正式Pictet-Spengler反应形成的，而该不良电子吡啶不会参与相应的极性反应。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00523

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE PROTEINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：AB SCIENCE

  公开号：WO2014202763A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. Wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, A, Q and X are as defined in the description. These compounds selectively modulate, regulate, and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant proteine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders. More particularly, these compounds are potent and selective native and/or mutant c-kit inhibitors.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用可接受的盐。其中n、R1、R2、R3、R4、R5、A、Q和X如描述中所定义。这些化合物选择性地调节、调控和/或抑制信号传导，该信号传导由涉及多种人类和动物疾病的某些天然和/或突变的蛋白激酶介导，如细胞增殖、代谢、过敏和退行性疾病。更具体地说，这些化合物是有效且选择性的天然和/或突变的c-kit抑制剂。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLES AS BET PROTEIN INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE BET
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2014143768A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to tricyclic heterocycles which are inhibitors of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t and are useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及三环杂环化合物，它们是BET蛋白的抑制剂，如BRD2、BRD3、BRD4和BRD-t，并且在治疗癌症等疾病方面具有用途。
• [EN] TETRAHYDRONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS mGluR2-NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDRONAPHTYRIDINE COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES NÉGATIFS DE MGLUR2, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016029454A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Provided are quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1, R 2, L, X 1, X 2, and X 3, are as defined herein. The compounds of the invention, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising them, are useful as non-competitive mGluR2 antagonists, or mGluR2 negative allosteric modulators (NAMs), and may be useful in methods of treating a person in need thereof for diseases or disorders in which the mGluR2-NAM receptor plays a causative role, such as Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia and other mood disorders, pain disorders and sleep disorders.

  提供的是化学式（I）中的喹啉羧酰胺和喹啉羧腈化合物，或其药用可接受的盐，其中R 1、R 2、L、X 1、X 2 和 X 3 如本文所定义。本发明的化合物及其药用可接受的盐，以及包含它们的药物组合物，可用作非竞争性mGluR2拮抗剂，或mGluR2负性变构调节剂（NAMs），并且可能在治疗需要的人群中发挥作用，用于引起疾病或疾病的方法中，其中mGluR2-NAM受体起因性作用，如阿尔茨海默病、认知障碍、精神分裂症和其他情绪障碍、疼痛障碍和睡眠障碍。
• [EN] SELECTIVE SUBTYPE ALPHA 2 ADRENERGIC AGENTS AND METHODS FOR USE THEREOF<br/>[FR] AGENTS ALPHA 2 ADRÉNERGIQUES SÉLECTIFS DE SOUS-TYPES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ALLERGAN INC

  公开号：WO2009091759A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The invention provides well-defined heterocyclic compounds that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

  该发明提供了明确定义的杂环化合物，可用作亚型选择性α2肾上腺素受体激动剂。因此，本文描述的化合物在治疗与α2肾上腺素受体选择性亚型调节相关的各种疾病方面具有用途。
• [EN] OXAZOLIDINE AND THIAZOLIDINE SELECTIVE SUBTYPE ALPHA 2 ADRENERGIC AGENTS AND METHODS FOR USE THEREOF<br/>[FR] OXAZOLIDINE ET THIAZOLIDINE UTILISÉS COMME AGENTS ALPHA 2 ADRÉNERGIQUES SÉLECTIFS DE SOUS-TYPES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ALLERGAN INC

  公开号：WO2009091760A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The invention provides oxazolidine and thiazolidine derivatives that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

  该发明提供了作为亚型选择性α2肾上腺素受体激动剂有用的噁唑啉和噻唑啉衍生物。因此，本文描述的化合物在治疗与选择性亚型调节α2肾上腺素受体相关的各种疾病方面是有用的。