2-溴-4-乙炔吡啶 | 1196156-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-溴-4-乙炔吡啶
• 英文名称: 2-bromo-4-ethynylpyridine
• CAS: 1196156-17-8
• 化学式: C₇H₄BrN
• 分子量: 182.019
• InChiKey: MEYDJNWFFQNNFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  245.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.60±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P310,P330,P361,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H311,H331
• 包装等级：
  III

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-4-乙炔吡啶 在 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 正丁基二(1-金刚烷基)膦 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 caesium carbonate 、 sodium ascorbate 、 cesium fluoride 、 三甲基丙酮酸 、 叔丁醇 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 32.5h， 生成 (R)-methyl 5-hydroxy-5-(5-(6-((4-(1-(4-methoxybenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin-2-yl)amino)-4-methylpyridin-2-yl)thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE CONTENANT UNE AMINOPYRIDINE

  摘要：

  该发明提供了具有以下化学式(I)的某些含氨基吡啶的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2012151137A1

文献信息

• Triphenylphosphine derivative, production process therefor, palladium complex thereof, and process for producing biaryl derivative
  申请人：——

  公开号：US20030065208A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  Provided are a novel triphenyl phosphine derivative synthesized from a triphenylphosphine and a hydroxy-containing lactone; a palladium and a nickel complexes comprising the derivative as a ligand; and a process for preparing a biaryl derivative using the complex as a catalyst. A product can be easily separated from a catalyst or a phosphorus compound, and biaryl derivative can be synthesized in a higher yield, by using the complex of the present invention as a catalyst.

  提供了一种新型的三苯基膦衍生物，通过三苯基膦和含羟基的内酯合成；一种以该衍生物为配体的钯和镍配合物；以及一种利用该配合物作为催化剂制备联苯衍生物的方法。通过使用本发明的复合物作为催化剂，产品可以很容易地与催化剂或磷化合物分离，联苯衍生物可以以更高的产率合成。
• Amino-pyridine-containing spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US08796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了公式（I）或其药学上可接受的盐中含有某些氨基吡啶类化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。
• AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US20130090309A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了式（I）中的某些含有氨基吡啶的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物，并且提供了使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。
• THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOPYRIDINES AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150353535A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The invention provides certain thiazole-substituted aminopyridine compounds of the Formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , C y , and the subscript t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

  本发明提供了某些噻唑取代的氨基吡啶化合物，其化学式为(I)或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Cy和下标t在此定义。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。
• TRIPHENYLPHOSPHINE DERIVATIVE, PRODUCTION PROCESS THEREFOR, PALLADIUM COMPLEX THEREOF, AND PROCESS FOR PRODUCING BIARYL DERIVATIVE
  申请人：Mitsubishi Rayon Co., Ltd.

  公开号：EP1270582A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  Provided are a novel triphenyl phosphine derivative synthesized from a triphenylphosphine and a hydroxy-containing lactone; a palladium and a nickel complexes comprising the derivative as a ligand; and a process for preparing a biaryl derivative using the complex as a catalyst. A product can be easily separated from a catalyst or a phosphorus compound, and biaryl derivative can be synthesized in a higher yield, by using the complex of the present invention as a catalyst.

  本发明提供了一种由三苯基膦和含羟基内酯合成的新型三苯基膦衍生物；一种以该衍生物为配体的钯和镍配合物；以及一种以该配合物为催化剂制备双芳基衍生物的工艺。使用本发明的配合物作为催化剂，产物可以很容易地从催化剂或磷化合物中分离出来，并且可以以更高的产率合成双芳基衍生物。