5-(thiophen-3-yl)pyrimidin-2-amine | 870096-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-(thiophen-3-yl)pyrimidin-2-amine
• 英文别名: 5-thiophen-3-yl-pyrimidin-2-ylamine；5-thiophen-3-ylpyrimidin-2-amine
• CAS: 870096-73-4
• 化学式: C₈H₇N₃S
• 分子量: 177.23
• InChiKey: OEBDKOSBMPRAMH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  376.2±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.333±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(thiophen-3-yl)pyrimidin-2-amine 在 吡啶 、 氢氟酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 7.08h， 生成 N-(5-thien-3-ylpyrimidin-2-yl)benzene-1,3-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOPHENE HETEROARYL AMINES
  [FR] HETEROARYLAMINES DE TIOPHENE

  摘要：

  本发明涉及噻吩杂环芳基胺及其药用可接受盐，能调节蛋白激酶的活性，因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面具有用处。化学式（I）。

  公开号：

  WO2005113548A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴嘧啶 、 3-噻吩硼酸 在 四(三苯基膦)钯 potassium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 生成 5-(thiophen-3-yl)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOPHENE HETEROARYL AMINES
  [FR] HETEROARYLAMINES DE TIOPHENE

  摘要：

  本发明涉及噻吩杂环芳基胺及其药用可接受盐，能调节蛋白激酶的活性，因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面具有用处。化学式（I）。

  公开号：

  WO2005113548A1

文献信息

• 2-Aminopyrimidine as a novel scaffold for biofilm modulation
  作者：Erick A. Lindsey、Roberta J. Worthington、Cristina Alcaraz、Christian Melander

  DOI：10.1039/c2ob06871k

  日期：——

  An efficient synthetic route to a series of substituted 2-aminopyrimidine (2-AP) derivatives has been developed. Subsequent biofilm screening has allowed comparison between the biological activity of these new derivatives and that of the 2-aminoimidazole class of anti-biofilm compounds. Several derivatives displayed the ability to modulate bacterial biofilm formation, exhibiting greater activity against Gram-positive strains than Gram-negative strains. Additionally some 2-aminopyrmidines were able to suppress MRSA resistance to conventional antibiotics.

  我们开发出了一系列取代的 2-氨基嘧啶（2-AP）衍生物的高效合成路线。随后的生物膜筛选将这些新衍生物的生物活性与 2-氨基咪唑类抗生物膜化合物的生物活性进行了比较。一些衍生物显示出调节细菌生物膜形成的能力，对革兰氏阳性菌株的活性高于对革兰氏阴性菌株的活性。此外，一些 2-aminopyrmidines 还能抑制 MRSA 对传统抗生素的耐药性。
• Thiophene Heteroaryl Amines
  申请人：Guan Huiping

  公开号：US20070293484A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The present invention relates to thiophene heteroaryl amines and their pharmaceutically acceptable salts that modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

  本发明涉及噻吩杂环氨基化合物及其药用可接受的盐，其调节蛋白激酶活性，因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面有用。
• THIOPHENE HETEROARYL AMINES
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：EP1753750A1

  公开（公告）日：2007-02-21
• [EN] BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES AS CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS CANNABINOÏDES
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2007096764A2

  公开（公告）日：2007-08-30

  [EN] The present invention relates to novel bicyclic derivatives as cannabinoid receptor modulators, in particular cannabinoid 1 (CBl) or cannabinoid 2 (CB2) receptor modulators, and uses thereof for treating diseases, conditions and/or disorders modulated by a cannabinoid receptor (such as pain, neurodegenative disorders, eating disorders, weight loss or control, obesity, smoking cessation, alcohol dependency, depression, and attention deficit hyperactivity disorder). Pharmaceutical compositions containing the described compounds, which can be used for the treatment of diseases, condition and/or disorders mediated by a cannabinoid receptor (such as CBl or CB2) are further provided.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux dérivés bicycliques en tant que modulateurs des récepteurs cannabinoïdes, en particulier modulateurs du récepteur cannabinoïde 1 (CB1) ou du récepteur cannabinoïde 2 (CB2), ainsi que leurs utilisations dans le traitement de maladies, d'affections et/ou de troubles modulés par un récepteur cannabinoïde (tels que la douleur, les troubles neurodégénératifs, les troubles de l'alimentation, la perte ou le contrôle du poids, l'obésité, l'abandon du tabac, la dépendance à l'alcool, la dépression et le trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention). L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques contenant les composés décrits qui peuvent être utilisées pour traiter des maladies, des affections et/ou des troubles médiés par un récepteur cannabinoïde (tel que le CB1 ou le CB2).
• [EN] THIOPHENE HETEROARYL AMINES<br/>[FR] HETEROARYLAMINES DE TIOPHENE
  申请人：SUGEN INC

  公开号：WO2005113548A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The present invention relates to thiophene heteroaryl amines and their pharmaceutically acceptable salts that modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer. Formula (I).

  本发明涉及噻吩杂环芳基胺及其药用可接受盐，能调节蛋白激酶的活性，因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面具有用处。化学式（I）。