2-溴-5-氯-4-羟基吡啶 | 1196145-66-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-溴-5-氯-4-羟基吡啶
• 中文别名: 2-溴-5-氯吡啶-4-醇
• 英文名称: 2-bromo-5-chloropyridin-4-ol
• 英文别名: 2-Bromo-5-chloro-4-hydroxypyridine；2-bromo-5-chloro-1H-pyridin-4-one
• CAS: 1196145-66-0
• 化学式: C₅H₃BrClNO
• 分子量: 208.442
• InChiKey: CSRAUIQMWHYTRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5-氯-4-羟基吡啶 在 1,3-双(二苯基膦)丙烷 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 乙腈 为溶剂， 20.0~120.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 17.0h， 生成 tert-butyl 4-(5-chloro-4-(difluoromethoxy)pyridine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TW2016/20898

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氯吡啶 在 双氧水 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 2-溴-5-氯-4-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  TW2016/20898

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] FACTOR XIa INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU FACTEUR XIA
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017074832A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma Kallikrein.

  本发明提供了一种化合物（I）的化合物，以及包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并且提供了使用所述化合物用于治疗或预防血栓形成、栓塞、高凝血性或纤维变化的方法。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽酶的双重抑制剂。
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, ET LEUR UTILISATION EN THÉRAPIE
  申请人：ABBVIE DEUTSCHLAND

  公开号：WO2014140310A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to pyrrolidine derivatives of formula (I), or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such pyrrolidine derivatives, and the use of such pyrrolidine derivatives for therapeutic purposes. The pyrrolidine derivatives are GlyT1 inhibitors.

  本发明涉及式(I)的吡咯烷衍生物，或其生理耐受盐。该发明涉及包含此类吡咯烷衍生物的药物组合物，以及利用此类吡咯烷衍生物进行治疗的用途。这些吡咯烷衍生物是GlyT1抑制剂。
• [EN] CD73 INHIBITING 2,4-DIOXOPYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2,4-DIOXOPYRIMIDINE INHIBANT CD73
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2021222522A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The present disclosure provides pyrimidine dione compounds, and pharmaceutical compositions thereof, for treating cancer, including solid tumors. The compounds can be used alone or in combination with other anti-cancer agents.

  本公开提供了嘧啶二酮类化合物及其药物组合物，用于治疗癌症，包括实体肿瘤。这些化合物可以单独使用或与其他抗癌药物联合使用。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：THESEUS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022240978A1

  公开（公告）日：2022-11-17

  Described herein are macrocyclic compounds of Formula (I), which can inhibit kinases such as EGFR, including mutant forms such as T790M EGFR mutants. Also described herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), or any pharmaceutically acceptable form thereof, processes for their preparation, and use in therapy for the prevention or treatment of cancer. In particular, compounds described herein can be effective for treating EGFR-driven cancers including non-small cell lung cancer (NSCLC).

  本文描述了一些公式（I）的大环化合物，可以抑制EGFR等激酶，包括突变形式，如T790M EGFR突变体。本文还描述了包括公式（I）化合物或其任何药学上可接受的形式的制药组合物，其制备过程以及在预防或治疗癌症方面的应用。特别是，本文所描述的化合物可有效治疗EGFR驱动的癌症，包括非小细胞肺癌（NSCLC）。
• [EN] INHIBITORS OF CYCLIN‑DEPENDENT KINASE 12 (CDK12)<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KINASE 12 DÉPENDANTE DE LA CYCLINE (CDK12)
  申请人：SYROS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2023091726A1

  公开（公告）日：2023-05-25

  The present invention provides chemical compounds that inhibit one or more families of kinases (e.g., serine/threonine kinases, including one or more of the families of CDK proteins, and in particular, CDK12). More specifically, the present invention provides CDK12 inhibitors, of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and isotopically labeled derivatives thereof, pharmaceutical compositions containing the compounds/inhibitors, and methods of their synthesis and use in treating proliferative diseases (e.g., a bladder cancer, a breast cancer, Ewing's sarcoma, a gastric cancer, a gastrointestinal cancer, a hematologic cancer, a lung cancer (e.g., small cell lung cancer (SCLC)), an ovarian cancer (e.g., a high grade serous ovarian cancer), a pancreatic cancer (e.g., pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC)), a brain cancer (e.g., glioblastoma), or a prostate cancer), alone or in combination with a second therapeutic agent. The proliferative disease can be a cancer, benign neoplasm, or pathologic angiogenesis, and any of the therapeutic methods or uses described herein can include a step of diagnosing the patient's disease. In other embodiments of the invention, the compositions described herein (e.g., the compounds, pharmaceutical compositions, and kits containing them) are used for the treatment of myotonic dystrophy (type 1 or type 2).

  本发明提供了抑制一个或多个激酶家族（如丝氨酸/苏氨酸激酶，包括一个或多个CDK蛋白家族，特别是CDK12）的化合物。更具体地说，本发明提供了式 (I) 的 CDK12 抑制剂、其药学上可接受的盐和同位素标记的衍生物、含有该化合物/抑制剂的药物组合物，以及它们的合成方法和用于治疗增殖性疾病（如、膀胱癌、乳腺癌、尤文氏肉瘤、胃癌、胃肠道癌、血癌、肺癌（如小细胞肺癌 (SCLC)）、卵巢癌（如、胰腺癌（如胰腺导管腺癌 (PDAC)）、脑癌（如胶质母细胞瘤）或前列腺癌）。增殖性疾病可以是癌症、良性肿瘤或病理性血管生成，本文所述的任何治疗方法或用途都可以包括诊断患者疾病的步骤。在本发明的其他实施方案中，本文所述的组合物（如化合物、药物组合物和含有它们的试剂盒）用于治疗肌营养不良症（1 型或 2 型）。