2-溴-6-甲氧基吡嗪 | 91678-76-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-溴-6-甲氧基吡嗪
• 英文名称: 2-bromo-6-methoxypyrazine
• CAS: 91678-76-1
• 化学式: C₅H₅BrN₂O
• 分子量: 189.011
• InChiKey: FUBVVTKSPREWBI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  199.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.628±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P310,P330,P361,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2810
• 危险性描述：
  H301,H311,H331

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-6-甲氧基吡嗪 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.58h， 生成 2-(2-(cyclopropanesulfonamido)pyrimidin-4-yl)-N-(3-fluoro-5-(6-methoxypyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)butanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CTPS1 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOPYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE CTPS1

  摘要：

  式(I)的化合物及相关方面。

  公开号：

  WO2019180244A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二溴吡嗪 、 sodium methylate 在 甲醇 作用下， 反应 1.0h， 生成 2-溴-6-甲氧基吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLTRIFLUOROBORATE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MYCOBACTERIAL INFECTIONS
  [FR] COMPOSÉS DE TRIFLUOROBORATE HÉTÉROARYLE DESTINÉS AU TRAITEMENT D'INFECTIONS MYCOBACTÉRIENNES

  摘要：

  公开号：

  WO2018067762A3

文献信息

• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：STEP PHARMA S A S

  公开号：WO2019106156A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Compounds of formula (I): (I) and related aspects.

  式(I)的化合物及相关方面。
• TGase 2 억제제로서의 퀴놀린-5,8-디온 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
  申请人：Daegu-Gyeongbuk Medical Innovation Foundation 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단(120110319805) Corp. No ▼ 170122-0006899BRN ▼502-82-19772

  公开号：KR20190109007A

  公开（公告）日：2019-09-25

  본 발명은 화학식 I로 표시되는 퀴놀린-5,8-디온 유도체 화합물, 이의 입체이성질체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 대한 것이다. 본 발명의 화학식 I로 표시되는 화합물은, TGase 2 저해 효과를 갖고, 이를 포함하는 약제학적 조성물은 TGase 2에 의해 매개되거나 TGase 2의 억제에 대해 반응하는 장애 또는 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

  这项发明涉及一种化学式为I的喹诺林-5,8-二酮衍生物化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐。化学式为I的化合物具有TGase 2抑制作用，包含该化合物的药学组合物可用于预防或治疗由TGase 2介导或对TGase 2抑制反应的障碍或疾病。
• TGase 2 억제제로서의 퀴놀린-5,8-디온 유도체의 제조 방법
  申请人：Daegu-Gyeongbuk Medical Innovation Foundation 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단(120110319805) Corp. No ▼ 170122-0006899BRN ▼502-82-19772

  公开号：KR20200030970A

  公开（公告）日：2020-03-23

  본 발명은 화학식 I로 표시되는 퀴놀린-5,8-디온 유도체 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 제조 방법에 대한 것이다. 본 발명의 화학식 I로 표시되는 화합물은, TGase 2 저해 효과를 갖고, 이를 포함하는 약제학적 조성물은 TGase 2에 의해 매개되거나 TGase 2의 억제에 대해 반응하는 장애 또는 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

  本发明涉及一种化学式为I的喹诺酮-5,8-二酮衍生物化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐的制备方法。化学式为I的化合物具有TGase 2抑制作用，包含该化合物的药学组合物可用于预防或治疗由TGase 2介导或对TGase 2抑制反应的障碍或疾病。
• [EN] CYCLOHEXYL GPR40 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES<br/>[FR] AGONISTES CYCLOHEXYLE DE GPR40 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE 2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018081047A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR40 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: (Formula (I)) wherein R1, R2, R3, A, W, L, Ra, and G are defined herein: and by Formula (II) as follows: (Formula (II)) wherein R1B, WB, LB, and GB are defined herein.

  披露了用于治疗受GPR40受体调节影响的疾病的化合物、组合物和方法。这类化合物由公式(I)表示，如下所示：(公式(I))，其中R1、R2、R3、A、W、L、Ra和G在本文中定义；以及由公式(II)表示，如下所示：(公式(II))，其中R1B、WB、LB和GB在本文中定义。
• [EN] INDOLIN-2-ONE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CNS AND RELATED DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS INDOLIN-2-ONE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU SNC ET DE TROUBLES APPARENTÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017076931A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  The present invention is concerned with indolin-2-one derivatives of general formula (I) wherein A is phenyl or a six membered heteroaryl group, containing one or two N atoms, selected from or the oxygen atom may form together with two neighboring carbon atoms from the group A an additional fused ring, selected from or; R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substitututed by halogen or oxetanyl; R2 is hydrogen, lower alkyl lower alkoxy, halogen or cycloalkyl; the dotted line is nothing or may be –CH2-; as well as with a pharmaceutically acceptable salt thereof, with a racemic mixture, or with its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used in the treatment of CNS diseases related to positive (psychosis) and negative symptoms of schizophrenia, substance abuse, alcohol and drug addiction, obsessive- compulsive disorders, cognitive impairment, bipolar disorders, mood disorders, major depression, treatment resistant depression, anxiety disorders, Alzheimer's disease, autism, Parkinson's disease, chronic pain, borderline personality disorder, neurodegenerative disease, sleep disturbances, chronic fatigue syndrome, stiffness, inflammatory disease, asthma, Huntington's disease, ADHD, amyotrophic lateral sclerosis, effects in arthritis, autoimmune disease, viral and fungal infections, cardiovascular diseases, ophthalmology and inflammatory retinal diseases and balance problems, epilepsy and neurodevelopmental disorders with co morbid epilepsy.

  本发明涉及一般式（I）中的吲哚啉-2-酮衍生物，其中A是苯基或含有一个或两个N原子的六元杂环基，选择自或氧原子可与基团A中的两个相邻碳原子形成一个额外的融合环，选择自或；R1是氢、较低烷基、受卤素或氧乙烯基取代的较低烷基；R2是氢、较低烷基、较低烷氧基、卤素或环烷基；虚线是不存在或可能是-CH2-；以及其药学上可接受的盐、消旋混合物、相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。这些化合物可用于治疗与精神病（精神病）、精神分裂症的阳性和阴性症状、物质滥用、酒精和药物成瘾、强迫症、认知障碍、躁郁症、情感障碍、重度抑郁症、治疗难治性抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、自闭症、帕金森病、慢性疼痛、边缘人格障碍、神经退行性疾病、睡眠障碍、慢性疲劳综合征、僵硬、炎症性疾病、哮喘、亨廷顿病、注意缺陷多动障碍、肌萎缩侧索硬化、关节炎、自身免疫疾病、病毒和真菌感染、心血管疾病、眼科学和炎症性视网膜疾病以及平衡问题、癫痫和伴发癫痫的神经发育障碍相关的中枢神经系统疾病的治疗。