1,2-dilinoleyloxy-3-allyloxypropane | 1169768-36-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 甘油脂
• 英文名称: 1,2-dilinoleyloxy-3-allyloxypropane
• 英文别名: (6Z,9Z)-18-(3-(allyloxy)-2-((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienyloxy)propoxy)octadeca-6,9-diene；(6Z,9Z)-18-[2-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoxy]-3-prop-2-enoxypropoxy]octadeca-6,9-diene
• CAS: 1169768-36-8
• 化学式: C₄₂H₇₆O₃
• 分子量: 629.064
• InChiKey: GEFBWFKODAGZCJ-KWXKLSQISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  14.9
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  37
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.76
• 拓扑面积：
  27.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-dilinoleyloxy-3-allyloxypropane 在 四(三苯基膦)钯 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 49.08h， 生成 1,2-dilinoleyloxy-3-(N,N-dimethyl)propylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED CATIONIC LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] LIPIDES CATIONIQUES ET PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR L'ADMINISTRATION D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明提供了用于将治疗剂传递到细胞的组合物和方法。具体包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，它们能够有效地封装核酸并将封装的核酸有效地传递到体内的细胞中。本发明的组合物具有很高的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的组合物和方法相比，毒性较低，提供更高的治疗指数。

  公开号：

  WO2011000106A1
• 作为产物：
  描述：

  甘油烯丙基醚 、 亚油醇甲基磺酸酯 在 sodium hydride 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 12.5h， 以60%的产率得到1,2-dilinoleyloxy-3-allyloxypropane
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES

  摘要：

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。

  公开号：

  US20120264810A1

文献信息

• [EN] IONIZABLE LIPIDS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY<br/>[FR] LIPIDES IONISABLES POUR ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：PREC NANOSYSTEMS INC

  公开号：WO2020252589A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present document describes compounds, or pharmaceutically acceptable salt thereof, of a core formula (I) where R1 features an amine group, particularly useful in the formulation of lipid particles including nucleic acid therapeutic agents, or proteins, or both, and for delivery of nucleic acid and protein therapeutics to cells in vivo or ex vivo, including anticancer and vaccine applications.

  本文件描述了核心公式（I）的化合物或其药用可接受的盐，其中R1特征为胺基，特别适用于制备包括核酸治疗剂或蛋白质在内的脂质颗粒，并用于将核酸和蛋白质治疗剂递送到体内或体外的细胞中，包括抗癌和疫苗应用。
• NOVEL TRIALKYL CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Heyes James

  公开号：US20120172411A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于将治疗剂传递至细胞的组合物和方法。具体包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，可有效地封装核酸并有效地将封装的核酸传递至体内的细胞。本发明的组合物非常强效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的组合物和方法相比，毒性更低，并提供更大的治疗指数。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS
  申请人：Hope Michael J.

  公开号：US20110117125A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了递送治疗剂到细胞的组合物和方法。特别地，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，它们提供了核酸的高效封装和封装的核酸在体内细胞中的高效递送。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法比先前在艺术领域中已知的组合物和方法毒性更小，提供更大的治疗指数。
• CATIONIC LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Heyes James

  公开号：US20120202871A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于向细胞传递治疗剂的组合物和方法。特别地，这些包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，它们提供了核酸的高效封装和封装核酸的高效递送到体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此在相对较低的剂量下允许有效地抑制特定目标蛋白。此外，本发明的组合物和方法比先前已知的组合物和方法更少毒性并提供更大的治疗指数。
• Trialkyl cationic lipids and methods of use thereof
  申请人：Heyes James

  公开号：US08466122B2

  公开（公告）日：2013-06-18

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于向细胞输送治疗剂的组合物和方法。特别是，这些包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，它们可以有效地封装核酸并将封装的核酸有效地输送到体内的细胞中。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地敲低特定靶蛋白。此外，与先前已知的组合物和方法相比，本发明的组合物和方法毒性较小，并提供更大的治疗指数。