合成了两类
氟康唑衍
生物:(a)
羧酸酯和(b)
脂肪醇和
碳水化合物磷酸酯,并在体外针对新型隐球菌,白色念珠菌和黑曲霉进行了评估。
氟康唑(1a-1)的所有
羧酸酯衍
生物,例如O-2-
溴辛酰基
氟康唑(1g,MIC = 111 microg / mL)和O-11-bromoundecanoylfluconazole(1j,MIC = 198 microg / mL),均表现出较高的抗真菌作用
氟康唑(MIC>或= 4444 microg / mL)在
SDB
培养基中对白色念珠菌A
TCC 14053具有更强的活性。
氟康唑的几种
脂肪醇磷酸三酯衍
生物,例如2a,2b,2f,2g和2h,与
SDB
培养基中的
氟康唑相比,对白念珠菌和/或黑曲霉表现出增强的抗真菌活性。例如,MIC值为122 microg / mL的2-
氰基乙基-ω-
十一碳烯基
氟康唑磷酸酯(2b)在
SDB
培养基中对白念珠菌的抗真菌活性至少是
氟康唑的36倍。MIC值为190