4-(3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl)morpholine | 82272-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl)morpholine
• 英文别名: N-(3,4-Dihydro-2H-pyranyl-5)-morpholin；4-(5,6-dihydro-4H-pyran-3-yl)-morpholine；morpholine, 4-(3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl)-；3-Morpholino-5,6-dihydro-γ-pyran
• CAS: 82272-05-7
• 化学式: C₉H₁₅NO₂
• 分子量: 169.224
• InChiKey: LFNWAZCVTPULLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl)morpholine 在 柠檬酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以78.5%的产率得到四氢-2H-吡喃-3-酮
  参考文献：
  名称：

  一种四氢-2H-吡喃-3-酮的工业化生产方法

  摘要：

  本发明涉及一种四氢‑2H‑吡喃‑3‑酮的工业化生产方法，从3,4‑二氢‑2H‑吡喃(化合物II)出发，与溴化试剂发生亲核取代生成化合物III；化合物III与吗啡反应生成化合物IV；化合物IV经过水解反应生成化合物I。此方法所用试剂便宜易得，安全环保，无需使用四氢铝锂及NaH等活性试剂，也不需要使用双氧水等过氧化物，反应后处理简单，产物易纯化，适合工业化生产。

  公开号：

  CN113372317B
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氢-2H-吡喃 在 copper(l) iodide 、 N1,N2-双(2-噻吩甲基)-乙二酰胺 、 溴 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 4-(3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  一种四氢-2H-吡喃-3-酮的工业化生产方法

  摘要：

  本发明涉及一种四氢‑2H‑吡喃‑3‑酮的工业化生产方法，从3,4‑二氢‑2H‑吡喃(化合物II)出发，与溴化试剂发生亲核取代生成化合物III；化合物III与吗啡反应生成化合物IV；化合物IV经过水解反应生成化合物I。此方法所用试剂便宜易得，安全环保，无需使用四氢铝锂及NaH等活性试剂，也不需要使用双氧水等过氧化物，反应后处理简单，产物易纯化，适合工业化生产。

  公开号：

  CN113372317B

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF BETA - SECRETASE FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA BÊTA-SECRÉTASE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012071458A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The invention provides novel tricyclic compounds of Formula I' that inhibit β-secretase cleavage of APP and are useful as therapeutic agents for treating neurodegenerative diseases.

  本发明提供了一种抑制β-分泌酶裂解APP的新颖三环化合物，式I'，可用作治疗神经退行性疾病的治疗剂。
• Zentralwirksame 4-Phenylpyrane: Hydrierte Phenylchromene, Phenylaza- und Phenyloxachromene sowie Phenyl-oxa- und Phenyldioxaxanthene durch [4+2]-Cycloaddition
  作者：Fritz Eiden、Walter Winkler、Klaus Th. Wanner、Axel Markhauser

  DOI：10.1002/ardp.19853180714

  日期：——

  Durch [4+2]‐Cycloadditionsreaktion der Enamine 1a und 1b, 7a–7d sowie 9a und 9b mit den Enonen 2a und 2b sowie 11a–11c entstehen die hydrierten und aminsubstituierten, pyrananellierten Benzol‐, Pyridin‐, Pyran‐, Benzopyran‐ und Pyranopyran‐Derivate 3a–3c, 8a–8d, 10, 12, 13a und 13b sowie 14a. Diese lassen sich durch Säureeinwirkung in die entsprechenden Phenylpyrane überführen; 3a z. B. bildet so die

  Durch [4+2]-Cycloadditionsreaktion der Enamine 1a 和 1b, 7a–7d sowie 9a und 9b mit den Enonen 2a und 2b sowie 11a–11c entstehen die hydrierten und aminsubstituierten,-pyranalyerten,-pyranalyerten, Pyanalylierten, Pyranopyran-Derivate 3a–3c, 8a–8d, 10, 12, 13a 和 13b sowie 14a。Diese lassen sich durch Säureeinwirkung in die entsprechenden Phenylpyrane überführen; 3a z。B. bildet so die Tetrahydrobenzopyrancarbonsäure
• Tetrahydro-3-pyranon als Baustein zur Pyrano[3,2-b]pyran-Synthese
  作者：Fritz Eiden、Klaus Th. Wanner

  DOI：10.1002/ardp.19843171111

  日期：——

  Das aus dem Pyranon 2 gewonnene Enamin 4 setzt sich mit Diketen (6) zum Pyrano[3,2‐b]pyranon 7 um. Mit 1,3‐Dimethylbarbitursäure (10) entsteht das Pyranyliden‐Derivat 11. Reaktion von 7 bzw. 11 mit Ammoniak oder primären Aminen führt zu den Pyrano‐pyridin‐Derivaten 8, 9, 12a und 12b.

  Das aus dem Pyranon 2 gewonnene Enamin 4 setzt sich mit Diketen (6) zum Pyrano[3,2-b]pyranon 7 um。Mit 1,3-Dimethylbarbitursäure (10) entsteht das Pyranyliden-Derivat 11. Reaktion von 7 bzw。11 mit Ammoniak oder primären Aminen führt zu den Pyrano-pyridin-Derivaten 8, 9, 12a 和 12b。
• COMPOUNDS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：Cook Adam

  公开号：US20120157448A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The invention provides novel tricyclic compounds of Formula I′ that inhibit β-secretase cleavage of APP and are useful as therapeutic agents for treating neurodegenerative diseases.

  该发明提供了一种新型三环化合物I'的公式，它能够抑制β-分泌酶对APP的剪切，并且可用作治疗神经退行性疾病的治疗剂。
• Pyridine derivatives as angiotensin II antagonists, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0499414A2

  公开（公告）日：1992-08-19

  The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, n, m, X, Y and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及式 I 的药用化合物（其中 R1、R2、R3、R4、n、m、X、Y 和 Z 具有本文所定义的各种含义）及其无毒盐和含有它们的药物组合物。这些新型化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病的价值。本发明还涉及新型化合物的生产工艺以及这些化合物在医疗中的应用。