描述了八种
吡啶-
恶唑啉
配体的合成,其中五种以前从未被报道过。
配体通过两个有效步骤制备,首先制备 2-
吡啶基烷基腈,然后使用手性
氨基醇和
氯化锌将其转化为
恶唑啉
配体。2-
吡啶基腈是通过2-
溴吡啶与烷基腈的新型 S N Ar 烷基化反应制备的,使用
甲基氯化镁作为非亲核碱并结合胺介体。这种方法允许准备现有的宝石-二甲基基序及其在先前制备的
配体之外的详细阐述,步骤更少,简单且可扩展。腈、卤代
吡啶和
氨基醇起始材料的变化容忍度允许其他新的桥接取代,从而提供具有增强反应性的新
配体。将桥接
配体库应用于 Pd 催化的 1,3-二苯基丙-2-烯基
乙酸酯与
丙二酸二甲酯的烯丙基烷基化,并提供高达 100% 的转化率和高达 68% 的对映选择性。