2-甲基-2-丙基(2E)-2-亚乙基肼羧酸酯 | 56572-28-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-甲基-2-丙基(2E)-2-亚乙基肼羧酸酯
• 英文名称: tert-butyl 2-ethylidenehydrazinecarboxylate
• 英文别名: N'-ethylidene-hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester；tert-Butyl 2-ethylidenehydrazine-1-carboxylate；tert-butyl N-(ethylideneamino)carbamate
• CAS: 56572-28-2
• 化学式: C₇H₁₄N₂O₂
• 分子量: 158.2
• InChiKey: ZBGYLPFQGRHLKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基(2E)-2-亚乙基肼羧酸酯 在 platinum(IV) oxide 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2-甲基-2-丙基2-乙基肼羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  Aza hydroxylated ethyl amine compounds utility

  摘要：

  揭示了以下结构的化合物及其药用盐和酯，可用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN、RC、R1、R2和R20在此处定义。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他在哺乳动物中由Aβ肽沉积所特征的疾病。本发明的化合物可用于制备药物组合物和治疗方法，以减少Aβ肽的形成。

  公开号：

  US20030229138A1
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 、 乙醛 在 乙酸乙酯 、 水 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以to afford N′-ethylidene-hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester (56 g) as a light yellow oil that的产率得到2-甲基-2-丙基(2E)-2-亚乙基肼羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  Aza hydroxylated ethyl amine compounds

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物及其药学上可接受的盐和酯，用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN，RC，R1，R2和R20在此定义。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，对治疗阿尔茨海默病和其他以A beta肽在哺乳动物中沉积为特征的疾病有用。本发明的化合物在制药组合物和治疗方法中有用于减少A beta肽形成。

  公开号：

  US06960664B2

文献信息

• Aza hydroxylated ethyl amine compounds utility
  申请人：——

  公开号：US20030229138A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Disclosed are compounds of formula: 1 and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, useful in treating and/or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases, wherein R N , R C , R 1 , R 2 and R 20 are defined herein,. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

  揭示了以下结构的化合物及其药用盐和酯，可用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN、RC、R1、R2和R20在此处定义。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他在哺乳动物中由Aβ肽沉积所特征的疾病。本发明的化合物可用于制备药物组合物和治疗方法，以减少Aβ肽的形成。
• Methods of treating alzheimer's disease
  申请人：Schostarez Heinrich

  公开号：US20050130941A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of hydrazine compounds of formula (I) wherein the variables R 1 -R 9 are defined herein.

  本发明涉及使用式(I)中变量R1-R9所定义的肼化合物治疗阿尔茨海默病和其他疾病，抑制β-分泌酶酶活性，抑制A beta肽在哺乳动物体内的沉积。
• Aza hydroxylated ethyl amine compounds
  申请人：Schostarez Heinrich

  公开号：US20060069264A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Disclosed are compounds of formula: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, useful in treating and/or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases, wherein R N , R C , R 1 , R 2 and R 20 are defined herein. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

  本发明揭示了以下式子的化合物及其药学上可接受的盐和酯，用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN、RC、R1、R2和R20的定义如下。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他以哺乳动物体内A beta肽沉积为特征的疾病。本发明的化合物可用于制备药物组合物和治疗方法，以减少A beta肽的形成。
• Effective strategy for the systematic synthesis of hydrazine derivatives
  作者：Aleksei Bredihhin、Uno Mäeorg

  DOI：10.1016/j.tet.2008.04.096

  日期：2008.7

  A new and efficient strategy for the systematic synthesis of hydrazine derivatives is reported. It allows the synthesis of up to tetrasubstituted hydrazine derivatives with minimal number of steps using only one protecting group or without any of them at all. Simple and readily available starting materials such as hydrazine hydrate or phenylhydrazine can be used. A variety of substrates were used to investigate scope and limitations of this strategy, additionally one full synthetic sequence was performed. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Design, synthesis, and evaluation of novel 3-amino-4-hydrazine-cyclobut-3-ene-1,2-diones as potent and selective CXCR2 chemokine receptor antagonists
  作者：Shilan Liu、Yinhui Liu、Hongmei Wang、YiLi Ding、Hao Wu、Jingchao Dong、Angela Wong、Shu-Hui Chen、Ge Li、Manuel Chan、Nicole Sawyer、Francois G. Gervais、Martin Henault、Stacia Kargman、Leanne L. Bedard、Yongxin Han、Rick Friesen、Robert B. Lobell、David M. Stout

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.08.014

  日期：2009.10

  We describe herein a novel series of 3-amino-4-hydrazine-cyclobut-3-ene-1,2-diones as potent and selective inhibitors against the CXCR2 chemokine receptor and IL-8-mediated chemotaxis of a CXCR2-expressing cell line. Furthermore, these alkyl-hydrazine series inhibitors such as 5b demonstrated acceptable metabolic stability when incubated in human and rat microsomes. (C) 2009 Published by Elsevier Ltd.