2-甲基-2-丙基2-(甲基氨基)烟酸酯 | 338990-70-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-甲基-2-丙基2-(甲基氨基)烟酸酯
• 英文名称: tert-butyl 2-(methylamino)nicotinate
• 英文别名: tert-butyl 2-(methylamino)pyridine-3-carboxylate
• CAS: 338990-70-8
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量: 208.26
• InChiKey: ONMWRJQIJQAPQD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  290.8±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.098±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基2-(甲基氨基)烟酸酯 以76的产率得到2-甲胺基-3-吡啶甲醇
  参考文献：
  名称：

  Azoles for treatment of fungal infections

  摘要：

  式I中的氮杂环衍生物，其中R14、R15各自独立地为氢或氟，T是以下式的基团： 其中，R9是吡咯烷基或A—NH—B—基团，A是氢或直链或支链C1-C5烷基；B是直链或支链C1-C4亚烷基，—CH2—CONH—CH2或—CH2CH2CH2—CH（NH2）；X-是药学上可接受的阴离子；以及所述化合物的药学上可接受的盐和水合物、溶剂化物可以用于制备治疗真菌感染和真菌病的药物。

  公开号：

  US06300353B1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯烟酸 在 草酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-甲基-2-丙基2-(甲基氨基)烟酸酯
  参考文献：
  名称：

  A biotin-conjugated pyridine-based isatoic anhydride, a selective room temperature RNA-acylating agent for the nucleic acid separation

  摘要：

  一种与生物素偶联的基于吡啶的异酰亚胺已被设计并在室温下评估，用于RNA 2'-OH酰化后的核酸分离。

  DOI：

  10.1039/c4ob02636e

文献信息

• Methods of functionalization and reagents used in such methods using an aza-isatoic anhydride or a derivative thereof, biological molecules thus treated and kits
  申请人：BIOMERIEUX

  公开号：US10174068B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present invention relates to a method of functionalization of at least one ribonucleic acid (RNA) molecule, contained in a liquid sample, which includes the following steps: a) providing at least: one binding molecule consisting of an aza-isatoic anhydride or a derivative thereof, one group of interest, and one linkage joining the binding molecule to the group of interest, b) reacting the anhydride function of the binding molecule with at least one hydroxyl group carried: in position 2′ of the ribose of one of the RNA nucleotides, and/or in position(s) 2′ and/or 3′ of the ribose of the nucleotide at the terminal 3′ end of the RNA, and obtaining an aza-anthranilate that joins, by means of the linkage, the RNA to the group of interest.

  本发明涉及一种对液体样品中至少一个核糖核酸（RNA）分子进行功能化的方法，包括以下步骤：a）提供至少：一个由氮杂异异硫酸酐或其衍生物组成的结合分子，一个感兴趣的基团，以及将结合分子与感兴趣的基团连接的一个连接部分，b）将结合分子的酐功能与至少一个羟基反应：其中该羟基携带在RNA核苷酸的核糖的2′位，和/或在RNA末端的核糖的2′和/或3′位，从而获得一种氮杂蒽酸盐，通过连接部分将RNA与感兴趣的基团连接起来。
• [EN] INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS D'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019136112A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present invention provides a compound of formula (II): an inhibitor of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), which may be used as medicaments for the treatment of proliferative disorders, such as cancer, viral infections and/or autoimmune diseases. Its prodrugs are disclosed.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为(II)：一种吲哌酮胺2,3-二氧化酶（IDO）抑制剂，可用作治疗增生性疾病，如癌症、病毒感染和/或自身免疫疾病的药物。其前药也已被披露。
• N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives
  申请人：Basilea Pharmaceutica AG

  公开号：US06812238B1

  公开（公告）日：2004-11-02

  N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives which have antifungal activity and are useful for the treatment of fungal diseases.

  具有抗真菌活性并用于治疗真菌病的N-取代的氨基甲酰氧烷基-唑类衍生物。
• 一种药物中间体2-甲胺基-3-吡啶甲醇的制备方法
  申请人：上海医药工业研究院

  公开号：CN110317165A

  公开（公告）日：2019-10-11

  本发明涉及一种艾沙康唑鎓硫酸盐中间体的制备方法，所述艾沙康唑鎓硫酸盐中间体为2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇，其包括：使所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲酸叔丁酯在有机溶剂中和硼氢化钠/路易斯酸或硼氢化钾/路易斯酸还原剂存在下还原为所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇。本发明方法成本低，产品收率和纯度高，条件温和、易控，适合工业放大生产。
• [EN] 3-[4-(4-CYANOPHENYL)THIAZOL-2-Y)]-1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)-BUTAN-2-OL DERIVATIVES HAVING ANTIFUNGAL ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES 3-[4-(4-CYANOPHENYL)THIAZOL-2-Y)]-1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)-BUTAN-2-OL POSSEDANT UNE ACTIVITE ANTIFONGIQUE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1999045008A1

  公开（公告）日：1999-09-10

  (EN) Azole derivatives of formula (I) wherein R14, R15 are each independently hydrogen or fluorine, T is a group of formula (T1) or (T2), wherein R9 is pyrrolidinyl or a group A-NH-B-, A is hydrogen or straight-chain or branched C1-C5 alkyl; B is straight-chain or branched C1-C4 alkylene, -CH2-CONH-CH2 or -CH2CH2CH2-CH(NH2); and X is a pharmaceutically acceptable anion; and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, and hydrates and solvates of the compounds of formula (I) and the salts thereof can be used in the production of medicaments for treating fungal infections and mycoses.(FR) Cette invention porte sur des dérivés azole de formule (I) dans laquelle R14 et R15 représentent chacun indépendamment hydrogène ou fluor, T représente un groupe de formule (T1) ou (T2) dans laquelle R9 représente pyrrolidinyle ou un groupe A-NH-B, A représente hydrogène ou alkyle C1-C5 à chaîne linéaire ou ramifiée, B représente alkylène C1-C4 à chaîne linéaire ou ramifiée, -CH2-CONH-CH2 ou -CH2CH2CH2-CH(NH2); et X représente un anion pharmaceutiquement acceptable. Ces dérivés azole et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés ainsi que les hydrates et les solvates des composés de formule (I) et même leurs sels peuvent être utilisés dans la fabrication de médicaments destinés au traitement des infections fongiques et des mycoses.

  Azole衍生物的公式(I)，其中R14，R15分别独立表示氢或氟，T表示公式(T1)或(T2)的一个基团，其中R9表示吡咯烷基或A-NH-B-基团，A表示氢或直链或支链C1-C5烷基；B表示直链或支链C1-C4烷基，-CH2-CONH-CH2或-CH2CH2CH2-CH（NH2）；X表示药学上可接受的阴离子；公式(I)化合物的药学上可接受的盐，以及该化合物和其盐的水合物和溶剂化物可用于生产治疗真菌感染和真菌病的药物。