α,α-bis(4-fluorophenyl)-4-piperidineethanol | 107071-83-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: α,α-bis(4-fluorophenyl)-4-piperidineethanol
• 英文别名: alpha,alpha-bis(4-fluorophenyl)-4-piperidineethanol；1,1-bis(4-fluorophenyl)-2-piperidin-4-ylethanol
• CAS: 107071-83-0
• 化学式: C₁₉H₂₁F₂NO
• 分子量: 317.379
• InChiKey: JJGHXBZHCBSVJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-（3-氯丙基氧基）-3-甲氧基苯乙酮 、 α,α-bis(4-fluorophenyl)-4-piperidineethanol 在 potassium iodide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 正丁醇 为溶剂， 以5.94 g (64.9%)的产率得到1-[4-[3-[4-[2,2-Bis(4-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone fumarate hydrate
  参考文献：
  名称：

  Arylalkylheterocyclic amines,N-substituted by aryloxyalkyl group in a

  摘要：

  揭示了一种利用取代杂环胺抑制活体动物体内的1型过敏反应的方法，其中活性剂通常由以下公式表示：其中P为零、一或二；m为一到六（包括六）；A选自氢、羟基或氰基；d为零或一；Q为--CH--、CH.sub.2--或n为零或一，当Q为--CH--且n为一时，与相邻碳之一形成双键，但不同时与两个相邻碳形成双键；当n和d同时为零时，在中心杂环胺环的α碳和一个碳之间形成双键；Ar、D和R选自苯基、取代苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基或萘基，此外，R可能具有苄基、取代苄基、环烷基或较低烷基的值，D还可能具有以下值：2H-1-苯并吡喃-2-酮、4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸较低烷基酯、2,3-二氢-4H-1-苯并吡喃-4-酮、1,4-苯并二氧杂环较低烷基-2-基或1,1'-联苯基-4-基，以及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US04950674A1
• 作为产物：
  描述：

  4,4'-二氟二苯甲酮 在 platinum on activated charcoal 正丁基锂 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.5h， 生成 α,α-bis(4-fluorophenyl)-4-piperidineethanol
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022

文献信息

• Aryl(alkyland alkylene)-N-((phenoxy and phenylthio)alkyl)
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US05070087A1

  公开（公告）日：1991-12-03

  A method of treating cardiac dysfunction, the effects of histamine, and gastric secretion excesses with aryl(alkyl and alkylene)-N-[(phenoxy and phenythio)alkyl]aminoheterocyclics corresponding to the formula: ##STR1## wherein Ar is phenyl or substituted phenyl; R is phenyl, substituted phenyl, pyridinyl or cycloalkyl; A is hydrogen, hydroxy, cyano, amido and amino; Q is --CH.sub.2 --, --CH--, or --CHOH--; d and n are zero or one and the dotted lines form double bonds consistent with the valence of carbon; p is zero, one or two; m is one to six inclusive; B is oxygen, nitrogen, sulfur, sulfinyl or sulfonyl; z is zero or one; l is zero or one; W is hydrogen, loweralkyl, halo, nitro, loweralkoxy or hydroxy; X is hydrogen, loweralkyl, halogen, loweralkoxy or hydroxy; Y is --CH(OH)CH.sub.2 OH, --CH(OH)C(O)OH, --C(O)C(O)OH, --C(O)CH.sub.2 OH,--C(O)C(O)OCH.sub.3, --C(O)C(O)OC.sub.2 H.sub.5, --CH.sub.2 C(O)OC.sub.2 H.sub.5, --CH(OH)C(O)OCH.sub.3, --CH(OH)C(O)OC.sub.2 H.sub.5 or --C(O)CH.sub.2 OC(O)CH.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; in addition to the above methods of treatment, compounds wherein (B).sub.z is oxygen are useful in a method of treating Gell and Coombs type 1 allergic responses in mammals.

  一种治疗心脏功能障碍、组胺作用和胃分泌过多的方法，使用与以下公式对应的芳基（烷基和烷基烯）-N-[(苯氧基和苯硫基)烷基]氨基杂环化合物：其中Ar为苯基或取代苯基；R为苯基、取代苯基、吡啶基或环烷基；A为氢、羟基、氰基、酰胺基和氨基；Q为--CH.sub.2 --、--CH--或--CHOH--；d和n为零或一，虚线表示双键，符合碳的价；p为零、一或二；m为一至六的整数；B为氧、氮、硫、亚砜基或砜基；z为零或一；l为零或一；W为氢、低烷基、卤素、硝基、低烷氧基或羟基；X为氢、低烷基、卤素、低烷氧基或羟基；Y为--CH(OH)CH.sub.2 OH、--CH(OH)C(O)OH、--C(O)C(O)OH、--C(O)CH.sub.2 OH、--C(O)C(O)OCH.sub.3、--C(O)C(O)OC.sub.2 H.sub.5、--CH.sub.2 C(O)OC.sub.2 H.sub.5、--CH(OH)C(O)OCH.sub.3、--CH(OH)C(O)OC.sub.2 H.sub.5或--C(O)CH.sub.2 OC(O)CH.sub.3；及其药用盐；除上述治疗方法外，其中（B）.sub.z为氧的化合物在治疗哺乳动物的Gell和Coombs第1型过敏反应中是有用的。
• N-substituted diphenylpiperidines and antiobesity use thereof
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04632925A1

  公开（公告）日：1986-12-30

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## the asterisk denotes the specific bonding orientation to the piperidine moiety; R.sub.2 is alkylene or --CO--(CH.sub.2).sub.n -- wherein n is 0 to 11; R.sub.3 and R.sub.4, independently, are hydrogen, halogen or lower alkoxy; and HET is pyridinyl, pyrimidinyl or imidazolyl, and salts thereof with pharmaceutically acceptable acids, are described. The compounds of formula I exhibit insulin lowering activity and are useful as antiobesity agents.

  该文描述了化学式为##STR1##的化合物，其中R.sub.1为##STR2##星号表示与哌啶基团的特定配对取向；R.sub.2为烷基或--CO--（CH.sub.2）.sub.n--，其中n为0至11；R.sub.3和R.sub.4独立地为氢、卤素或低级烷氧基；HET为吡啶基、嘧啶基或咪唑基，以及其与药物可接受的酸盐。式I的化合物表现出降低胰岛素活性，并可用作抗肥胖剂。
• US4632925A
  申请人：——

  公开号：US4632925A

  公开（公告）日：1986-12-30
• US4950674A
  申请人：——

  公开号：US4950674A

  公开（公告）日：1990-08-21
• US5070087A
  申请人：——

  公开号：US5070087A

  公开（公告）日：1991-12-03