α,α-diphenyl-4-piperidineacetamide | 103887-43-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: α,α-diphenyl-4-piperidineacetamide
• 英文别名: 4-(1-carbamoyl-1,1-diphenylmethyl)piperidine；I+/-,I+/--Diphenyl-4-piperidineacetamide；2,2-diphenyl-2-piperidin-4-ylacetamide
• CAS: 103887-43-0
• 化学式: C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量: 294.396
• InChiKey: ZQIROZHBYBKUKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-（3-氯丙基氧基）-3-甲氧基苯乙酮 、 α,α-diphenyl-4-piperidineacetamide 、 富马酸 在 sodium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以32%的产率得到2-{1-[3-(4-Acetyl-2-methoxy-phenoxy)-propyl]-piperidin-4-yl}-2,2-diphenyl-acetamide; compound with (E)-but-2-enedioic acid
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022
• 作为产物：
  描述：

  1-tosylpiperidin-4-yl 4-methylbenzenesulfonate 在 硫酸 、 氢溴酸 、 sodium hydride 、 苯酚 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 α,α-diphenyl-4-piperidineacetamide
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4-AMINO-1-BENZYLPIPERIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE 4-AMINO-1-BENZYLPIPERIDINE SUBSTITUES
  申请人：THERAVANCE INC

  公开号：WO2005007645A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  This invention provides 4-amino-1-benzylpiperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome, asthma and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

  这项发明提供了4-氨基-1-苄基哌啶及其相关化合物和药学上可接受的盐，这些化合物可用作毒蕈碱受体拮抗剂。该发明还提供了含有这些化合物的药物组合物；用于制备这些化合物的有用中间体和过程；以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状况的方法，如膀胱过度活跃、肠易激综合征、哮喘和慢性阻塞性肺病。
• Substituted 4-amino-1-benzylpiperidine compounds
  申请人：Mammen Mathai

  公开号：US20050026954A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  This invention provides 4-amino-1-benzylpiperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome, asthma and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

  本发明提供了4-氨基-1-苄基哌啶及其相关化合物和药物可接受的盐，其可用作毒蕈碱受体拮抗剂。本发明还提供了含有这种化合物的药物组合物；用于制备这种化合物的有用中间体和过程；以及使用这种化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状态，例如过度活跃的膀胱、肠易激综合症、哮喘和慢性阻塞性肺疾病的方法。
• Substituted 4-amino-benzylpiperidine compounds
  申请人：Mammen Mathai

  公开号：US20090023777A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  This invention provides 4-amino-1-benzylpiperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome, asthma and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

  本发明提供4-氨基-1-苄基哌啶及其相关化合物和药学上可接受的盐，其作为毒蕈碱受体拮抗剂具有用途。本发明还提供含有这些化合物的制药组合物；用于制备这些化合物的有用中间体和过程；以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病情况，例如过度活跃的膀胱、肠易激综合征、哮喘和慢性阻塞性肺疾病等的方法。
• Diarylmethyl and related compounds
  申请人：Mammen Mathai

  公开号：US20060287369A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  This invention provides compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Ar 1 , Ar 2 , E, a, b, c and z are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The compounds of this invention possess both β 2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity and therefore, such compounds are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

  本发明提供了公式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1、Ar2、E、a、b、c和z如规范中所定义，或其药学上可接受的盐、溶剂或立体异构体。本发明的化合物具有β2肾上腺素受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂活性，因此，这些化合物对于治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺疾病和哮喘是有用的。
• Diarymethyl and related compounds
  申请人：Mammen Mathia

  公开号：US20080114030A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  This invention provides compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Ar 1 , Ar 2 , E, a, b, c and z are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The compounds of this invention possess both β 2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity and therefore, such compounds are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

  本发明提供了I式化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1、Ar2、E、a、b、c和z如规范中所定义，或其药学上可接受的盐、溶剂或立体异构体。本发明的化合物具有β2肾上腺素受体激动剂和肌动蛋白受体拮抗剂活性，因此，这些化合物可用于治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺疾病和哮喘。