1,4-diphenylbutan-1-amine | 74533-88-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,4-diphenylbutan-1-amine
• CAS: 74533-88-3
• 化学式: C₁₆H₁₉N
• mdl: MFCD07366464
• 分子量: 225.334
• InChiKey: NHFFVYVFZANMOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2921499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-diphenylbutan-1-amine 在 双氧水 、 C₂₈H₃₆F₆MnN₄O₆S₂ 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以74%的产率得到2,5-diphenyl-3,4-dihydro-2H-pyrrole
  参考文献：
  名称：

  锰催化剂对官能化苄基化合物的化学选择性氧官能化

  摘要：

  介绍了一种新型联哌啶基锰催化剂，可在温和条件下、短时间内催化多种不同官能化烷基芳烃的化学选择性苄基氧化，生成多种官能化芳基酮、环状亚胺和生物活性分子。

  DOI：

  10.1002/anie.202205983
• 作为产物：
  描述：

  3-phenylpropyl-magnesium bromide 在 乙醚 、 乙醇 、 sodium 作用下， 生成 1,4-diphenylbutan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  Ogata; Niinobu, Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1942, vol. 62, p. 152,153,158;dtsch.Ref.S.47

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Design, synthesis, and evaluation of cyclic amide/imide-bearing hydroxamic acid derivatives as class-selective histone deacetylase (HDAC) inhibitors
  作者：Chihiro Shinji、Satoko Maeda、Keisuke Imai、Minoru Yoshida、Yuichi Hashimoto、Hiroyuki Miyachi

  DOI：10.1016/j.bmc.2006.07.008

  日期：2006.11

  A series of hydroxamic acid derivatives bearing a cyclic amide/imide group as a linker and/or cap structure, prepared during our structural development studies based on thalidomide, showed class-selective potent histone deacetylase (HDAC)-inhibitory activity. Structure-activity relationship studies indicated that the steric character of the substituent introduced at the cyclic amide/imide nitrogen

  在我们根据沙利度胺进行的结构开发研究中制备的一系列带有环状酰胺/酰亚胺基团作为连接基和/或帽结构的异羟肟酸衍生物显示出对类组有效的组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）的抑制活性。结构-活性关系研究表明，在环状酰胺/酰亚胺氮原子上引入的取代基的空间特征，酰胺/酰亚胺羰基的存在，异羟肟酸的结构，连接基团的形状以及它们之间的距离结合锌的异羟肟酸基团和帽结构对于抑制HDAC的活性和类别选择性都很重要。具有代表性的化合物（30w）显示出强效的p21启动子活性，与曲古抑菌素A（TSA）相当，
• Zirconium Hydroaminoalkylation. An Alternative Disconnection for the Catalytic Synthesis of α-Arylated Primary Amines
  作者：Ana Koperniku、Paul J. Foth、Glenn M. Sammis、Laurel L. Schafer

  DOI：10.1021/jacs.9b10465

  日期：2019.12.4

  Primary amine products have been prepared using zirconium catalyzed hydroaminoalkylation of alkenes with N-silylated benzylamine substrates. Catalysis using commercially available Zr(NMe2)4, affords an alternative disconnection to access α-arylated primary amines upon aqueous work-up. Substrate dependent regio- and diastereoselectivity of the reaction is observed. Bulky substituents on the terminal

  已经使用锆催化的烯烃与 N-甲硅烷基化苄胺底物的加氢氨基烷基化制备了伯胺产物。使用市售的 Zr(NMe2)4 催化，提供了另一种断开连接，以在水处理后获得 α-芳基化伯胺。观察到反应的底物依赖性区域选择性和非对映选择性。末端烯烃上的大体积取代基专门生成线性区域异构体。在三氟乙基化-α-芳基化胺的制备中，突出了这种用于合成可以进行进一步合成加工的结构单元的原子经济催化策略。
• Azasteroid compounds for the treatment of prostatic hypertrophy, their preparation and use
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：EP0484094A2

  公开（公告）日：1992-05-06

  Compounds of formula (I) : (in which : R1 is a hydrogen atom, an unsubstituted alkyl group, an aryl-substituted alkyl group or a heterocyclic-substituted alkyl group ; R2 is an aryl-substituted alkyl group, a heterocyclic-substituted alkyl group or a diarylamino group ; R3 is a hydrogen atom, an unsubstituted alkyl group, an aryl-substituted alkyl group or an alkenyl group having from 3 to 6 carbon atoms ; and each of the bonds represented by α-β and y-8 is a carbon-carbon single bond or a carbon-carbon double bond ;) and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are useful for the treatment and prophylaxis of prostatic hypertrophy. We also provide processes for their preparation.

  式(I)化合物 (其中：R1 是氢原子、未取代的烷基、芳基取代的烷基或杂环取代的烷基； R2 是芳基取代的烷基、杂环取代的烷基或二芳基氨基； R3 是氢原子、未取代的烷基、芳基取代的烷基或具有 3 至 6 个碳原子的烯基；α-β和y-8所代表的键中的每一个都是碳-碳单键或碳-碳双键；）及其药学上可接受的盐和酯可用于治疗和预防前列腺肥大。我们还提供了其制备工艺。
• Steroid derivatives for the treatment of prostatic hypertrophy, their preparation and uses
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0567271A2

  公开（公告）日：1993-10-27

  Compounds of formula (I): [wherein : R1 is hydrogen, alkyl, aryl-substituted alkyl or aromatic heterocyclic-substituted alkyl ; R2 is: aryl-substituted alkyl, aromatic heterocyclic-substituted alkyl or diarylamino; and R3 is carboxy or a group of formula -CONHS02 R4 wherein R4 is alkyl] ; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof have valuable 5α-reductase inhibitory activity and can thus be used for the treatment and prophylaxis of, inter alia, prostatic hypertrophy as well as other disorders arising from excess levels of 5α-dihydro-testosterone.

  式(I)化合物： [其中 ：R1 是氢、烷基、芳基取代的烷基或芳香杂环取代的烷基；R2 是：芳基取代的烷基、芳香杂环取代的烷基或二芳基氨基；以及 R3 是羧基或式 -CONHS02 R4 的基团，其中 R4 是烷基]；及其药学上可接受的盐类和酯类具有重要的 5α 还原酶抑制活性，因此可用于治疗和预防前列腺肥大以及因 5α 二氢睾酮水平过高而引起的其他疾病。
• Compounds suitable for use as intermediates in the preparation of Androst-3,5-dien-3-carboxy derivatives
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0725074A2

  公开（公告）日：1996-08-07

  A compound of formula (IV) and a process for the preparation of a compound of the following formula: in which R10 is a hydroxy group, a group -OR5, in which R5 is a carboxy protecting group, a group -NR1R2, in which R1 is hydrogen, alkyl, aryl-substituted alkyl or aromatic heterocyclic-substituted alkyl and R2 is aryl-substituted alkyl, aromatic heterocyclic-substituted alkyl or diarylamino, or a group -NRR', in which R and R' are hydrogen or alkyl.

  式(IV)化合物 以及制备下式化合物的工艺： 其中 R10 是羟基、基团-OR5（其中 R5 是羧基保护基）、基团-NR1R2（其中 R1 是氢、烷基、芳基取代的烷基或芳香杂环取代的烷基，R2 是芳基取代的烷基、芳香杂环取代的烷基或二芳基氨基）或基团-NRR'（其中 R 和 R' 是氢或烷基）。