2-甲基噻唑并[5,4-b]吡嗪 | 87444-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-甲基噻唑并[5,4-b]吡嗪
• 英文名称: 2-methylthiazolo<4,5-b>pyrazine
• 英文别名: 2-Methylthiazolo[4,5-b]pyrazine；2-methyl-[1,3]thiazolo[4,5-b]pyrazine
• CAS: 87444-21-1
• 化学式: C₆H₅N₃S
• 分子量: 151.192
• InChiKey: JQZGNIIKYRMWLF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-醛基久洛尼定 、 2-甲基噻唑并[5,4-b]吡嗪 在 哌啶 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.33h， 以53%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  2-甲基噻唑并[4,5-b]吡嗪与醛的Knoevenagel缩合反应

  摘要：

  Knoevenagel 缩合是一种由活性甲基/亚甲基化合物和醛形成烯烃的反应，是一种基本且有用的合成方法。然而，苯并噻唑不在 Knoevenagel 缩合的范围内。在这里，我们报告了醛与 2-甲基-噻唑并[4,5- b ] 吡嗪 (MeTPy) 之间的 Knoevenagel 缩合，这是一种包含吡嗪和噻唑的稠环结构，尽管与苯并噻唑的结构差异很小。这一发现将有助于短合成含有 MeTPy 的功能分子，例如 tau 探针类似物 1。 全尺寸图像

  DOI：

  10.1248/cpb.c21-00780
• 作为产物：
  描述：

  原乙酸三乙酯 、 3-aminopyrazine-2-thiol 反应 2.0h， 以0.034 g的产率得到2-甲基噻唑并[5,4-b]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  Purine analogues as amplifiers of phleomycin. VIII. Some Thiazolo[4,5-b]pyrazines and related compounds

  摘要：

  制备一系列噻唑并[4,5-b]吡嗪 一系列噻唑并[4,5-b]吡嗪的制备方法 的制备方法、 描述了 3-氨基吡嗪-2-硫醇与原酯和黄原酸乙酯钾的环封制备方法。 2-氨基-5-溴吡嗪-3-硫醇与黄原酸乙酯钾 得到了 6-溴噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-硫醇和噻唑并[4,5-b]-吡嗪-2,6-二酮。 吡嗪-2,6-二硫醇。报告中还提到了各种 S-烷基衍生物。作为放大 2-(5,6-二甲基噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基硫基)-NN-二甲基乙胺是一种新的苯霉素放大剂。 NN-二甲基乙胺、2-{6-（2-二甲基氨基-乙硫基）噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-硫基）-N,N-二甲基乙胺和 N,N-二甲基-2-（2-甲基-噻唑并[4,5-b]吡嗪-6-硫基）乙胺均显示出适度的活性。 乙胺均显示出中等程度的活性。

  DOI：

  10.1071/ch9830983

文献信息

• SILICON BASED DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USING SAME
  申请人：BlinkBio, Inc.

  公开号：US20170202970A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  Described herein are silicon based conjugates capable of delivering one or more payload moieties to a target cell or tissue. Contemplated conjugates may include a silicon-heteroatom core, one or more optional catalytic moieties, a targeting moiety that permits accumulation of the conjugate within a target cell or tissue, one or more payload moieties (e.g., a therapeutic agent or imaging agent), and two or more non-interfering moieties covalently bound to the silicon-heteroatom core.

  本文描述了基于硅的共轭物，能够将一个或多个有效载荷基团传递到靶细胞或组织。考虑到的共轭物可能包括一个硅-杂原子核心，一个或多个可选的催化基团，一个定位基团，允许共轭物在靶细胞或组织内积累，一个或多个有效载荷基团（例如，治疗剂或成像剂），以及与硅-杂原子核心共价结合的两个或更多个不干扰基团。
• [EN] UREIDO-SUBSTITUTED ANILINE COMPOUNDS USEFUL AS SERINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES ANILINE A SUBSTITUTION UREIDO UTILES COMME INHIBITEURS DE SERINES PROTEASES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2004000788A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  Compounds having formula (I), or pharmaceutically-acceptable salts, hydrates or prodrugs thereof, are effective as inhibitors of Factor VIIa.

  具有化学式(I)的化合物，或其药用盐、水合物或前药，作为凝血因子VIIa的抑制剂是有效的。
• OXADIAZOLE DERIVATIVE HAVING ENDOTHELIAL LIPASE INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Masuda Koji

  公开号：US20120253040A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Disclosed is a compound which is useful as an endothelial lipase inhibitor. A compound represented by the formula: its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof, wherein Ring A is aromatic carbocycle or aromatic heterocycle, Z is —NR 5 —, —O— or —S—, R 5 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aryl or the like, R 1 is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl or the like, R 2 and R 3 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy or the like, R 4 is a group represented by the formula: —(CR 6 R 7 )n-R 8 , wherein R 6 and R 7 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy or the like, n is an integer of 0 to 3, R 8 is carboxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl or the like, R x is halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl or the like, m is an integer of 0 to 3.

  揭示了一种作为内皮酶抑制剂有用的化合物。 一种由下式表示的化合物： 其药学上可接受的盐，或其溶剂化合物， 其中 环A是芳香碳环或芳香杂环， Z是-NR 5 —，-O-或-S-， R 5 是氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的芳基或类似物， R 1 是氢，卤素，羟基，氰基，硝基，羧基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基或类似物， R 2 和R 3 各自独立地是氢，卤素，羟基或类似物， R 4 是由下式表示的基团：-(CR 6 R 7 )n-R 8 ， 其中R 6 和R 7 各自独立地是氢，卤素，羟基或类似物，n是0到3的整数，R 8 是羧基，氰基，取代或未取代的烷基或类似物， R x 是卤素，羟基，氰基，硝基，羧基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基或类似物， m是0到3的整数。
• New Piperazine Compound and Use Thereof as a HCV Polymerase Inhibitor
  申请人：Abe Hiroyuki

  公开号：US20080081818A1

  公开（公告）日：2008-04-03

  The present invention relates to a compound represented by the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof and an anti-HCV agent and an HCV polymerase inhibitor containing this compound. The compound of the present invention shows an anti-HCV activity based on the HCV polymerase inhibitory activity, and useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hepatitis C.

  本发明涉及一种由以下式[I]表示的化合物，其中每个符号如规范中定义，或其药学上可接受的盐，或其溶剂化合物，以及含有该化合物的抗HCV剂和HCV聚合酶抑制剂。本发明的化合物基于HCV聚合酶抑制活性显示出抗HCV活性，并且可用作预防或治疗丙型肝炎的药剂。
• PHOSPHOROUS DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：ARIAD PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150225436A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The invention features compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

  该发明涉及一般式化合物：其中变量基团如本文所定义，以及它们的制备和使用。