5-chloropentanesulfonamide | 108214-53-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 5-chloropentanesulfonamide
• 英文别名: 5-chloropentane-1-sulfonamide
• CAS: 108214-53-5
• 化学式: C₅H₁₂ClNO₂S
• 分子量: 185.675
• InChiKey: APFGJPTZVJVUCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloropentanesulfonamide 在 sodium azide 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-Azidopentane-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETED THERAPEUTICS
  [FR] THÉRAPEUTIQUE CIBLÉE

  摘要：

  本发明提供了包括与将效应子导向至感兴趣的生物靶点的结合基团共轭的药理化合物。同样，本发明提供了包括这些化合物的组合物、试剂盒和方法（例如治疗、诊断和成像）。这些化合物可以被描述为蛋白质相互作用结合基团-药物共轭（SDC-TRAP）化合物，其中包括蛋白质相互作用结合基团和效应子。例如，在针对治疗癌症的某些实施方式中，SDC-TRAP可以包括Hsp90抑制剂共轭到细胞毒性药剂作为效应子。

  公开号：

  WO2015038649A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-二氯戊烷 在 六甲基磷酰三胺 、 sodium sulfide 、 五氯化磷 、 氨 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 93.0h， 生成 5-chloropentanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  N-Nitroso sultams: on the direction of approach of nucleophiles to the sulfonyl group

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00387a008

文献信息

• PROCESS FOR PRODUCING HALOGENOALKYLSULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Azwell Inc.

  公开号：EP1020437A1

  公开（公告）日：2000-07-19

  A process for preparing a halogenoalkylsulfonamide derivative represented by the general formula (I): wherein R1 is alkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, or phenyl which may have alkyl, alkoxy, halogen, hydroxyl, trifluoromethyl, nitro and amino; R2 is hydrogen atom, alkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, or phenyl which may have alkyl, alkoxy, halogen, hydroxyl, trifluoromethyl, nitro and amino; X is chlorine, bromine or iodine; and Y is alkylene group having 5 to 12 carbon atoms; an intermediate; and a process for preparing the intermediate. The amide derivative is a useful compound as an intermediate for preparing a diazacycloalkanealkylsulfonamide derivative, which has antiallergic activity and thereby is useful as a medicament for preventing and treating diseases such as bronchial asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, urticaria, and the like.

  一种制备一种由通式（I）表示的卤代烷基磺酰胺衍生物的方法：其中R1是烷基，羟基烷基，环烷基或苯基，可能具有烷基，烷氧基，卤素，羟基，三氟甲基，硝基和氨基；R2是氢原子，烷基，羟基烷基，环烷基或苯基，可能具有烷基，烷氧基，卤素，羟基，三氟甲基，硝基和氨基；X是氯，溴或碘；Y是具有5至12个碳原子的烷基基团；一种中间体；以及制备该中间体的方法。酰胺衍生物是一种有用的化合物，可作为制备二氮杂环烷基磺酰胺衍生物的中间体，具有抗过敏活性，因此可用作预防和治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎、荨麻疹等疾病的药物。
• Synthetic Studies on Condensed-Azole Derivatives. I. Synthesis and Anti-asthmatic Activities of .OMEGA.-Substituted Alkylthioimidazo(1,2-b)pyridazines.
  作者：Masaaki KUWAHARA、Yasuhiko KAWANO、Tatsuhiko KAWAI、Yasuko ASHIDA、Akio MIYAKE

  DOI：10.1248/cpb.43.1505

  日期：——

  A series of novel ω-substituted alkylthioimidazo[1, 2-b]pyridazines was designed and synthesized in an effort to find a novel anti-asthmatic agent. The anti-asthmatic activity of these compounds was evaluated ont he basis of their ability to inhibit thromboxane A2 synthetase and platelet activating factor (PAF)-induced bronchoconstriction in guinea pigs. None of these compounds significantly inhibited thromboxane A2 synthetase, though, sulfonamide derivatives potently inhibited PAF-induced bronchoconstriction. Among them, 3-(imidazo[1, 2-b]pyridazin-6-yl)thiopropanesulfonamide (5) showed the most potent inhibitory effect. The anti-asthmatic effects of compound 5 in experimental models were superior to those of theophylline.

  为了找到一种新型抗哮喘药物，我们设计并合成了一系列新型ω-取代烷基硫代咪唑并[1，2-b]哒嗪。根据这些化合物抑制血栓素 A2 合成酶和血小板活化因子（PAF）诱导的豚鼠支气管收缩的能力，对它们的抗哮喘活性进行了评估。这些化合物都不能明显抑制血栓素 A2 合成酶，但磺酰胺衍生物能有效抑制 PAF 诱导的支气管收缩。其中，3-(咪唑并[1, 2-b]哒嗪-6-基)硫代丙磺酰胺（5）的抑制作用最强。化合物 5 在实验模型中的抗哮喘效果优于茶碱。
• Imidazopyridazines
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05202324A1

  公开（公告）日：1993-04-13

  The imidazo[1,2-b]pyridazine compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen or halogen atom, or a lower alkyl group optionally having substituent(s), R.sub.2 and R.sub.3 are, independently, a hydrogen atom, a lower alkyl group optionally having substituent(s), a cycloalkyl group or a phenyl group optionally having substituent(s) or R.sub.2 and R.sub.3 together with the adjacent nitrogen atom to which they bond may form a heterocyclic ring optionally having substituent(s), X is an oxygen atom or S(O).sub.n (n=0 to 2), Alk is a straight or branched chain alkylene group containing 1-10 carbon atoms and optionally having substituent(s), or their pharmaceutically acceptable salts which possess antiallergic, anti-inflammatory and anti-PAF activities, and their production and use.

  式为：##STR1##的咪唑并[1,2-b]吡嗪化合物，其中R.sub.1是氢原子或卤素原子，或是具有取代基的低碳基，R.sub.2和R.sub.3是独立的氢原子，具有取代基的低碳基，环烷基或苯基，或R.sub.2和R.sub.3与它们所键合的相邻氮原子一起可以形成具有取代基的杂环，X是氧原子或S(O).sub.n（n = 0到2），Alk是含有1-10个碳原子的直链或支链烷基，并且可以具有取代基，或其药学上可接受的盐，具有抗过敏，抗炎和抗PAF活性，以及它们的生产和使用。
• 11-.beta. substituted-19-nor steroids
  申请人：Roussel UCLAF

  公开号：US05494907A1

  公开（公告）日：1996-02-27

  A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined as in the specification having anti-estrogen activity.

  从以下化合物组中选择一种化合物，该化合物具有抗雌激素活性，其化学式为##STR1##其中取代基如规范中所定义。
• 11 beta-substituted-19 nor-steroids
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US05679788A1

  公开（公告）日：1997-10-21

  Intermediate compounds of a formula selected from the group consisting of ##STR1## which are useful intermediates for the preparation of final products of the formula ##STR2## wherein the substituents are defined in the specification.

  选自##STR1##的公式中间化合物，对于制备最终产品的公式##STR2##是有用的中间体，其中取代基在说明中定义。