(3R,3aR,6R,6aR)-6-(2-amino-5-fluorophenoxy)-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol | 1609963-16-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃类
• 英文名称: (3R,3aR,6R,6aR)-6-(2-amino-5-fluorophenoxy)-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
• 英文别名: (3R,3aR,6R,6aR)-6-(2-amino-5-fluorophenoxy)-2.3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
• CAS: 1609963-16-7
• 化学式: C₁₂H₁₄FNO₄
• 分子量: 255.246
• InChiKey: HWHIGYUYOZHAKI-HJQYOEGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,3aR,6R,6aR)-6-(2-amino-5-fluorophenoxy)-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol 、 N'-[2-cyano-5-[[dimethyl(oxo)-λ⁶-sulfanylidene]amino]-3-methyl-phenyl]-N,N-dimethyl-formamidine 以 溶剂黄146 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (3R,3aR,6R,6aR)-6-[2-[[7-[[dimethyl(oxo)-lambda6-sulfanylidene]amino]-5-methylquinazolin-4-yl]amino]-5-fluorophenoxy]-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
  参考文献：
  名称：

  SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。

  公开号：

  US20140135309A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4:3,6-dianhydro-D-mannitol 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， -5.0~20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 5.0h， 生成 (3R,3aR,6R,6aR)-6-(2-amino-5-fluorophenoxy)-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  该申请涉及式(I)的新型磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1、R2和R3如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有相同化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。

  公开号：

  WO2015169677A1

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015169677A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The application relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I) wherein Ar, R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  该申请涉及式(I)的新型磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1、R2和R3如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有相同化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
  申请人：EVOTEC INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US10167296B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  The application relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula wherein Ar, R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本申请涉及新型硫代亚胺取代的喹唑啉衍生物，其式为 其中 Ar、R1、R2 和 R3 如说明书和权利要求书中所定义，以及它们作为 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）激酶抑制剂的用途、含有它们的药物组合物和使用它们作为治疗或改善 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• US8901138B2
  申请人：——

  公开号：US8901138B2

  公开（公告）日：2014-12-02
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。