2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯胺 | 736133-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯胺
• 英文名称: 2-methoxy-4-(2-methoxyethoxy)aniline
• CAS: 736133-48-5
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量: 197.234
• InChiKey: OTYJIWKKYJFGMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  53.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯胺 、 2,4,5-三氯嘧啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2,5-dichloro-N-[2-methoxy-4-(2-methoxyethoxy)phenyl]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  2,4-二氨基嘧啶的新型 2,3,4,5-四氢苯并[d]氮杂卓衍生物，选择性口服生物可利用的 ALK 抑制剂，在 ALCL 小鼠模型中具有抗肿瘤功效

  摘要：

  描述了由一类新型 2,4-二氨基嘧啶（掺入 2,3,4,5-四氢苯并[]氮杂卓片段）合成的有效选择性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂并进行生物学评价。一种口服生物可利用的类似物 () 在小鼠 ALCL 异种移植模型中显示出抗肿瘤功效，并进行了广泛分析。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.10.115

文献信息

• ERK INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Celgene Avilomics Research, Inc.

  公开号：US20140228322A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• Synthesis and biological evaluation of irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitors containing pyrido[3,4-d]pyrimidine scaffold
  作者：Hao Zhang、Jin Wang、Hong-Yi Zhao、Xue-Yan Yang、Hao Lei、Minhang Xin、Yong-Xiao Cao、San-Qi Zhang

  DOI：10.1016/j.bmc.2018.05.039

  日期：2018.7

  In the present study, a new class of compounds containing pyrido[3,4-d]pyrimidine scaffold with an acrylamide moiety was designed as irreversible EGFR-TKIs to overcome acquired EGFR-T790M resistance. The most promising compound 25h inhibited HCC827 and H1975 cells growth with the IC50 values of 0.025 μM and 0.49 μM, respectively. Meanwhile, 25h displayed potent inhibitory activity against the EGFRL858R

  在本研究中，将一类新型的含有吡啶并[3,4- d ]嘧啶骨架和丙烯酰胺部分的化合物设计为不可逆的EGFR-TKI，以克服获得性EGFR-T790M的耐药性。最有前途的化合物25h抑制HCC827和H1975细胞生长，IC 50值分别为0.025μM和0.49μM。同时，25h表现出对EGFR L858R（IC 50  = 1.7 nM）和EGFR L858R / T790M（IC 50  = 23.3 nM）的有效抑制活性。25h可抑制HCC827和H1975细胞系中EGFR的磷酸化，并显着诱导HCC827细胞凋亡。此外，复合在建立的HCC827异种移植小鼠模型中，25h能在体内以50mg / kg的浓度显着抑制癌症的生长。这些结果表明2，4-二取代的6-（5-取代的吡啶-2-氨基）吡啶并[3，4- d ]嘧啶衍生物可以用作有效的EGFR抑制剂和有效的抗癌剂。
• [EN] PYRIMIDOPYRIMIDONE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDOPYRIMIDONE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GUANGZHOU INST BIOMED & HEALTH

  公开号：WO2012167415A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  本发明提供了由通式（Ⅰ）或（Ⅱ）表示7-（取代氨基）-3，4-二氢嘧啶[4，5-d]吡啶-（1氢）-酮类化合物及其在制备治疗肿瘤药物中的应用。经研究证实，它们能过抑制多种肿瘤细胞增殖，可用于靶向抑制表皮生长因子受体激酶（EGFR），尤其有效抑制EGFR（T790M）突变株的单点突变或多点突变癌细胞。因此可作为EGFR抑制剂用于抗癌药物的使用，有较大的应用价值。
• (5,6-DIHYDRO)PYRIMIDO[4,5-E]INDOLIZINES
  申请人：Netherlands Translational Research Center B.V.

  公开号：EP3129374B1

  公开（公告）日：2018-12-19
• US9145387B2
  申请人：——

  公开号：US9145387B2

  公开（公告）日：2015-09-29