(E/Z)-5-fluoro-3-(3-trifluoromethyl-phenylimino)-1,3-dihydro-indol-2-one | 75564-90-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (E/Z)-5-fluoro-3-(3-trifluoromethyl-phenylimino)-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 5-fluoro-3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]azamethylene}-1H-benzo[d]azolidin-2-one；5-fluoro-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]imino-1H-indol-2-one
• CAS: 75564-90-8
• 化学式: C₁₅H₈F₄N₂O
• 分子量: 308.235
• InChiKey: QQXYCTUWHPRPCV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  166-167 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
• 密度：
  1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E/Z)-5-fluoro-3-(3-trifluoromethyl-phenylimino)-1,3-dihydro-indol-2-one 、 氯乙酰氯 在 aluminum oxide 、 potassium carbonate 作用下， 反应 0.1h， 生成
  参考文献：
  名称：

  微波辐射下3-吲哚亚胺与氯乙酰氯的无溶剂环加成反应

  摘要：

  开发了无溶剂方法，用于在碱性氧化铝负载的碳酸钾 (K2CO3-Al2O3) 上快速合成螺[氮杂环丁烷-吲哚] 6a-g，该方法来自使用微波的吲哚亚胺 3 和氯乙酰氯 4 作为合成子的环加成反应。该程序既不需要有毒有害的碱，也不需要挥发性溶剂。3 是通过吲哚-2,3-二酮 1 和氟化苯胺 2 在微波辐射下的纯反应原位合成的。螺环化合物 6a 和 6b 的无溶剂氨基烷基化已在微波下进行。© 2003 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 14:468–473, 2003; 在线发表于 Wiley InterScience (www.interscience.wiley.com)。DOI 10.1002/hc.10180

  DOI：

  10.1002/hc.10180
• 作为产物：
  描述：

  5-氟靛红 、 间氨基三氟甲苯 生成 (E/Z)-5-fluoro-3-(3-trifluoromethyl-phenylimino)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  微波辐射下3-吲哚亚胺与氯乙酰氯的无溶剂环加成反应

  摘要：

  开发了无溶剂方法，用于在碱性氧化铝负载的碳酸钾 (K2CO3-Al2O3) 上快速合成螺[氮杂环丁烷-吲哚] 6a-g，该方法来自使用微波的吲哚亚胺 3 和氯乙酰氯 4 作为合成子的环加成反应。该程序既不需要有毒有害的碱，也不需要挥发性溶剂。3 是通过吲哚-2,3-二酮 1 和氟化苯胺 2 在微波辐射下的纯反应原位合成的。螺环化合物 6a 和 6b 的无溶剂氨基烷基化已在微波下进行。© 2003 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 14:468–473, 2003; 在线发表于 Wiley InterScience (www.interscience.wiley.com)。DOI 10.1002/hc.10180

  DOI：

  10.1002/hc.10180

文献信息

• BENZYLIDENE-INDOLINONE COMPOUNDS AND THEIR MEDICAL USE
  申请人：GO Mei Lin

  公开号：US20130035364A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  Compounds of general formula I: wherein R 1a , R 1b , R 2 , R 3a , R 3b and X are as defined herein are tyrosine kinase inhibitors and are useful for the treatment of various diseases and conditions, for example cancer.

  通式I的化合物： 其中 R 1a ，R 1b ，R 2 ，R 3a ，R 3b 和X如本文所定义的那样是酪氨酸激酶抑制剂，对于治疗各种疾病和病况，例如癌症，是有用的。
• Aminoalkoxyphenyl indolone derivatives
  申请人：Konkel Michael

  公开号：US20060173180A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  This invention is directed to aminoalkoxyphenyl indolone derivatives, which are ligands at the GAL 3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention.

  本发明涉及氨基烷氧基苯基吲哚酮衍生物，其是GAL3受体的配体。本发明提供了一种制药组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了一种通过混合本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制成的制药组合物。本发明还提供了一种制备制药组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体结合。本发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用本发明化合物的量。
• Joshi; Jain; Chand, Journal of the Indian Chemical Society, 1983, vol. 60, # 8, p. 760 - 761
  作者：Joshi、Jain、Chand、Garg

  DOI：——

  日期：——
• Joshi, K. C.; Pathak, V. N.; Chand, P., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1980, vol. 322, # 2, p. 314 - 320
  作者：Joshi, K. C.、Pathak, V. N.、Chand, P.

  DOI：——

  日期：——
• JOSHI K. C.; PATHAK V. N.; CHAND P., J. PRAKT. CHEM., 1980, 322, NO 2, 314-320
  作者：JOSHI K. C.、 PATHAK V. N.、 CHAND P.

  DOI：——

  日期：——