2,6-dichlorothiazolo[4,5-c]pyridine | 1206980-92-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,6-dichlorothiazolo[4,5-c]pyridine
• 英文别名: 2,6-dichloro-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridine
• CAS: 1206980-92-8
• 化学式: C₆H₂Cl₂N₂S
• 分子量: 205.067
• InChiKey: YZFIXMWOHQLSFV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  321.2±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.662±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichlorothiazolo[4,5-c]pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2020005877A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020005877A5
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2,4-二氯吡啶 在 磺酰氯 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2,6-dichlorothiazolo[4,5-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2020005877A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020005877A5

文献信息

• Synthesis and structure–activity relationships of 2-(1,4′-bipiperidin-1′-yl)thiazolopyridine as H3 receptor antagonists
  作者：Ashwin U. Rao、Anandan Palani、Xiao Chen、Ying Huang、Robert G. Aslanian、Robert E. West、Shirley M. Williams、Ren-Long Wu、Joyce Hwa、Christopher Sondey、Jean Lachowicz

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.09.006

  日期：2009.11

  A series of 2-(1,4′-bipiperidine-1′-yl)thiazolopyridines was synthesized and evaluated as a new lead of non-imidazole histamine H3 receptor antagonists. Introduction of diversity at the 6-position of the pyridine ring was designed to enhance in vitro potency and decrease hERG activity. The structure–activity relationships for these new thiazolopyridine antagonists are discussed.

  合成了一系列2-（1,4'-联哌啶-1'-基）噻唑并吡啶类化合物，并将其作为非咪唑组胺H 3受体拮抗剂的新药。设计在吡啶环的6位引入多样性以增强体外效能并降低hERG活性。这些新型的噻唑并吡啶拮抗剂的结构活性关系进行了讨论。
• [EN] COMPOUND HAVING ANTITUMOR ACTIVITY AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AYANT UNE ACTIVITÉ ANTITUMORALE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种具有抗肿瘤活性的化合物及其用途
  申请人：INNOVSTONE THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022048631A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  本发明提供了一种作为PRMT5抑制剂的具有全新结构的化合物、其化合物的制备方法及其治疗由PRMT5抑制剂介导的疾病方面的用途。实验证实这些化合物对PRMT5酶都具有较强的抑制作用，可作为治疗PRMT5抑制剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。
• Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10246439B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present invention discloses compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof: which inhibit the Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK-1), which associated with autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, chronic kidney disease, cardiovascular disease. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from ASK-1 related disease. The invention also relates to methods of treating an ASK-1 related disease in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The present invention specifically relates to methods of treating ASK-1 associated with hepatic steatosis, including non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) and non-alcohol steatohepatitis disease (NASH).

  本发明公开了式 (I) 化合物及其药学上可接受的盐和酯： 其抑制与自身免疫性疾病、神经退行性疾病、炎症性疾病、慢性肾病、心血管疾病相关的凋亡信号调节激酶1（ASK-1）。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给患有 ASK-1 相关疾病的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 ASK-1 相关疾病的方法。本发明特别涉及治疗与肝脂肪变性相关的ASK-1的方法，包括非酒精性脂肪肝（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
• [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KINASE 1 DE RÉGULATION DE SIGNAL D'APOPTOSE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2018218044A3

  公开（公告）日：2020-04-09
• HETEROARYL COMPOUNDS FOR TREATING HUNTINGTON'S DISEASE
  申请人：PTC Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3814345A1

  公开（公告）日：2021-05-05