6-chlorothiazolo[4,5-c]pyridine-2(3H)-thione | 1322752-29-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-chlorothiazolo[4,5-c]pyridine-2(3H)-thione
• 英文别名: 6-chloro-3H-[1,3]thiazolo[4,5-c]pyridine-2-thione
• CAS: 1322752-29-3
• 化学式: C₆H₃ClN₂S₂
• 分子量: 202.688
• InChiKey: IYZZEZJBZYCWRG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  380.9±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.71±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chlorothiazolo[4,5-c]pyridine-2(3H)-thione 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 磺酰氯 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)-2-(piperidin-1-yl)thiazolo[4,5-c]pyridine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE 1 DE RÉGULATION DE SIGNAL D'APOPTOSE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  公开号：

  WO2018218044A3
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2,4-二氯吡啶 、 potassium ethyl xanthogenate 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 生成 6-chlorothiazolo[4,5-c]pyridine-2(3H)-thione
  参考文献：
  名称：

  2-（1,4'-bipiperidin-1'-yl）thiazolopyridine作为H 3受体拮抗剂的合成及其构效关系

  摘要：

  合成了一系列2-（1,4'-联哌啶-1'-基）噻唑并吡啶类化合物，并将其作为非咪唑组胺H 3受体拮抗剂的新药。设计在吡啶环的6位引入多样性以增强体外效能并降低hERG活性。这些新型的噻唑并吡啶拮抗剂的结构活性关系进行了讨论。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.09.006

文献信息

• Substituted-3H-imidazo[4,5-c]pyridine and 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine series of novel Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase-1 (ENPP1) and Stimulator for Interferon Genes (STING) modulators as cancer immunotherapeutics
  申请人：Stingray Therapeutics, Inc.

  公开号：US20200039979A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  Substituted -3H-imidazo[4,5-c]pyridine and 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine series of novel Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase-1 (ENPP1) and related compounds, which are useful as inhibitors of ENPP1; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds and compositions to treat disorders associated with dysfunction of the ENPP1.

  取代的-3H-咪唑[4,5-c]吡啶和1H-吡咯[2,3-c]吡啶系列新型胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1 (ENPP1)及相关化合物，其作为ENPP1的抑制剂是有用的；制造这些化合物的方法；包含这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物和组合物治疗与ENPP1功能障碍相关的疾病的方法。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLYLES BICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE IRAK4
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2015104688A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention provides bicyclic heterocyclyl kinase enzyme inhibitor compounds of formula (I), which are therapeutically useful as kinase inhibitors, particularly IRAK4 inhibitors. wherein A, Y, Z, X1, X2, X3, R1, R3, 'm', 'n' and 'p' have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder mediated by kinase enzyme, particularly IRAK4 enzyme. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising at least one of the compounds of compound of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了式（I）的双环杂环基激酶酶抑制剂化合物，其作为激酶抑制剂在治疗上具有疗效，特别是IRAK4抑制剂。其中A、Y、Z、X1、X2、X3、R1、R3、'm'、'n'和'p'在规范中给出了含义，并且具有治疗和预防疾病或疾病的药用盐或其立体异构体，在特定情况下用于由激酶酶介导的疾病或疾病的治疗。本发明还提供了包括至少一种式（I）化合物的药物组合物，与药用载体、稀释剂或赋形剂一起。
• BICYCLIC HETEROCYCLYL DERIVATES AS IRAK4 INHIBITORS
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LIMITED

  公开号：US20160340366A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention provides bicyclic heterocyclyl kinase enzyme inhibitor compounds of formula (I), which are therapeutically useful as kinase inhibitors, particularly IRAK4 inhibitors, wherein A, Y, Z, X 1 , X 2 , R 1 , R 3 , ‘m’, ‘n’ and ‘p’ have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder mediated by kinase enzyme, particularly IRAK4 enzyme. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising at least one of the compounds of compound of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了公式（I）的双环杂环基激酶酶抑制剂化合物，作为激酶抑制剂在治疗上具有疗效，特别是IRAK4抑制剂，在其中A、Y、Z、X1、X2、R1、R3、‘m’、‘n’和‘p’的含义如规范中所给定，并且在治疗和预防疾病或紊乱方面有用，特别是在通过激酶酶介导的疾病或紊乱中的使用，特别是IRAK4酶。本发明还提供了包含至少一种公式（I）的化合物的制剂，与其一起使用的药用载体、稀释剂或赋形剂。
• [EN] COMPOUND HAVING ANTITUMOR ACTIVITY AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AYANT UNE ACTIVITÉ ANTITUMORALE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种具有抗肿瘤活性的化合物及其用途
  申请人：INNOVSTONE THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022048631A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  本发明提供了一种作为PRMT5抑制剂的具有全新结构的化合物、其化合物的制备方法及其治疗由PRMT5抑制剂介导的疾病方面的用途。实验证实这些化合物对PRMT5酶都具有较强的抑制作用，可作为治疗PRMT5抑制剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。
• METHOD OF PREPARING OXAZOLO[4,5-B]PYRIDINE AND THIAZOLO[4,5-B]PYRIDINE DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS FOR TREATING CANCER
  申请人：Aurigene Discovery Technologies Limited

  公开号：EP3466955A1

  公开（公告）日：2019-04-10

  The present invention provides bicyclic heterocyclyl kinase enzyme inhibitor compounds of formula (I), which are therapeutically useful as kinase inhibitors, particularly IRAK4 inhibitors. wherein A, Y, Z, X1, X2, X3, R1, R3, 'm', 'n' and 'p' have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder mediated by kinase enzyme, particularly IRAK4 enzyme. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising at least one of the compounds of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了式(I)的双环杂环激酶酶抑制剂化合物，它们作为激酶抑制剂，特别是IRAK4抑制剂，具有治疗作用。 其中A、Y、Z、X1、X2、X3、R1、R3、'm'、'n'和'p'具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐或立体异构体，这些化合物对治疗和预防疾病或紊乱有用，特别是它们在激酶酶，尤其是IRAK4酶介导的疾病或紊乱中的用途。本发明还提供由至少一种式（I）化合物及其药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂组成的药物组合物。