2-bromo-6-(1-methanesulfonyl-cyclopropyl)-pyridine | 1352754-07-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-6-(1-methanesulfonyl-cyclopropyl)-pyridine
• 英文别名: 2-Bromo-6-(1-methanesulfonyl-cyclopropyl)-pyridine；2-bromo-6-(1-methylsulfonylcyclopropyl)pyridine
• CAS: 1352754-07-4
• 化学式: C₉H₁₀BrNO₂S
• 分子量: 276.154
• InChiKey: IGTUTFGPOLEPBL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  463.6±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.69±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-6-(1-methanesulfonyl-cyclopropyl)-pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 水 、 potassium acetate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLO[1.1.1]PENTANE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HEPATITIS B VIRUS INFECTION
  [FR] COMPOSÉS BICYCLO [1,1,1] PENTANE POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  本发明提供了一种具有一般式（I）的新化合物，其中A、L和B如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

  公开号：

  WO2022106375A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-6-氟吡啶 在 四丁基溴化铵 、 sodium hexamethyldisilazane 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-bromo-6-(1-methanesulfonyl-cyclopropyl)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其用作药物，用于其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2014114578A1

文献信息

• Pyrrolidine derivatives, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：FLECK Martin

  公开号：US20140213568A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  这项发明涉及公式的新吡咯烷衍生物，涉及它们作为药物的用途，涉及它们的治疗用途的方法，以及含有它们的药物组合物。
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014114578A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula (I), to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  这项发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其用作药物，用于其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED 5-,6- AND 7-MEMBERED HETEROCYCLES, MEDICAMENTS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND THEIR USE<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES À 5, 6 ET 7 CHAÎNONS SUBSTITUÉS, MÉDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSÉS ET LEUR UTILISATION
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011159760A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention relates to compounds defined by formula I: wherein the variables A1, A2, Cy1 Cy2, Cy3, E, R1a, R1b, R2, R3, n, and Q are as defined herein, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

  本发明涉及由以下式I定义的化合物：其中变量A1、A2、Cy1、Cy2、Cy3、E、R1a、R1b、R2、R3、n和Q如本文所定义，具有有价值的药理活性。特别地，这些化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可以受到该酶抑制影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病、肥胖症和血脂异常。
• Substituted 5-,6- and 7-membered heterocycles, medicaments containing such compounds, and their use
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09090605B2

  公开（公告）日：2015-07-28

  Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. Values for the variables of Formula (I) are defined herein.

  本发明涉及由公式（I）表示的化合物，或者其药学上可接受的盐、对映体或二对映异构体。本发明还涉及含有公式（I）化合物或其药学上可接受的盐、对映体或二对映异构体的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制有关的疾病。公式（I）中变量的值在此定义。
• SUBSTITUTED 5-,6- AND 7-MEMBERED HETEROCYCLES, MEDICAMENTS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND THEIR USE
  申请人：Leftheris Katerina

  公开号：US20130244993A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to compounds defined by formula I: wherein the variables A 1 , A 2 , Cy 1 Cy 2 , Cy 3 , E, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , n, and Q are as defined herein, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

  本发明涉及由公式I定义的化合物：其中变量A1、A2、Cy1Cy2、Cy3、E、R1a、R1b、R2、R3、n和Q如本文所定义，具有有价值的药理活性。特别地，这些化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可以受到该酶抑制影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病、肥胖症和血脂异常。